| 摘要 | 第1-11页 |
| Abstract | 第11-13页 |
| 符号说明 | 第13-14页 |
| 第一章 综述 | 第14-33页 |
| ·前言 | 第14-16页 |
| ·手性药物 | 第16-19页 |
| ·手性药物的概念 | 第16-17页 |
| ·手性药物异军突起 | 第17-18页 |
| ·手性药物亟待开发 | 第18-19页 |
| ·酒石酸托特罗定生产及临床情况 | 第19-20页 |
| ·酒石酸托特罗定简介 | 第19-20页 |
| ·酒石酸托特罗定生产情况 | 第20页 |
| ·酒石酸托特罗定药理、毒理研究及文献的综述 | 第20-30页 |
| ·主要药效学研究 | 第20-21页 |
| ·一般药理学研究 | 第21-22页 |
| ·急性毒性研究 | 第22-23页 |
| ·长期毒性研究 | 第23-24页 |
| ·致突变作用研究 | 第24-25页 |
| ·托特罗定对小鼠生殖毒性的研究 | 第25页 |
| ·药代动力学研究 | 第25-30页 |
| ·临床研究 | 第30-31页 |
| ·展望 | 第31-33页 |
| 第二章 酒石酸托特罗定合成路线设计 | 第33-39页 |
| ·酒石酸托特罗定合成路线 | 第33-38页 |
| ·路线一 | 第33-35页 |
| ·路线二 | 第35页 |
| ·路线三 | 第35-37页 |
| ·路线四 | 第37-38页 |
| ·合成路线的选择 | 第38-39页 |
| 第三章 实验部分 | 第39-47页 |
| ·6—甲基—4—苯基—3,4—二氢—2H—1—苯骈吡喃酮—2(中间体Ⅰ)的制备 | 第39-40页 |
| ·3—(2—甲氧基—5—甲基苯基)—3—苯基丙酸甲酯(中间体Ⅱ)的制备 | 第40-41页 |
| ·3—(2—甲氧基—5—甲基苯基)—3苯基正丙醇(中间体Ⅲ)制备 | 第41-42页 |
| ·对甲苯磺酸3—(2—甲氧基—5—甲基苯基)—3—苯基正丙基酯(中间体Ⅳ)的制备 | 第42-43页 |
| ·N,N—二异丙基—3—(2—甲氧基—5—甲基苯基)—3—苯基丙胺基(中间体Ⅴ)的制备 | 第43-44页 |
| ·N,N-二异丙基—3—(2—羟基—5—甲基苯基)—3—苯基丙基胺(中间体Ⅵ)的制备 | 第44-45页 |
| ·酒石酸托特罗定粗品的制备 | 第45-46页 |
| ·酒石酸托特罗定的精制方法 | 第46-47页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第47-56页 |
| ·6—甲基—4—苯基—3,4—二氢—2H—1—苯骈吡喃酮—2(中间体Ⅰ)的工艺研究 | 第47页 |
| ·3—(2—甲氧基—5—甲基苯基)—3—苯基丙酸甲酯(中间体Ⅱ)的工艺研究 | 第47-48页 |
| ·3—(2—甲氧基—5—甲基苯基)—3苯基正丙醇(中间体Ⅲ)的工艺研究 | 第48-49页 |
| ·对甲苯磺酸3—(2—甲氧基—5—甲基苯基)—3—苯基正丙基酯(中间体Ⅳ)的工艺研究 | 第49页 |
| ·N,N—二异丙基—3—(2—甲氧基—5—甲基苯基)—3—苯基丙胺基(中间体Ⅴ)的工艺研究 | 第49页 |
| ·拆分对酒石酸托特罗定纯度的影响 | 第49-54页 |
| ·溶液数量对酒石酸托特罗定纯度的影响 | 第50-51页 |
| ·拆分试剂数量,级别对酒石酸托特罗定纯度的影响 | 第51页 |
| ·拆分温度、析晶时间、析晶温度对酒石酸托特罗定纯度的影响 | 第51-53页 |
| ·精制次数对酒石酸托特罗定纯度的影响 | 第53-54页 |
| ·酒石酸托特罗定原料熔点偏低问题的解决 | 第54-56页 |
| 结论 | 第56-57页 |
| 附录 | 第57-63页 |
| 参考文献 | 第63-67页 |
| 致谢 | 第67-68页 |
| 研究生期间发表的论文 | 第68-69页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第69页 |
