| 摘要 | 第9-13页 |
| Abstract | 第13-16页 |
| CHAPTER 1 INTRODUCTION | 第17-55页 |
| 1.1 Mechanism of action of Pt Drugs | 第18-21页 |
| 1.2 Pt(Ⅳ) prodrugs: a strategy to reduce toxicity and drug resistance | 第21-30页 |
| 1.3 Multinuclear platinum(Ⅱ) complexes: unique DNA binding mode and ability | 第30-32页 |
| 1.4 Ruthenium anticancer complexes: antitumor metastasis and overcome cisplatin resistance | 第32-35页 |
| 1.5 Gold and titanium anticancer complexes: multiple targets | 第35-37页 |
| 1.6 Nanotechnology in Drug Delivery | 第37-39页 |
| 1.7 Drug delivery through PLGA based Nanovehicels | 第39-47页 |
| 1.7.1 Metabolism and Biodegradation of PLGA nanoparticles | 第39-42页 |
| 1.7.2 Passive versus active targeting of PLGA nanoparticles | 第42-47页 |
| 1.8 Carbohydrates as Targeted Delivery Agents | 第47-49页 |
| References | 第49-55页 |
| CHAPTER 2 DUAL-DRUG LOADED NANOFORMULATION WITHGALACTOSAMINE HOMING MOIETY FOR LIVER-TARGETED ANTICANCER THERAPY | 第55-85页 |
| 2.1 Introduction | 第55-58页 |
| 2.2 Materials and Methods | 第58-63页 |
| 2.2.1 Materials | 第58页 |
| 2.2.2 General Methods | 第58-59页 |
| 2.2.3 Synthesis and Characterization of c,c,t-[Pt(NH_3)_2Cl_2(O_2CC(CH_3)_3)_2] (PPD) | 第59页 |
| 2.2.4 Preparation and Characterization of DDNP and G-DDNP | 第59-61页 |
| 2.2.5 Cytotoxicity | 第61页 |
| 2.2.6 Cellular Uptake | 第61-62页 |
| 2.2.7 Drug Release Kinetics | 第62页 |
| 2.2.8 Flow Cytometric Analysis | 第62页 |
| 2.2.9 Activation of Caspase-3 | 第62-63页 |
| 2.2.10 Measurement of ROS | 第63页 |
| 2.3 Results and Discussion | 第63-80页 |
| 2.3.1 Synthesis and Characterization of PPD | 第63-69页 |
| 2.3.2 Preparation and Characterization of DDNP and G-DDNP | 第69-71页 |
| 2.3.3 Cytotoxicity | 第71-72页 |
| 2.3.4 Combination Index | 第72-73页 |
| 2.3.5 Cellular Uptake | 第73-76页 |
| 2.3.6 Drug Release Kinetics | 第76-77页 |
| 2.3.7 Cytostatic pathway | 第77-79页 |
| 2.3.8 Measurement of ROS | 第79-80页 |
| 2.4 Conclusion | 第80-82页 |
| References | 第82-85页 |
| CHAPTER 3 BIOTIN-TAGGED PLATINUM(Ⅳ) COMPLEXES AS TARGETED CYTOSTATIC AGENT FOR BREAST CANCER CELLS | 第85-117页 |
| 3.1 Introduction | 第85-88页 |
| 3.2 Materials and Methods | 第88-95页 |
| 3.2.1 Materials | 第88-89页 |
| 3.2.2 General Methods | 第89页 |
| 3.2.3 Synthesis and Characterization | 第89-91页 |
| 3.2.3.1 oxoplatin | 第89页 |
| 3.2.3.2 Pt-Bio-Ⅰ | 第89-90页 |
| 3.2.3.3 Pt-Bio-Ⅱ | 第90-91页 |
| 3.2.4 Measurement of the partition coefficient | 第91页 |
| 3.2.5 Electrochemistry | 第91-92页 |
| 3.2.6 Cytotoxicity | 第92页 |
| 3.2.7 Flow Cytometric Analysis | 第92-93页 |
| 3.2.8 Cellular uptake | 第93页 |
| 3.2.9 Cell Cycle | 第93-94页 |
| 3.2.10 DNA Binding Studies | 第94-95页 |
| 3.2.10.1 Binding with 5'-GMP | 第94页 |
| 3.2.10.2 CT-DNA Binding Studies | 第94-95页 |
| 3.3 Results & Discussion | 第95-112页 |
| 3.3.1 Synthesis and Characterization | 第95-100页 |
| 3.3.2 Redox Potential | 第100-102页 |
| 3.3.3 Lipophilicity and Cellular Accumulation | 第102-104页 |
| 3.3.4 In Vitro Behavior and Induction of Apoptosis | 第104-107页 |
| 3.3.5 Cell Cycle Arrest | 第107-109页 |
| 3.3.6 DNA Binding | 第109-112页 |
| 3.4 Conclusion | 第112-114页 |
| References | 第114-117页 |
| CHAPTER 4 SYNTHESIS,CHARACTERIZATION,DNA CLEAVAGE AND CYTOTOXIC STUDIES OF BIFUNCTIONAL PLATINUM(Ⅳ) COMPLEX | 第117-136页 |
| 4.1 Introduction | 第117-119页 |
| 4.2 Materials and Methods | 第119-124页 |
| 4.2.1 Materials | 第119页 |
| 4.2.2 Cell Lines | 第119页 |
| 4.2.3 General Methods | 第119-120页 |
| 4.2.4 Synthesis and Characterization | 第120-121页 |
| 4.2.4.1 Oxoplatin | 第120页 |
| 4.2.4.2 Platin-N | 第120-121页 |
| 4.2.5 Lipophilicity | 第121页 |
| 4.2.6 In Vitro Assay | 第121-122页 |
| 4.2.7 Pathway of cell death | 第122页 |
| 4.2.8 Cell Cycle | 第122-123页 |
| 4.2.9 Intracellular Uptake | 第123页 |
| 4.2.10 ROS Generation | 第123页 |
| 4.2.11 Gel Electrophoresis | 第123-124页 |
| 4.3 Results & Discussion | 第124-133页 |
| 4.3.1 Synthesis and Characterization | 第124-127页 |
| 4.3.2 Lipophilicity and Intracellular accumulation | 第127-128页 |
| 4.3.3 Cytotoxicity and Apoptotic pathway | 第128-130页 |
| 4.3.4 Cell Cycle Arrest | 第130-131页 |
| 4.3.5 Measurement of ROS | 第131-132页 |
| 4.3.6 Gel Electrophoresis | 第132-133页 |
| 4.4 Conclusion | 第133-134页 |
| References | 第134-136页 |
| Research Articles Published or to be Published by the Author of this Thesis | 第136-137页 |
| ACKNOWLEDGEMENTS | 第137-138页 |
