| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4-5页 |
| 第1章 引言 | 第9-19页 |
| 1.1恶性肿瘤及其治疗 | 第9-12页 |
| 1.2 2-甲氧基雌二醇的机制研究 | 第12-17页 |
| 1.2.1 2-甲氧基雌二醇与雌激素受体 | 第12-14页 |
| 1.2.2 2-甲氧基雌二醇诱导细胞凋亡的机制研究 | 第14-16页 |
| 1.2.3 2-甲氧基雌二醇对HIF-1的抑制作用 | 第16-17页 |
| 1.3 本文的主要研究内容 | 第17-19页 |
| 第2章 3-和17-取代的2-甲氧基雌二醇-嘧啶类衍生物 | 第19-41页 |
| 2.1 2-甲氧基雌二醇-嘧啶类衍生物的立题背景 | 第19-20页 |
| 2.2 2-甲氧基雌二醇-嘧啶类衍生物的合成路线 | 第20-26页 |
| 2.2.1 3-取代的2-甲氧基雌二醇-嘧啶类衍生物的合成路线 | 第20-21页 |
| 2.2.2 17-取代的2-甲氧基雌二醇-嘧啶类衍生物的合成路线 | 第21页 |
| 2.2.3 2-甲氧基雌二醇-嘧啶类衍生物的合成讨论 | 第21-26页 |
| 2.3 2-甲氧基雌二醇-嘧啶类衍生物的合成步骤及结构表征 | 第26-41页 |
| 2.3.1 实验仪器与试剂 | 第26页 |
| 2.3.2 化合物的合成 | 第26-29页 |
| 2.3.2.1 化合物1a的合成 | 第26页 |
| 2.3.2.2 化合物1b的合成 | 第26-27页 |
| 2.3.2.3 化合物2的制备 | 第27页 |
| 2.3.2.4 化合物3a的合成 | 第27页 |
| 2.3.2.5 化合物3b的合成 | 第27页 |
| 2.3.2.6 化合物4a的合成 | 第27页 |
| 2.3.2.7 化合物4b的合成 | 第27页 |
| 2.3.2.8 化合物Ⅰ-1和1-2的合成 | 第27-28页 |
| 2.3.2.9 化合物Ⅰ-3和Ⅰ-4的合成 | 第28页 |
| 2.3.2.10 化合物Ⅰ-5和Ⅰ-6的合成 | 第28页 |
| 2.3.2.11 化合物Ⅰ-7和1-8的合成 | 第28页 |
| 2.3.2.12 化合物Ⅱ-1和Ⅱ-2的合成 | 第28页 |
| 2.3.2.13 化合物Ⅱ-3和Ⅱ-4的合成 | 第28-29页 |
| 2.3.2.14 化合物Ⅱ-5和Ⅱ-6的合成 | 第29页 |
| 2.3.2.15 化合物Ⅱ-7和Ⅱ-8的合成 | 第29页 |
| 2.3.3 化合物的结构表征 | 第29-41页 |
| 2.3.3.1 化合物1a | 第29页 |
| 2.3.3.2 化合物1b | 第29-30页 |
| 2.3.3.3 化合物2 | 第30页 |
| 2.3.3.4 化合物3a | 第30-31页 |
| 2.3.3.5 化合物3b | 第31页 |
| 2.3.3.6 化合物4a | 第31-32页 |
| 2.3.3.7 化合物4b | 第32页 |
| 2.3.3.8 化合物Ⅰ-1 | 第32-33页 |
| 2.3.3.9 化合物Ⅰ-2 | 第33页 |
| 2.3.3.10 化合物Ⅰ-3 | 第33-34页 |
| 2.3.3.11 化合物Ⅰ-4 | 第34页 |
| 2.3.3.12 化合物Ⅰ-5 | 第34-35页 |
| 2.3.3.13 化合物Ⅰ-6 | 第35页 |
