摘要 | 第1-6页 |
英文摘要 | 第6-9页 |
第一章 绪论 | 第9-20页 |
·前言 | 第9页 |
·发病机制 | 第9-10页 |
·胆碱能假说 | 第9-10页 |
·β淀粉样蛋白(Aβ)治疗途径 | 第10页 |
·Tau蛋白治疗途径 | 第10页 |
·目前治疗AD的研究状况 | 第10-13页 |
·抑制Aβ形成和沉积的药物 | 第10-11页 |
·抑制tau蛋白异常磷酸化的药物 | 第11页 |
·胆碱能系统改进药物 | 第11-12页 |
·应用于对非胆碱递质和受体有效的药物 | 第12-13页 |
·乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展 | 第13-19页 |
·乙酰胆碱酯酶的三维结构 | 第13页 |
·商品化AChE抑制剂 | 第13-16页 |
·双位点作用的乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展 | 第16-17页 |
·具有多重作用靶标的AChE抑制剂的合理设计 | 第17-19页 |
·论文设计思想 | 第19-20页 |
第二章 5-氨基苯并咪唑酮衍生物的合成及生物活性测定 | 第20-34页 |
·引言 | 第20页 |
·实验合成部分 | 第20-27页 |
·仪器与试剂 | 第20-21页 |
·化合物合成 | 第21-27页 |
·目标化合物体外乙酰胆碱酯酶抑制实验和酶促动力学实验 | 第27-29页 |
·试剂与仪器 | 第27-28页 |
·实验原理 | 第28页 |
·体外AChE抑制试验 | 第28-29页 |
·体外BChE抑制试验 | 第29页 |
·酶促动力学实验过程 | 第29页 |
·结果与讨论 | 第29-34页 |
·目标化合物的鉴定 | 第29-30页 |
·乙酰胆碱酯酶抑制活性 | 第30-31页 |
·乙酰胆碱酯酶抑制机制 | 第31-34页 |
第三章 3-氨基5苯基吡唑衍生物的合成及其活性测定 | 第34-44页 |
·引言 | 第34页 |
·实验部分 | 第34-39页 |
·试剂与仪器 | 第34页 |
·中间体的合成 | 第34-39页 |
·目标化合物体外乙酰胆碱酯酶抑制实验 | 第39-40页 |
·试剂与仪器 | 第39-40页 |
·体外AChE抑制试验 | 第40页 |
·结果与讨论 | 第40-44页 |
·化合物的鉴定 | 第40-42页 |
·生物活性 | 第42-44页 |
第四章 结论与展望 | 第44-45页 |
·结论 | 第44页 |
·展望 | 第44-45页 |
参考文献 | 第45-49页 |
附部分化合物的核磁氢谱、红外、质谱谱图 | 第49-54页 |
致谢 | 第54页 |