| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4页 |
| 第1章 绪论 | 第8-26页 |
| 1.1 研究背景 | 第8-9页 |
| 1.2 蛋白酪氨酸激酶 | 第9-11页 |
| 1.2.1 蛋白酪氨酸激酶的分类 | 第9-10页 |
| 1.2.2 蛋白酪氨酸激酶的结构 | 第10-11页 |
| 1.3 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 | 第11-16页 |
| 1.3.1 蛋白酪氨酸激酶抑制剂的分类 | 第11-12页 |
| 1.3.2 蛋白酪氨酸激酶抑制剂的结构 | 第12-14页 |
| 1.3.3 较常见的几种酪氨酸激酶抑制剂 | 第14页 |
| 1.3.4 新型的酪氨酸激酶抑制剂 | 第14-16页 |
| 1.4 血管内皮生长因子(VEGF) | 第16-19页 |
| 1.4.1 VEGF的生物学效应 | 第16-17页 |
| 1.4.2 血管内皮生长因子受体(VEGFR)的类型 | 第17-19页 |
| 1.5 血管内皮生长因子受体抑制剂的种类 | 第19-23页 |
| 1.5.1 喹唑啉类 | 第19-20页 |
| 1.5.2 哒嗪类 | 第20页 |
| 1.5.3 吲唑类 | 第20-21页 |
| 1.5.4 咪唑、吡咯并嘧啶类 | 第21页 |
| 1.5.5 吲哚类 | 第21-23页 |
| 1.6 激酶抑制剂的优势和发展前景 | 第23页 |
| 1.7 本课题研究的意义与内容 | 第23-26页 |
| 第2章 吲哚酮类衍生物的合成 | 第26-48页 |
| 2.1 主要仪器和试剂 | 第26-27页 |
| 2.2 取代2-吲哚酮的合成 | 第27-37页 |
| 2.2.1 2-吲哚酮的合成 | 第27-29页 |
| 2.2.2 5-甲基-2-吲哚酮的合成 | 第29-30页 |
| 2.2.3 6-甲基-2-吲哚酮的合成 | 第30-32页 |
| 2.2.4 7-甲基-2-吲哚酮的合成 | 第32-33页 |
| 2.2.5 5-氯-2-吲哚酮的合成 | 第33-34页 |
| 2.2.6 7-氯-2-吲哚酮的合成 | 第34-36页 |
| 2.2.7 5-溴-2-吲哚酮的合成 | 第36-37页 |
| 2.3 3-羟基-2-吲哚酮的合成 | 第37页 |
| 2.4 3-羧基-2-吲哚酮的合成 | 第37-38页 |
| 2.4.1 3-醛基-2-吲哚酮的合成 | 第37-38页 |
| 2.4.2 3-羧基-2-吲哚酮的合成 | 第38页 |
| 2.5 取代3-氨基-2-吲哚酮的合成 | 第38-46页 |
| 2.5.1 3-氨基-2-吲哚酮的合成 | 第38-41页 |
| 2.5.2 5-甲基-3-氨基-2-吲哚酮的合成 | 第41-42页 |
| 2.5.3 6-甲基-3-氨基-2-吲哚酮的合成 | 第42-43页 |
| 2.5.4 7-甲基-3-氨基-2-吲哚酮的合成 | 第43-44页 |
| 2.5.5 5-氯-3-氨基-2-吲哚酮的合成 | 第44-45页 |
| 2.5.6 7-氯-3-氨基-2-吲哚酮的合成 | 第45-46页 |
| 2.5.7 5-溴-3-氨基-2-吲哚酮的合成 | 第46页 |
| 2.6 本章小结 | 第46-48页 |
| 第3章 苯并咪唑类衍生物的合成 | 第48-62页 |
| 3.1 主要仪器和试剂 | 第48-49页 |
| 3.2 2-氨基苯并咪唑的合成 | 第49-50页 |
| 3.2.1 2-氨基苯并咪唑的合成机理 | 第49页 |
| 3.2.2 实验步骤 | 第49页 |
| 3.2.3 结果与讨论 | 第49-50页 |
| 3.3 2-胺甲基苯并咪唑的合成 | 第50-51页 |
| 3.3.1 反应机理 | 第50页 |
| 3.3.2 实验步骤(磷酸条件) | 第50页 |
| 3.3.3 实验步骤(N_2保护条件) | 第50-51页 |
| 3.3.4 结果与讨论 | 第51页 |
| 3.4 2-酰胺苯并咪唑的合成 | 第51-52页 |
| 3.5 5-甲基-2-醛基苯并咪唑的合成 | 第52-61页 |
| 3.5.1 合成路线的设计 | 第52-55页 |
| 3.5.2 4-甲基乙酰苯胺的合成 | 第55页 |
| 3.5.3 4-甲基-2-硝基乙酰苯胺的合成 | 第55-56页 |
| 3.5.4 4-甲基-2-硝基苯胺的合成 | 第56页 |
| 3.5.5 4-甲基邻苯二胺的合成 | 第56-57页 |
| 3.5.6 5-甲基-2-羟甲基苯并咪唑的合成 | 第57页 |
| 3.5.7 5-甲基-2-醛基苯并咪唑的合成 | 第57页 |
| 3.5.8 结果与讨论 | 第57-61页 |
| 3.6 本章小结 | 第61-62页 |
| 第4章 2-吲哚酮-苯并咪唑衍生物的合成 | 第62-66页 |
| 4.1 主要仪器和试剂 | 第62-63页 |
| 4.2 3-氨基-2-吲哚酮与2-胺甲基苯并咪唑的反应 | 第63-64页 |
| 4.2.1 合成路线的设计 | 第63页 |
| 4.2.2 合成方法 | 第63页 |
| 4.2.3 苯胺与2-胺甲基苯并咪唑的反应 | 第63-64页 |
| 4.2.4 结果与讨论 | 第64页 |
| 4.3 1-甲基-2-胺甲基苯并咪唑的合成 | 第64-65页 |
| 4.3.1 合成路线的设计 | 第64页 |
| 4.3.2 N,4-二甲基-2-硝基苯胺的合成 | 第64-65页 |
| 4.3.2 N,4-二甲基-2-氨基苯胺的合成 | 第65页 |
| 4.3.3 1-甲基-2-胺甲基苯并咪唑的合成 | 第65页 |
| 4.4 本章小结 | 第65-66页 |
| 全文结论与展望 | 第66-68页 |
| 参考文献 | 第68-74页 |
| 附录 | 第74-96页 |
| 致谢 | 第96-98页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第98-100页 |