| 摘要 | 第1-8页 |
| Abstract | 第8-14页 |
| 图示汇总 | 第14-16页 |
| 表格汇总 | 第16-17页 |
| 缩略词汇总 | 第17-19页 |
| 第一章 含锌金属蛋白酶及其抑制剂的设计 | 第19-40页 |
| ·含锌金属蛋白酶及其功能 | 第19-21页 |
| ·基质金属蛋白酶 | 第19-20页 |
| ·血管紧张素转化酶 | 第20-21页 |
| ·其它含锌金属蛋白酶 | 第21页 |
| ·含锌金属蛋白酶抑制剂 | 第21-27页 |
| ·基于羧酸的抑制剂 | 第21-23页 |
| ·基于异羟肟酸的抑制剂 | 第23-25页 |
| ·基于硫醇的抑制剂 | 第25-26页 |
| ·基于膦酰基的抑制剂 | 第26-27页 |
| ·含锌金属蛋白酶抑制剂的设计策略 | 第27-30页 |
| ·ZBG的评价 | 第27-28页 |
| ·ZB6的开发战略 | 第28-29页 |
| ·羧肽酶A和嗜热菌蛋白酶作为模型的研究 | 第29-30页 |
| ·硝基作为锌离子结合基团的设计 | 第30-38页 |
| ·具有生物活性的硝基化合物 | 第30-31页 |
| ·硝基作为羧基电子等排体 | 第31-32页 |
| ·硝基具有多种配位方式 | 第32-34页 |
| ·硝基作为ZBG的CPA抑制剂的设计 | 第34-36页 |
| ·硝基作为ZBG的TLN抑制剂的设计 | 第36-37页 |
| ·选择硝基作为ZBG的理由 | 第37-38页 |
| 参考文献 | 第38-40页 |
| 第二章 硝基作为锌离子结合基团的羧肽酶A抑制剂的研究 | 第40-67页 |
| ·羧肽酶A | 第40-41页 |
| ·羧肽酶A抑制剂研究进展 | 第41-43页 |
| ·底物类似羧肽酶A抑制剂 | 第41-42页 |
| ·过渡态类似羧肽酶A抑制剂 | 第42页 |
| ·不可逆羧肽酶A抑制剂 | 第42-43页 |
| ·硝基作为锌离子结合基团的羧肽酶A抑制剂的合成和活性评估 | 第43-52页 |
| ·硝基作为锌离子结合基团的羧肽酶A抑制剂的可能抑制理 | 第43-44页 |
| ·目标物的合成 | 第44-49页 |
| ·动力学测试 | 第49-52页 |
| ·羧肽酶A单晶培养和测试 | 第52-53页 |
| ·实验部分 | 第53-64页 |
| ·测试与表征 | 第53-54页 |
| ·合成实验 | 第54-62页 |
| ·Ki值的测定 | 第62页 |
| ·晶体培养和测试 | 第62-63页 |
| ·分子对接 | 第63-64页 |
| 参考文献 | 第64-67页 |
| 第三章 硝基作为锌离子结合基团的嗜热菌蛋白酶抑制剂的研究 | 第67-82页 |
| ·嗜热菌蛋白酶 | 第67-68页 |
| ·嗜热菌蛋白酶 | 第67页 |
| ·嗜热菌蛋白酶的结构 | 第67-68页 |
| ·嗜热菌蛋白酶水解机理 | 第68-69页 |
| ·嗜热菌蛋白酶抑制剂研究进展 | 第69-70页 |
| ·底物类似嗜热菌蛋白酶抑制剂 | 第69-70页 |
| ·过渡态类似嗜热菌蛋白酶抑制剂 | 第70页 |
| ·不可逆嗜热菌蛋白酶抑制剂 | 第70页 |
| ·硝基作为锌离子结合基团的嗜热菌蛋白酶抑制剂合成与活性评估 | 第70-76页 |
| ·硝基作为锌离子结合基团的嗜热菌蛋白酶抑制剂的可能作用机理 | 第70-71页 |
| ·目标物的合成 | 第71-72页 |
| ·活性表征 | 第72-76页 |
| ·实验部分 | 第76-81页 |
| ·测试与表征 | 第76-77页 |
| ·合成部分 | 第77-80页 |
| ·活性评估 | 第80页 |
| ·分子对接 | 第80-81页 |
| 参考文献 | 第81-82页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第82-92页 |
| ·硝基是新型的ZBG | 第82-83页 |
| ·CPA·L-BNP的X射线晶体学的结果 | 第83-84页 |
| ·2-苄基-3-硝基丙酸是羧肽酶A的赝过渡态类似物抑制剂 | 第84-85页 |
| ·分子对接结果的讨论 | 第85-88页 |
| ·CPA·L-BNP的AutoDock的结果 | 第85-87页 |
| ·L-BNPA与TLN的对接结果 | 第87-88页 |
| ·立体抑制构型的讨论 | 第88-90页 |
| 参考文献 | 第90-92页 |
| 本文主要结论和创新之处 | 第92-94页 |
| 致谢 | 第94-95页 |
| 附录A(攻读学位期间发表论文目录) | 第95-96页 |
| 附录B(论文部分谱图) | 第96-128页 |
