| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第一章 绪论 | 第10-22页 |
| ·引言 | 第10页 |
| ·DNA拓扑异构酶简介 | 第10-12页 |
| ·DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的研究现状 | 第12-22页 |
| 第二章 DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的设计与合成 | 第22-83页 |
| ·DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的设计 | 第22-23页 |
| ·苯并咔唑及其类似物的合成方法 | 第23-32页 |
| ·吡啶[2,3-A]咔唑类化合物的合成 | 第32-37页 |
| ·苯并呋喃[2,3-F]喹啉类化合物的合成 | 第37-38页 |
| ·苯并噻吩[2,3-F]喹啉类化合物的合成 | 第38页 |
| ·氮杂吲哚[2,3-F]喹啉类化合物的合成 | 第38-41页 |
| ·吲哚酮类化合物的合成 | 第41-42页 |
| ·实验部分 | 第42-82页 |
| ·仪器和试剂 | 第42页 |
| ·化合物的合成和表征 | 第42-82页 |
| ·本章小结 | 第82-83页 |
| 第三章 生物活性测试结果与讨论 | 第83-107页 |
| ·实验方法介绍 | 第83-85页 |
| ·分子水平:KDNA解螺旋实验 | 第83页 |
| ·细胞水平:磺酰罗丹明B(SRB)染色法 | 第83页 |
| ·动物活性测试 | 第83-85页 |
| ·体外活性测试结果 | 第85-91页 |
| ·AT-1至AT-18体外活性测试结果 | 第85-89页 |
| ·AT-19至AT-26体外活性测试结果 | 第89-91页 |
| ·AT-3(YCH000154)盐酸盐和AT-4(YCH000156)盐酸盐的动物活性测试 | 第91-99页 |
| ·AT-20(YCH000175)盐酸盐的动物活性测试 | 第99-106页 |
| ·结果与讨论 | 第106-107页 |
| 第四章 邻羟基苯乙腈为原料的杂环方法学研究 | 第107-130页 |
| ·邻羟基苯乙腈为原料的杂环方法学研究介绍 | 第107-108页 |
| ·方法学的研究 | 第108-111页 |
| ·实验部分 | 第111-129页 |
| ·仪器和试剂 | 第111页 |
| ·化合物的合成和表征 | 第111-129页 |
| ·本章小结 | 第129-130页 |
| 第五章 总结 | 第130-131页 |
| 致谢 | 第131-132页 |
| 参考文献 | 第132-143页 |
| 发表文章 | 第143页 |