头孢匹罗和头孢匹罗类似物及其中间体的合成
| 前言 | 第1-12页 |
| 第一章 文献综述 | 第12-33页 |
| ·β-内酰胺类抗生素 | 第12-24页 |
| ·β-内酰胺类抗生素的分类 | 第12-13页 |
| ·β-内酰胺类抗生素的作用机理 | 第13-14页 |
| ·半合成头孢菌素的构效关系 | 第14-17页 |
| ·半合成头孢菌素的分类与作用特点 | 第17-23页 |
| ·第四代头孢菌素的临床应用前景 | 第23-24页 |
| ·头孢匹罗 | 第24-26页 |
| ·化学结构 | 第24页 |
| ·特点及作用机制 | 第24-25页 |
| ·抗菌活性及应用安全性 | 第25-26页 |
| ·吡啶及其衍生物 | 第26-29页 |
| ·哌啶及其衍生物 | 第29-31页 |
| ·哌啶的生产与应用 | 第29-30页 |
| ·哌啶衍生物的生产与应用 | 第30-31页 |
| ·本文研究内容 | 第31-33页 |
| 第二章 合成路线 | 第33-56页 |
| ·2,3-环戊烯并吡啶的合成 | 第33-39页 |
| ·文献路线 | 第33-38页 |
| ·合成路线设计 | 第38-39页 |
| ·N-(3-吡啶基甲基)氮杂环化合物的合成 | 第39-40页 |
| ·N-取代-4-哌啶酮的合成 | 第40-43页 |
| ·文献路线 | 第40-43页 |
| ·合成路线设计 | 第43页 |
| ·头孢匹罗及其类似物的合成 | 第43-56页 |
| ·头孢菌素类抗生素主要的合成路线 | 第43-45页 |
| ·合成头孢菌素类抗生素的重要中间体 | 第45-46页 |
| ·半合成头孢菌素的一般合成方法 | 第46-49页 |
| ·头孢匹罗的文献合成路线 | 第49-51页 |
| ·合成路线设计 | 第51-56页 |
| 第三章 实验部分 | 第56-76页 |
| ·主要原料及试剂 | 第56-59页 |
| ·实验仪器及分析方法 | 第59-60页 |
| ·实验中所采用的仪器和设备 | 第59页 |
| ·分析方法 | 第59-60页 |
| ·2,3-环戊烯并吡啶的合成 | 第60-62页 |
| ·路线一 | 第60-61页 |
| ·路线二 | 第61-62页 |
| ·头孢匹罗类似物(3.1)的合成 | 第62-68页 |
| ·方法A | 第62-64页 |
| ·方法B | 第64-65页 |
| ·以GCLE为原料合成化合物(3.1) | 第65-68页 |
| ·头孢匹罗(3.5)的合成 | 第68-70页 |
| ·N-(3-吡啶基甲基)氮杂环化合物的合成 | 第70-72页 |
| ·N-烷基-4-哌啶酮的合成 | 第72-76页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第76-99页 |
| ·2,3-环戊烯并吡啶的合成 | 第76-80页 |
| ·气体环境对热重排反应的影响 | 第76-78页 |
| ·溶剂对热重排反应的影响 | 第78-79页 |
| ·反应时间对热重排反应的影响 | 第79页 |
| ·反应温度对热重排反应的影响 | 第79-80页 |
| ·以7-ACA为原料制备化合物(3.1) | 第80-82页 |
| ·方法A | 第80页 |
| ·方法B | 第80-82页 |
| ·以GCLE为原料制备化合物(3.1) | 第82-92页 |
| ·GILE的制备 | 第82-84页 |
| ·GILE与吡啶的反应 | 第84-86页 |
| ·脱酯基保护 | 第86页 |
| ·固定化青霉素G酰化酶催化水解苯乙酰基侧链 | 第86-91页 |
| ·化合物(3.2)与MAEM的投料比 | 第91-92页 |
| ·头孢匹罗的合成 | 第92-93页 |
| ·N-(3-吡啶基甲基)氮杂环化合物的合成 | 第93-94页 |
| ·溶剂对反应的影响 | 第93页 |
| ·哌嗪的N-烷基化反应 | 第93页 |
| ·咔唑的N-烷基化反应 | 第93-94页 |
| ·N-取代-4-哌啶酮的合成 | 第94-99页 |
| ·胺类化合物与丙烯酸甲酯的Michael加成反应 | 第94-97页 |
| ·Dieckmann环合反应 | 第97-98页 |
| ·pH值对脱羧反应的影响 | 第98-99页 |
| 第五章 结论 | 第99-101页 |
| 参考文献 | 第101-112页 |
| 博士期间发表论文情况 | 第112-113页 |
| 附录 | 第113-129页 |
| 致谢 | 第129页 |
