摘要 | 第6-7页 |
ABSTRACT | 第7页 |
第一章 绪论 | 第10-17页 |
1.1 癫痫简介 | 第10页 |
1.2 概述抗癫痫药物(AED)的历史发展 | 第10-15页 |
1.3 生物电子等排理论 | 第15-17页 |
第二章 设计思想 | 第17-18页 |
2.1 设计思想 | 第17页 |
2.2 实验路线设计 | 第17-18页 |
第三章 实验部分 | 第18-34页 |
3.1 主要仪器及试剂 | 第18-19页 |
3.2 化合物的合成 | 第19-31页 |
3.2.1 1-四氢萘满酮肟的制备 | 第19页 |
3.2.2 1,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮的制备 | 第19页 |
3.2.3 7-硝基-1,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮的制备 | 第19-20页 |
3.2.4 7-氨基-1,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮的制备 | 第20页 |
3.2.5 7-取代苄氨基-1,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-2(3H)-酮衍生物的制备(5a-51) | 第20-24页 |
3.2.6 7-取代氨基-1,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-2(3H)-酮衍生物的制备通法(51-5n) | 第24-26页 |
3.2.7 7-硝基-1,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-2(3H)-硫酮的生成 | 第26页 |
3.2.8 8-硝基-5,6-二氢-4H-苯并[f][1,2,4]三唑并[4,3-a]氮卓的生成 | 第26-27页 |
3.2.9 8-氨基-5,6-二氢-4H-苯并[f][1,2,4]三唑并[4,3-a]氮卓的生成 | 第27页 |
3.2.10 7-烷胺基-1,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-2(3H)-硫酮衍生物的制备(6a-6g) | 第27页 |
3.2.11 8-烷氨基-5,6-二氢-4H-苯并[f][1,2,4]三唑并[4,3-a]氮卓衍生物的制备(10a-10g) | 第27-31页 |
3.3 药理实验部分 | 第31-34页 |
3.3.1 实验材料和方法 | 第31页 |
3.3.2 实验方法 | 第31-34页 |
第四章 结果与讨论 | 第34-41页 |
4.1 化学合成部分 | 第34-36页 |
4.1.1 氮烷基化实验(化合物5a-5n的制备) | 第34-35页 |
4.1.2 硝基还原实验(化合物9的制备) | 第35页 |
4.1.3 目标产物的设计路线比较 | 第35-36页 |
4.2 药理活性实验部分 | 第36-41页 |
4.2.1 Ⅰ期药理实验 | 第36-37页 |
4.2.2 Ⅱ期药理实验 | 第37-38页 |
4.2.3 3-疏基丙酸和荷包牡丹碱实验 | 第38-39页 |
4.2.4 目标化合物的构效关系以及作用机制讨论 | 第39-41页 |
第五章 总结 | 第41-42页 |
参考文献 | 第42-50页 |
致谢 | 第50-51页 |
附录 (化合物结构谱图) | 第51-87页 |