| 缩略语 | 第1-15页 |
| 摘要 | 第15-16页 |
| Abstract | 第16-17页 |
| 第一章 前言 | 第17-27页 |
| ·人类 T 细胞白血病病毒Ⅰ型(HTLV-Ⅰ) | 第17-20页 |
| ·HTLV-Ⅰ相关疾病 | 第17页 |
| ·HTLV-Ⅰ的流行病学 | 第17页 |
| ·HTLV-Ⅰ的传播 | 第17-18页 |
| ·HTLV-Ⅰ相关疾病的治疗 | 第18页 |
| ·HTLV-Ⅰ的生命周期 | 第18页 |
| ·HTLV-Ⅰ的基因组 | 第18-19页 |
| ·HTLV-Ⅰ蛋白酶的结构 | 第19-20页 |
| ·HTLV-Ⅰ蛋白酶的底物 | 第20-23页 |
| ·天然底物 | 第20-21页 |
| ·合成底物 | 第21页 |
| ·底物位点和键合口袋的特点 | 第21-23页 |
| ·HTLV-Ⅰ蛋白酶抑制剂 | 第23-26页 |
| ·拟肽类抑制剂 | 第23-25页 |
| ·基于酶的 N-端或 C-端的肽类抑制剂 | 第25-26页 |
| ·非肽类抑制剂 | 第26页 |
| ·展望 | 第26-27页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第27-34页 |
| ·肽类化合物的研究概况 | 第27页 |
| ·作用机制 | 第27-28页 |
| ·HTLV-Ⅰ蛋白酶抑制剂的设计 | 第28-34页 |
| ·研究进展 | 第28-30页 |
| ·新型拟肽类 HTLV-Ⅰ蛋白酶抑制剂的设计 | 第30-34页 |
| 第三章 目标化合物的合成和活性研究 | 第34-51页 |
| ·化学部分 | 第34-40页 |
| ·合成方法的选择 | 第34页 |
| ·合成试剂的选择 | 第34-38页 |
| ·氨基的保护 | 第34-35页 |
| ·肽键的形成 | 第35-37页 |
| ·保护基的脱去 | 第37-38页 |
| ·合成路线 | 第38页 |
| ·收率 | 第38-39页 |
| ·消旋化 | 第39-40页 |
| ·药理活性研究 | 第40-49页 |
| ·四肽抑制剂 B1-B17的构效关系 | 第40-41页 |
| ·四肽抑制剂 A1-F7的活性 | 第41-43页 |
| ·四肽抑制剂 A8-F8的活性 | 第43-44页 |
| ·四肽抑制剂 A1-J8的构效关系 | 第44-46页 |
| ·三肽抑制剂 G1-G4的活性 | 第46-47页 |
| ·三肽/二肽抑制剂 G5,H1-H4的活性 | 第47-48页 |
| ·对称的三肽抑制剂 J1-J4的活性 | 第48-49页 |
| ·计算机辅助对接模拟实验 | 第49-50页 |
| ·HTLV-Ⅰ与 HIV-1蛋白酶抑制剂之间的关系 | 第50-51页 |
| 第四章 实验部分 | 第51-68页 |
| ·化学部分 | 第51-67页 |
| ·合成通法 | 第51页 |
| ·实验数据 | 第51-67页 |
| ·化合物 A1-A8 | 第51-53页 |
| ·化合物 B1-B17 | 第53-58页 |
| ·化合物 C1-C8 | 第58-60页 |
| ·化合物 D1-D9 | 第60-62页 |
| ·化合物 E1-E8 | 第62-64页 |
| ·化合物 F3,F7,F8 | 第64-65页 |
| ·化合物 G1-G5 | 第65页 |
| ·化合物 H1-H4 | 第65-66页 |
| ·化合物 J1-J4 | 第66-67页 |
| ·药理部分 | 第67-68页 |
| ·HTLV-Ⅰ蛋白酶抑制活性 | 第67页 |
| ·HIV-1蛋白酶抑制活性 | 第67-68页 |
| 第五章 结论 | 第68-70页 |
| 参考文献 | 第70-75页 |
| 发表文章目录 | 第75-95页 |
| 致谢 | 第95-96页 |
| English Version | 第96-127页 |
| 附图 | 第127-137页 |