摘要 | 第1-6页 |
Abstract | 第6-7页 |
第一章 概述 | 第7-10页 |
第二章 化学部分 | 第10-35页 |
第一节 西司他丁钠合成路线的综述和选择 | 第10-20页 |
1 7-卤-2-氧庚酸(酯)的合成 | 第10-13页 |
·7-溴-2-氧庚酸(X=Br,R=H)的合成 | 第10-11页 |
·7-氯-2-氧庚酸酯(X=Cl,R=CH_3,C_2H_5)的合成 | 第11-12页 |
·7-卤-2-氧庚酸(酯)的合成路线选择 | 第12-13页 |
2 (S)-(+)2,2-二甲基环丙基甲酰胺的合成 | 第13-18页 |
·微生物酶法 | 第13页 |
·化学法 | 第13-17页 |
·(S)-(+)-2,2-二甲基环丙基甲酰胺合成方法选择 | 第17-18页 |
3 西司他丁钠的合成 | 第18页 |
4 合成路线的确定 | 第18-20页 |
第二节 合成工艺研究 | 第20-30页 |
1 7-氯-2-氧庚酸酯的合成 | 第20-25页 |
·格氏反应 | 第20-21页 |
·1,3-二羰基化合物的活性亚甲基烃化反应 | 第21-23页 |
·生成肟及肟的水解 | 第23-25页 |
2 (S)-(+)-2,2-二甲基环丙基甲酰胺的合成 | 第25-27页 |
·酯化 | 第25页 |
·环合 | 第25页 |
·水解及氯化 | 第25-26页 |
·拆分 | 第26页 |
·氯化及胺化 | 第26-27页 |
3 西司他丁钠的合成 | 第27-30页 |
第三节 西司他丁钠的结构确证 | 第30-33页 |
第四节 西司他丁钠E构型异构体的合成 | 第33-34页 |
第五节 西司他丁钠E构型异构体的结构确证 | 第34-35页 |
第三章 实验部分 | 第35-39页 |
第一节 西司他丁钠的合成 | 第35-38页 |
第二节 西司他丁钠E构型体的合成 | 第38-39页 |
小结 | 第39-40页 |
参考文献 | 第40-43页 |
附图 | 第43-67页 |
致谢 | 第67-68页 |
个人简介 | 第68页 |