| 摘要 | 第1-9页 |
| ABSTRACT | 第9-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-37页 |
| ·抗肿瘤和抗癌药物研究 | 第11-17页 |
| ·肿瘤及其当前的临床用药 | 第11-12页 |
| ·抗癌药物研究的历程 | 第12-13页 |
| ·抗肿瘤新药的前景 | 第13-14页 |
| ·我国抗肿瘤新药的开发现状 | 第14-15页 |
| ·天然抗癌药物的研究概况 | 第15-17页 |
| ·抗艾滋和抗HIV药物研究 | 第17-23页 |
| ·艾滋病与流行 | 第17-18页 |
| ·艾滋病的传播机理 | 第18页 |
| ·治疗艾滋病的主要手段 | 第18-21页 |
| ·HIV-1整合酶抑制剂和天然抗HIV药物 | 第21-22页 |
| ·天然药物防治艾滋病的前景 | 第22-23页 |
| ·天然药咖啡酸酯衍生物的生物活性 | 第23-25页 |
| ·咖啡酸酯衍生物 | 第23-24页 |
| ·咖啡酸酯衍生物的生物活性 | 第24-25页 |
| ·天然药咖啡酸苯乙醇酯及咖啡酸酯衍生物的合成文献 | 第25-28页 |
| ·重要中间体3，4-二羟基苯甲醛的合成 | 第28页 |
| ·本论文研究思路 | 第28-30页 |
| ·以香兰素为原料制备3，4-二羟基苯甲醛和5-硝基-3，4-二羟基苯甲醛 | 第28页 |
| ·以3，4-二羟基苯甲醛为原料制备咖啡酸及其酯 | 第28-29页 |
| ·合成(X=硝基)的咖啡酸酯衍生物 | 第29页 |
| ·测定咖啡酸酯衍生物的生物活性 | 第29-30页 |
| ·参考文献 | 第30-37页 |
| 第二章 3，4-二羟基苯甲醛的制备研究 | 第37-46页 |
| ·引言 | 第37-38页 |
| ·实验部分 | 第38页 |
| ·仪器与试剂 | 第38页 |
| ·实验通法 | 第38页 |
| ·结果与讨论 | 第38-43页 |
| ·正交设计 | 第38-39页 |
| ·第一次正交实验 | 第39-41页 |
| ·第二次正交实验 | 第41-43页 |
| ·反应条件的进一步优化 | 第43页 |
| ·模拟放大实验 | 第43-44页 |
| ·结论 | 第44页 |
| ·参考文献 | 第44-46页 |
| 第三章 用丙二酸单酯法合成咖啡酸酯衍生物的研究 | 第46-87页 |
| ·丙二酸单酯的制备 | 第46-48页 |
| ·引言 | 第46-47页 |
| ·实验部分 | 第47页 |
| ·仪器与试剂 | 第47页 |
| ·实验通法 | 第47页 |
| ·结果与讨论 | 第47-48页 |
| ·丙二酸二酯的制备 | 第48-56页 |
| ·引言 | 第48-54页 |
| ·实验部分 | 第54-55页 |
| ·仪器与试剂 | 第54页 |
| ·实验通法 | 第54-55页 |
| ·结果与讨论 | 第55-56页 |
| ·丙二酸单酯与芳香醛的Knoevenagel缩合反应 | 第56-68页 |
| ·引言 | 第56-59页 |
| ·实验部分 | 第59-60页 |
| ·仪器与试剂 | 第60页 |
| ·实验通法 | 第60页 |
| ·结果与讨论 | 第60-68页 |
| ·丙二酸单酯法制备咖啡酸酯衍生物 | 第61-63页 |
| ·咖啡酸苯乙醇酯的正交优化 | 第63-66页 |
| ·丙二酸单酯法制备咖啡酸酯衍生物的全工艺 | 第66-67页 |
| ·钾盐法制备咖啡酸苯乙醇酯(CAPE) | 第67-68页 |
| ·一锅法合成咖啡酸酯衍生物 | 第68-74页 |
| ·引言 | 第68页 |
| ·实验部分 | 第68-69页 |
| ·仪器与试剂 | 第68-69页 |
| ·咖啡酸酯衍生物的制备通法 | 第69页 |
| ·结果与讨论 | 第69-74页 |
| ·5-硝基咖啡酸酯衍生物的制备 | 第74-77页 |
| ·引言 | 第74页 |
| ·实验部分 | 第74-75页 |
| ·仪器与试剂 | 第75页 |
| ·实验方法 | 第75页 |
| ·结果与讨论 | 第75-77页 |
| ·咖啡酸乙酯的晶体结构 | 第77-78页 |
| ·参考文献 | 第78-87页 |
| 第四章 咖啡酸酯衍生物的生物活性 | 第87-95页 |
| ·引言 | 第87页 |
| ·抗肿瘤活体外筛选方法 | 第87-91页 |
| ·体外试验的优点和缺点 | 第87-88页 |
| ·体外试验的样品浓度和体外试验的作用时间 | 第88页 |
| ·体外试验的筛选方法 | 第88-91页 |
| ·咖啡酸酯衍生物抗肿瘤活性测试结果 | 第91-92页 |
| ·咖啡酸酯衍生物抗HIV-1活性测试结果 | 第92-95页 |
| 攻读硕士期间发表和待发表的论文 | 第95-96页 |
| 致谢 | 第96-97页 |
| 附图 | 第97-169页 |