| Solasodine甾体生物碱化合物的结构修饰研究 | 第1-55页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7-12页 |
| 第1章 前言 | 第12-18页 |
| ·概述 | 第12-16页 |
| ·苦参碱类生物碱成分 | 第12页 |
| ·长春花生物碱成分 | 第12-13页 |
| ·喜树碱及其类似物 | 第13页 |
| ·紫杉醇类生物碱 | 第13页 |
| ·三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱 | 第13-14页 |
| ·洋紫荆中的生物碱成分 | 第14页 |
| ·石蒜科生物碱成分 | 第14页 |
| ·汉防己甲素 | 第14-15页 |
| ·乌头碱 | 第15页 |
| ·茄属植物中的生物碱 | 第15-16页 |
| ·澳洲茄胺 | 第16-17页 |
| ·澳洲茄胺的生物活性以及应用 | 第16-17页 |
| ·澳洲茄胺的理化性质 | 第17页 |
| ·澳洲茄胺的安全性 | 第17页 |
| ·课题的意义 | 第17-18页 |
| 第2章 合成路线探讨以及实验方法的选择 | 第18-27页 |
| ·目标化合物的确定 | 第18页 |
| ·目标化合物合成路线的探讨 | 第18-20页 |
| ·重要中间体A_1(R_3=-NO_2)的合成方法 | 第19页 |
| ·重要中间体A_2(R_3=-OH)合成方法 | 第19-20页 |
| ·重要中间体A_3(R_3=O)的合成方法 | 第20页 |
| ·实验研究中间体1b和2a的合成方法探讨 | 第20-23页 |
| ·合成A_2的中间体1b(R_4=-CHO,R_5=-OH)的实验方法探讨 | 第21-22页 |
| ·合成A_3的中间体2a(R_6=-COOH,R_7=-OH)的实验方法探讨 | 第22-23页 |
| ·实验方法的选择 | 第23-27页 |
| ·以3β-羟基-雄甾-5-烯-17-酮为原料的wittig反应 | 第23-25页 |
| ·以3β-羟基-孕甾-5,16-二烯-20-酮为原料的wittig反应 | 第25-27页 |
| 第3章 实验部分 | 第27-43页 |
| ·试剂与仪器 | 第27-28页 |
| ·试剂 | 第27-28页 |
| ·试剂处理 | 第28页 |
| ·主要仪器 | 第28页 |
| ·季鳞盐的合成 | 第28-32页 |
| ·乙基三苯基溴化膦(1)的合成 | 第28-29页 |
| ·2-乙氧基-1-甲基-2-氧代乙基三苯基溴化膦(3)的合成 | 第29-30页 |
| ·1-(1,3-二氧戊环-2-基)乙基三苯基溴化膦(6)的合成 | 第30-32页 |
| ·3β-羟基-雄甾-5-烯-17-酮(10)的合成 | 第32-35页 |
| ·以3β-羟基-雄甾-5-烯-17-酮为原料的wittig反应 | 第35-37页 |
| ·3β-孕甾-5,17-二烯-3-醇(11)的合成 | 第35-36页 |
| ·20-乙氧羰基-孕甾-5,17-二烯-3β-醇(12)的合成 | 第36-37页 |
| ·20-(1,3-二氧戊环-2-基)-孕甾-5,17-二烯-3β-醇(13)的合成 | 第37页 |
| ·以3β-羟基-孕甾-5,16-二烯-20-酮为原料的wittig反应 | 第37-43页 |
| ·22-亚乙基-孕甾-5,16-二烯-3β-醇(15)的合成 | 第37-38页 |
| ·22-甲氧基-孕甾-5,16,20-三烯-3β-醇(16)的合成 | 第38-40页 |
| ·3β,16α-二羟基-孕甾-5-烯-20-酮(20)的合成 | 第40-43页 |
| 第4章 实验结果与讨论 | 第43-54页 |
| ·3β-羟基-雄甾-5-烯-17-酮的合成和以其为原料的wittig反应 | 第43-49页 |
| ·3β-羟基-雄甾-5-烯-17-酮(10)制备时重排试剂的比较 | 第43页 |
