| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 第一章 前言 | 第13-27页 |
| 1.1 胆汁酸 | 第13页 |
| 1.2 胆汁酸及其衍生物的生物活性研究进展 | 第13-25页 |
| 1.2.1 抗肿瘤活性 | 第14-18页 |
| 1.2.2 治疗代谢综合征 | 第18-20页 |
| 1.2.3 抗菌活性 | 第20-22页 |
| 1.2.4 神经保护作用 | 第22-23页 |
| 1.2.5 抗结核病 | 第23页 |
| 1.2.6 抗疟原虫和锥形虫 | 第23-24页 |
| 1.2.7 其它生物活性 | 第24-25页 |
| 1.3 本文立题 | 第25-27页 |
| 第二章 3-氨(酰胺)基-4,4-二甲基胆汁酸(酯)和2,3-并吡唑-4,4-二甲基胆汁酸衍生物的设计、合成及其PTP1B抑制活性研究 | 第27-70页 |
| 2.1 引言 | 第27-29页 |
| 2.2 3-氨(酰胺)基-4,4-二甲基胆汁酸(酯)的设计、合成及其PTP1B抑制活性研究 | 第29-43页 |
| 2.2.1 4,4-二甲基胆汁酸衍生物2-7的合成 | 第30-31页 |
| 2.2.2 3-氨(羟肟)基-4,4-二甲基胆汁酸(酯)的设计、合成及其PTP1B抑制活性 | 第31-37页 |
| 2.2.3 3-酰胺基-4,4-二甲基胆汁酸的设计、合成及其PTP1B抑制活性 | 第37-43页 |
| 2.3 2,3-并吡唑-4,4-二甲基胆汁酸衍生物的设计、合成及其PTP1B抑制活性研究 | 第43-69页 |
| 2.3.1 2,3-并吡唑-4,4-二甲基胆汁酸衍生物的设计、合成及其分子水平上PTP1B抑制活性 | 第43-63页 |
| 2.3.2 细胞水平上的PTP1B抑制活性研究 | 第63-64页 |
| 2.3.3 酶动力学实验和分子对接模拟 | 第64-67页 |
| 2.3.4 药代动力学的初步考察 | 第67-69页 |
| 2.4 本章小结 | 第69-70页 |
| 第三章 3,4-seco胆汁酸衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究 | 第70-93页 |
| 3.1 引言 | 第70-71页 |
| 3.2 3,4-seco胆汁酸衍生物的设计、合成及其抑制肿瘤细胞增殖活性研究 | 第71-89页 |
| 3.2.1 4,4-二甲基胆汁酸衍生物2-7合成线路的优化 | 第71-73页 |
| 3.2.2 3,4-seco胆汁酸(酯)衍生物的设计、合成及其抑制肿瘤细胞增殖活性 | 第73-76页 |
| 3.2.3 3,4-seco胆汁酸二酰胺的设计、合成及其抑制肿瘤细胞增殖活性 | 第76-79页 |
| 3.2.4 含二酰哌嗪结构的3,4-seco胆汁酸衍生物的构-效关系研究 | 第79-87页 |
| 3.2.5 部分3,4-seco胆汁酸衍生物对正常细胞的选择性 | 第87-89页 |
| 3.3 化合物3-42抑制肿瘤细胞增殖机制的初步探究 | 第89-92页 |
| 3.3.1 化合物3-42的细胞凋亡和周期阻滞实验 | 第89-90页 |
| 3.3.2 化合物3-42抑制肿瘤细胞的克隆形成和细胞迁移 | 第90-92页 |
| 3.4 本章小结 | 第92-93页 |
| 第四章 实验部分 | 第93-162页 |
| 4.1 试剂和仪器 | 第93-95页 |
| 4.1.1 表征测试仪器和测试条件 | 第93页 |
| 4.1.2 试剂来源与处理方法 | 第93-95页 |
| 4.2 胆汁酸衍生物的合成 | 第95-159页 |
| 4.2.1 3-氨(酰胺)基-4,4-二甲基胆汁酸(酯)的合成 | 第95-115页 |
| 4.2.2 2,3-并吡唑-4,4-二甲基胆汁酸衍生物的合成 | 第115-135页 |
| 4.2.3 3,4-seco胆汁酸衍生物的合成 | 第135-159页 |
| 4.3 生物活性测试 | 第159-162页 |
| 第五章 全文总结 | 第162-164页 |
| 参考文献 | 第164-176页 |
| 附录 | 第176-190页 |
| 致谢 | 第190页 |
