缩略语表 | 第6-8页 |
摘要 | 第8-10页 |
Abstract | 第10-11页 |
第一章 前言 | 第12-18页 |
1.1. 黑色素瘤研究概况及BRAF激酶 | 第12-14页 |
1.1.1. 黑色素瘤的研究概况 | 第12页 |
1.1.2. MAPK信号通路在抗肿瘤研究中的重要作用 | 第12-13页 |
1.1.3. BRAF结构特征与生物学特性 | 第13-14页 |
1.2. 基于BRAF激酶的黑色素瘤靶向治疗 | 第14-16页 |
1.2.1. BRAF激酶突变与黑色素瘤的关系 | 第14页 |
1.2.2. 基于BRAF激酶肿瘤靶向抑制剂的研究进展 | 第14-16页 |
1.3. 三芳基取代二氢毗唑类BRAF激酶抑制剂的设计思路 | 第16-18页 |
第二章 二氢吡唑类化合物的合成 | 第18-39页 |
2.1. 实验仪器与试剂 | 第18-19页 |
2.1.1. 实验仪器 | 第18页 |
2.1.2. 实验试剂 | 第18-19页 |
2.2. 合成实验 | 第19-39页 |
2.2.1. 查尔酮类化合物的合成 | 第19页 |
2.2.2. 二氢吡唑的关环反应 | 第19页 |
2.2.3. 三芳基二氢吡唑类化合物的合成 | 第19-39页 |
第三章 三芳基二氢吡唑类化合物基于BRAF激酶的黑色素瘤抑制活性实验研究 | 第39-45页 |
3.1. 体外抗黑色素细胞增殖活性实验 | 第39-41页 |
3.1.1. 实验材料 | 第39页 |
3.1.2. 实验方法 | 第39-41页 |
3.1.3. 体外抗黑色素细胞增殖活性结果 | 第41页 |
3.2. BRAF~(V600E)体外抑制MEK磷酸化活性实验 | 第41-42页 |
3.2.1. 实验材料 | 第41页 |
3.2.2. 实验方法 | 第41-42页 |
3.2.3. BRAF~(V600E)体外抑制MEK磷酸化活性结果 | 第42页 |
3.3. 三芳基二氢吡唑类化合物基于BRAF激酶的黑色素瘤抑制活性实验讨论 | 第42-45页 |
第四章 模拟分子对接实验和3D-QSAR模型构建 | 第45-54页 |
4.1. 模拟分子对接实验 | 第45-49页 |
4.1.1. 实验软件及数据 | 第45页 |
4.1.2. 操作步骤 | 第45-47页 |
4.1.3. 实验结果与讨论 | 第47-49页 |
4.2. 3D-QSAR模型构建 | 第49-54页 |
4.2.1. 软件 | 第49页 |
4.2.2. 操作步骤 | 第49-50页 |
4.2.3. 实验结果与讨论 | 第50-54页 |
参考文献 | 第54-58页 |
硕士在读期间论文发表及专利申请情况 | 第58-59页 |
致谢 | 第59-60页 |