| ·3β-孕甾-5,17-二烯-3-醇(11)的合成 | 第43-45页 |
| ·20-乙氧羰基-孕甾-5,17-二烯-3β-醇(12)的合成 | 第45-47页 |
| ·20-(1,3-二氧戊环-2-基)-孕甾-5,17-二烯-3β-醇(13)的合成 | 第47-49页 |
| ·以3β-羟基-孕甾-5,16-二烯-20-酮(14)为原料的wittig反应 | 第49-54页 |
| ·22-亚乙基-孕甾-5,16-二二烯-3β-醇(15)的合成机理探讨 | 第49-50页 |
| ·22-甲氧基-孕甾-5,16,20-三烯-3β-醇(16)的合成 | 第50-51页 |
| ·22-甲氧基-孕甾-5,20-二烯-3β,16α-二醇(20)的合成 | 第51-54页 |
| 第5章 结论 | 第54-55页 |
| 硝唑尼特和替唑尼特的合成工艺研究 | 第55-73页 |
| 摘要 | 第55-56页 |
| Abstract | 第56-57页 |
| 第1章 前言 | 第57-59页 |
| ·硝唑尼特的上市使用 | 第57页 |
| ·硝唑尼特作用机制 | 第57页 |
| ·硝唑尼特和替唑尼特的理化性质 | 第57-59页 |
| ·硝唑尼特 | 第57-58页 |
| ·替唑尼特 | 第58-59页 |
| 第2章 合成路线综述以及实验方法的选择 | 第59-61页 |
| ·硝唑尼特的合成路线综述 | 第59-60页 |
| ·2-乙酰基苯甲酰氯与2-氨基-5-硝基噻唑反应的方法 | 第59页 |
| ·以THF为溶剂,2-羟基苯甲酰氯与2-氨基-5-硝基噻唑反应的方法 | 第59页 |
| ·以DMF为溶剂,2-乙酰基苯甲酰氯与2-氨基-5-硝基噻唑反应的方法 | 第59-60页 |
| ·加入缩合剂的方法 | 第60页 |
| ·实验方法的选择 | 第60-61页 |
| 第3章 实验部分 | 第61-65页 |
| ·试剂与仪器 | 第61页 |
| ·主要试剂 | 第61页 |
| ·试剂处理 | 第61页 |
| ·主要仪器 | 第61页 |
| ·2-羟基苯甲酰氯(1)的合成 | 第61-62页 |
| ·反应方程式 | 第61-62页 |
| ·操作步骤 | 第62页 |
| ·2-羟基-N-(5-硝基-2-噻唑基)苯甲酰胺(2)的合成 | 第62-63页 |
| ·反应方程式 | 第62页 |
| ·操作过程 | 第62-63页 |
| ·结构表征 | 第63页 |
| ·2-乙酰氧基-N-(5-硝基-2-噻唑基)苯甲酰胺(3)的合成 | 第63-65页 |
| ·反应方程式 | 第63-64页 |
| ·操作过程 | 第64页 |
| ·结构表征 | 第64-65页 |
| 第4章 实验讨论与数据结果 | 第65-72页 |
| ·2-羟基苯甲酰氯(1)的合成 | 第65-66页 |
| ·酰氯化反应温度和时间对酰氯化反应的影响 | 第65页 |
| ·SOCl_2投入量对酰氯化反应收率的影响 | 第65-66页 |
| ·2-羟基-N-(5-硝基噻唑基)苯甲酰胺(2)的合成 | 第66-71页 |
| ·2-羟基-N-(5-硝基噻唑基)苯甲酰胺(2)的合成机理 | 第66页 |
| ·不同的缚酸剂对酰胺化反应的影响 | 第66-67页 |
| ·Et_3N的加入量对酰胺化反应的影响 | 第67-68页 |
| ·溶剂对酰胺化反应的影响 | 第68-69页 |
| ·物料滴加顺序对酰胺化反应的影响 | 第69-70页 |
| ·反应滴加酰氯阶段温度对酰胺化反应的影响 | 第70页 |
| ·反应升温阶段温度和时间对酰胺化反应的影响 | 第70-71页 |
| ·后处理条件对酰胺化反应的影响 | 第71页 |
| ·2-乙酰氧基-N-(5-硝基噻唑基)苯甲酰胺(3)的合成 | 第71-72页 |
| ·乙酸酐加入量对反应的影响 | 第71-72页 |
| 第5章 结论 | 第72-73页 |
| 参考文献 | 第73-77页 |
| 致谢 | 第77-78页 |
| 附录:产品及主要中间体的表征 | 第78-105页 |
