英文缩略词表 | 第6-7页 |
摘要 | 第7-9页 |
Abstract | 第9-11页 |
第一章 研究背景与立题依据 | 第12-16页 |
1.1 分子靶向 | 第12-13页 |
1.2 蛋白酪氨酸激酶 | 第13页 |
1.3 c-Met的小分子抑制剂 | 第13-14页 |
1.4 抗辐射分子DBIBB | 第14-16页 |
第二章:化合物的结构设计 | 第16-22页 |
2.1 目标化合物的结构设计 | 第16-18页 |
2.2 目标化合物的结构 | 第18-19页 |
2.3 DBIBB及其卤代衍生物的设计合成 | 第19-20页 |
2.4 本章小结 | 第20-22页 |
第三章 L029衍生物和DBIBB及其卤代衍生物的制备 | 第22-40页 |
3.1 L029衍生物的合成 | 第22-29页 |
3.1.1 TM01的合成 | 第22-23页 |
3.1.2 TM03、TM04的合成 | 第23-24页 |
3.1.3 TM08的合成 | 第24-25页 |
3.1.4 TM10及其盐的合成 | 第25-26页 |
3.1.5 TM11及其盐的合成 | 第26页 |
3.1.6 TM1201、TM1202的合成 | 第26-27页 |
3.1.7 TM14的合成 | 第27页 |
3.1.8 TM15及其盐的合成 | 第27-29页 |
3.2 DBIBB的优化合成 | 第29-30页 |
3.2.2 DBIBB卤代衍生物的合成 | 第30页 |
3.3 实验部分 | 第30-40页 |
3.3.1 主要仪器及试剂 | 第30-31页 |
3.3.2 中间体M的合成 | 第31页 |
3.3.3 TM01的合成 | 第31页 |
3.3.4 TM03、TM04的合成 | 第31-32页 |
3.3.5 TM08的合成 | 第32-33页 |
3.3.6 TM10及其盐的合成 | 第33-34页 |
3.3.7 TM11及其盐的合成 | 第34页 |
3.3.8 TM1201、TM1202的合成 | 第34-35页 |
3.3.9 TM14的合成 | 第35-36页 |
3.3.10 TM15及其盐的合成 | 第36-37页 |
3.3.11 DBIBB的优化合成 | 第37-38页 |
3.3.12 DBIBB氟代及氯代衍生物的合成 | 第38-40页 |
第四章 目标化合物活性筛选和构效关系初步评价 | 第40-54页 |
4.1 酪氨酸激酶抑制剂活性筛选 | 第40-48页 |
4.1.1 实验材料 | 第40-41页 |
4.1.2 实验过程 | 第41-46页 |
4.1.3 实验结果的计算 | 第46页 |
4.1.4 实验结果 | 第46-48页 |
4.2 体外细胞增殖活性筛选 | 第48-52页 |
4.2.1 实验材料 | 第48页 |
4.2.2 实验仪器 | 第48页 |
4.2.3 实验方法 | 第48-50页 |
4.2.4 实验结果 | 第50-52页 |
4.3 构效关系初步分析 | 第52-54页 |
结语与讨论 | 第54-55页 |
参考文献 | 第55-58页 |
附图 | 第58-66页 |
附录 | 第66-67页 |
致谢 | 第67-68页 |
肝癌细胞分子靶标:c-MET受体酪氨酸激酶 | 第68-72页 |
参考文献 | 第71-72页 |