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一类二氢吡唑BRAF激酶抑制剂的合成及抗黑色素瘤活性研究

缩略语表第6-8页
摘要第8-10页
Abstract第10-11页
第一章 前言第12-18页
    1.1. 黑色素瘤研究概况及BRAF激酶第12-14页
        1.1.1. 黑色素瘤的研究概况第12页
        1.1.2. MAPK信号通路在抗肿瘤研究中的重要作用第12-13页
        1.1.3. BRAF结构特征与生物学特性第13-14页
    1.2. 基于BRAF激酶的黑色素瘤靶向治疗第14-16页
        1.2.1. BRAF激酶突变与黑色素瘤的关系第14页
        1.2.2. 基于BRAF激酶肿瘤靶向抑制剂的研究进展第14-16页
    1.3. 三芳基取代二氢毗唑类BRAF激酶抑制剂的设计思路第16-18页
第二章 二氢吡唑类化合物的合成第18-39页
    2.1. 实验仪器与试剂第18-19页
        2.1.1. 实验仪器第18页
        2.1.2. 实验试剂第18-19页
    2.2. 合成实验第19-39页
        2.2.1. 查尔酮类化合物的合成第19页
        2.2.2. 二氢吡唑的关环反应第19页
        2.2.3. 三芳基二氢吡唑类化合物的合成第19-39页
第三章 三芳基二氢吡唑类化合物基于BRAF激酶的黑色素瘤抑制活性实验研究第39-45页
    3.1. 体外抗黑色素细胞增殖活性实验第39-41页
        3.1.1. 实验材料第39页
        3.1.2. 实验方法第39-41页
        3.1.3. 体外抗黑色素细胞增殖活性结果第41页
    3.2. BRAF~(V600E)体外抑制MEK磷酸化活性实验第41-42页
        3.2.1. 实验材料第41页
        3.2.2. 实验方法第41-42页
        3.2.3. BRAF~(V600E)体外抑制MEK磷酸化活性结果第42页
    3.3. 三芳基二氢吡唑类化合物基于BRAF激酶的黑色素瘤抑制活性实验讨论第42-45页
第四章 模拟分子对接实验和3D-QSAR模型构建第45-54页
    4.1. 模拟分子对接实验第45-49页
        4.1.1. 实验软件及数据第45页
        4.1.2. 操作步骤第45-47页
        4.1.3. 实验结果与讨论第47-49页
    4.2. 3D-QSAR模型构建第49-54页
        4.2.1. 软件第49页
        4.2.2. 操作步骤第49-50页
        4.2.3. 实验结果与讨论第50-54页
参考文献第54-58页
硕士在读期间论文发表及专利申请情况第58-59页
致谢第59-60页

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