| 2.3.3.14 化合物Ⅰ-7 | 第35-36页 |
| 2.3.3.15 化合物Ⅰ-8 | 第36页 |
| 2.3.3.16 化合物Ⅱ-1 | 第36-37页 |
| 2.3.3.17 化合物Ⅱ-2 | 第37页 |
| 2.3.3.18 化合物Ⅱ-3 | 第37-38页 |
| 2.3.3.19 化合物Ⅱ-4 | 第38页 |
| 2.3.3.20 化合物Ⅱ-5 | 第38-39页 |
| 2.3.3.21 化合物Ⅱ-6 | 第39页 |
| 2.3.3.22 化合物Ⅱ-7 | 第39-40页 |
| 2.3.3.23 化合物Ⅱ-8 | 第40-41页 |
| 第3章 3-和17-取代的2-甲氧基雌二醇-尿嘧啶核苷衍生物 | 第41-49页 |
| 3.1 2-甲氧基雌二醇-尿嘧啶核苷衍生物的立题背景 | 第41-43页 |
| 3.2 2-甲氧基雌二醇-尿嘧啶核苷衍生物的合成路线 | 第43-45页 |
| 3.2.1 3-取代的2-甲氧基雌二醇-尿嘧啶核苷衍生物的合成路线 | 第43页 |
| 3.2.2 17-取代的2-甲氧基雌二醇-尿嘧啶核苷衍生物的合成路线 | 第43-44页 |
| 3.2.3 2-甲氧基雌二醇-尿嘧啶核苷衍生物的合成讨论 | 第44-45页 |
| 3.3 2-甲氧基雌二醇-尿嘧啶核苷衍生物的合成步骤及结构表征 | 第45-49页 |
| 3.3.1 化合物的合成 | 第45-46页 |
| 3.3.1.1 化合物Ⅲ-1的合成 | 第45页 |
| 3.3.1.2 化合物Ⅲ-2的合成 | 第45页 |
| 3.3.1.3 化合物Ⅳ-1的合成 | 第45页 |
| 3.3.1.4 化合物Ⅳ-2的合成 | 第45-46页 |
| 3.3.2 化合物的结构表征 | 第46-49页 |
| 3.3.2.1 化合物Ⅲ-1 | 第46页 |
| 3.3.2.2 化合物Ⅲ-2 | 第46-47页 |
| 3.3.2.3 化合物Ⅳ-1 | 第47页 |
| 3.3.2.4 化合物Ⅳ-2 | 第47-49页 |
| 第4章 细胞水平的体外抗肿瘤活性评价 | 第49-66页 |
| 4.1 实验仪器与材料 | 第49-50页 |
| 4.1.1 主要实验仪器 | 第49页 |
| 4.1.2 实验试剂与材料 | 第49-50页 |
| 4.1.3 试剂配制 | 第50页 |
| 4.2 化合物细胞水平上的筛选 | 第50-52页 |
| 4.2.1 细胞的复苏、培养以及传代 | 第50-51页 |
| 4.2.2 MTT测试法 | 第51页 |
| 4.2.3 IC_(50)实验 | 第51-52页 |
| 4.3 作用机制研究 | 第52-53页 |
| 4.3.1 细胞周期检测 | 第52页 |
| 4.3.2 细胞凋亡检测 | 第52-53页 |
| 4.4 结果与讨论 | 第53-64页 |
| 4.4.1 细胞抑制率筛选实验 | 第53-54页 |
| 4.4.2 细胞半抑制浓度测试(IC_(50)值) | 第54-58页 |
| 4.4.3 细胞周期检测 | 第58-62页 |
| 4.4.4 细胞早期凋亡检测 | 第62-64页 |
| 4.5 本章小结 | 第64-66页 |
| 第5章 结论 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-73页 |
| 附录一 部分化合物谱图 | 第73-96页 |
| 致谢 | 第96-97页 |
