摘要 | 第6-9页 |
Abstract | 第9-11页 |
第一章 一个具有苯并萘啶骨架结构的新生物碱的全合成及其绝对构型的确定 | 第12-41页 |
1.1 前言 | 第12-13页 |
1.2 逆合成分析 | 第13-14页 |
1.3 合成路线设计 | 第14页 |
1.4 合成路线的实施 | 第14-30页 |
1.4.1 母核部分—化合物1.24的合成研究 | 第14-22页 |
1.4.1.1 化合物1.9的合成 | 第15页 |
1.4.1.2 化合物1.11的合成研究 | 第15-20页 |
1.4.1.2.1 化合物1.10的1位N原子甲基化的尝试 | 第15-17页 |
1.4.1.2.2 化合物1.10的1位N原子甲基化失败的原因分析 | 第17-18页 |
1.4.1.2.3 醛1.9的氨基单甲基化的合成研究 | 第18-20页 |
1.4.1.2.4 化合物1.12的合成 | 第20页 |
1.4.1.3 化合物1.11的水解—化合物1.21的合成 | 第20-21页 |
1.4.1.4 化合物1.23的合成 | 第21页 |
1.4.1.5 化合物1.24的合成 | 第21-22页 |
1.4.2 侧链部分—化合物1.27的合成研究 | 第22-24页 |
1.4.3 化合物1的合成研究 | 第24-28页 |
1.4.3.1 母核部分与侧链部分的缩合 | 第24-28页 |
1.4.3.2 终产物—化合物1的制备 | 第28页 |
1.4.4 天然产物与合成产物谱图的对比 | 第28-30页 |
1.5 小结 | 第30-31页 |
1.6 活性筛选 | 第31-34页 |
1.6.1 化合物1抗肿瘤活性初筛结果 | 第31-32页 |
1.6.2 部分合成中间体的抗肿瘤活性初筛结果 | 第32-34页 |
参考文献 | 第34-41页 |
第二章 Beraprost关键中间体的合成研究 | 第41-56页 |
2.1 前言 | 第41页 |
2.2 Beraprost的不对称合成研究现状 | 第41-45页 |
2.2.1 H.Nagase小组的合成方法—不对称合成环戊并[b]苯并呋喃母核 | 第42-43页 |
2.2.2 H.Nagase小组的合成方法—手性拆分法 | 第43页 |
2.2.3 S.Chandrasekhar小组的不对称合成方法 | 第43-45页 |
2.3 逆合成分析 | 第45-46页 |
2.4 化合物2.3的合成研究 | 第46-51页 |
2.4.1 环戊并[b]苯并呋喃母核化合物2.16的合成 | 第46-50页 |
2.4.1.1 化合物2.12的合成 | 第47页 |
2.4.1.2 化合物2.13的合成 | 第47-48页 |
2.4.1.3 化合物2.14的合成 | 第48页 |
2.4.1.4 化合物2.15的合成 | 第48-49页 |
2.4.1.5 环戊并[b]苯并呋喃母核2.16的合成 | 第49-50页 |
2.4.2 化合物2.16苯环的溴代 | 第50-51页 |
2.5 小结 | 第51-53页 |
参考文献 | 第53-56页 |
第三章 吡咯并喹啉类生物碱的合成研究 | 第56-86页 |
3.1 前言 | 第56-57页 |
3.2 Lymphostin的全合成研究现状 | 第57-59页 |
3.3 合成路线设计 | 第59-60页 |
3.4 合成路线的实施 | 第60-75页 |
3.4.1 喹啉环化合物3.6的合成研究 | 第60-61页 |
3.4.2 吡咯并喹啉环骨架结构的构建 | 第61-67页 |
3.4.2.1 醛3.8的合成尝试 | 第61-63页 |
3.4.2.1.1 二氧化硒氧化甲基的尝试 | 第61-62页 |
3.4.2.1.2 甲基溴代后成醛的尝试 | 第62-63页 |
3.4.2.2 吡咯并喹啉化合物3.9分子内酰胺键的化学选择性还原合环的尝试 | 第63页 |
3.4.2.3 利用二聚醋酸铑催化的C-H插入反应合环的尝试 | 第63-64页 |
3.4.2.4 化合物3.13甲基单溴代后合环的研究 | 第64-67页 |
3.4.3 吡咯并喹啉环上6-位乙酰基的引入 | 第67-75页 |
3.4.3.1 化合物3.16硝基的选择性还原尝试 | 第67-68页 |
3.4.3.2 化合物3.16双硝基的还原 | 第68-69页 |
3.4.3.3 化合物3.18氨基的乙酰化 | 第69-71页 |
3.4.3.4 化合物3.18的6-位氨基乙酰化研究 | 第71-75页 |
3.5 小结 | 第75-77页 |
3.6 部分合成中间体的抗肿瘤活性初筛结果 | 第77-79页 |
参考文献 | 第79-86页 |
第四章 论文总结与展望 | 第86-89页 |
4.1 第一部分:一个具有苯并萘啶骨架结构的新生物碱的全合成及其绝对构型的确定 | 第86-87页 |
4.2 第二部分:Beraprost关键中间体的合成研究 | 第87页 |
4.3 第三部分:吡咯并喹啉类生物碱的合成研究 | 第87-89页 |
第五章 实验部分 | 第89-118页 |
5.1 仪器与试剂、溶剂 | 第89页 |
5.2 第一部分一个具有苯并萘啶骨架结构的新生物碱的全合成及其绝对构型的确定 | 第89-102页 |
5.3 第二部分Beraprost关键中间体的合成研究 | 第102-108页 |
5.4 第三部分吡咯并喹啉类生物碱的合成研究 | 第108-117页 |
参考文献 | 第117-118页 |
附录 | 第118-220页 |
已发表文章 | 第118-119页 |
附录1:缩写词对照表 | 第119-121页 |
附录2:化合物结构一览表 | 第121-127页 |
附录3:化合物图谱附图 | 第127-220页 |
致谢 | 第220-221页 |