| 中文摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-9页 |
| 第1章 绪论 | 第9-43页 |
| ·引言 | 第9页 |
| ·具有受体抑制活性的喹唑啉衍生物的发展概况 | 第9-41页 |
| ·6-取代-7-烷氧基-4-芳胺基喹唑啉 | 第10-26页 |
| ·6-取代-4-芳胺喹唑啉 | 第26-36页 |
| ·5-烷氧基-4-芳胺喹唑啉 | 第36-37页 |
| ·其它类型喹唑啉及生物活性 | 第37-41页 |
| ·喹唑啉类衍生物的总结及其展望 | 第41-43页 |
| 第2章 吉非替尼及其衍生物 | 第43-53页 |
| ·吉非替尼简介 | 第43-46页 |
| ·吉非替尼的性质及抗癌作用机制 | 第43-44页 |
| ·吉非替尼的药理活性和药代动力学特征 | 第44-45页 |
| ·吉非替尼的应用范围具有的优势及其毒性和不良反应 | 第45-46页 |
| ·吉非替尼衍生物的合成设计理念 | 第46-53页 |
| ·吉非替尼衍生物的活性与设计思路 | 第46-49页 |
| ·替非替尼侧链 4-位胺基的修饰合成方案设计 | 第49-50页 |
| ·吉非替尼 4-位胺基的修饰合成方案 | 第50-51页 |
| ·吉非替尼侧链 6-位基团的修饰合成方案 | 第51-52页 |
| ·吉非替尼侧链 6-位基团修饰合成路线 | 第52-53页 |
| 第3章 吉非替尼衍生物的合成 | 第53-78页 |
| ·实验试剂 | 第53-54页 |
| ·实验仪器 | 第54-55页 |
| ·实验部分 | 第55-61页 |
| （一）关键中间体 7-甲氧基-6- [3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4（3H）-酮的合成 | 第55-58页 |
| ·3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯的制备 | 第55-56页 |
| ·4-甲氧基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯的制备 | 第56页 |
| ·2-硝基-4-甲氧基-5[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯的制备 | 第56-57页 |
| ·2-胺基-4-甲氧基-5[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯的制备 | 第57页 |
| ·7-甲氧基-6- [3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4（3H）-酮的制备 | 第57-58页 |
| （二）关键中间体7-甲氧基-6-羟基-4-（3-氯-4-氟苯胺）喹唑啉的合成 | 第58-61页 |
| ·6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮的制备 | 第58页 |
| ·6-羟基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮的制备 | 第58-59页 |
| ·6-乙酰氧基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮的制备 | 第59页 |
| ·6-乙酰氧基-7-甲氧基-4-（3-氯-4-氟苯胺基）喹唑啉的制备 | 第59-60页 |
| ·7-甲氧基-6-羟基-4-（3-氯-4-氟苯胺）喹唑啉的制备 | 第60-61页 |
| ·4-位胺修饰的吉非替尼衍生物的合成 | 第61-69页 |
| ·吉非替尼目标衍生物 4-(苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉（CX-1）的合成 | 第61-62页 |
| ·吉非替尼目标衍生物 4-(α-乙苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉（CX-2）的合成 | 第62-63页 |
| ·吉非替尼目标衍生物 4-(β-乙苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉（CX-3）的合成 | 第63-64页 |
| ·吉非替尼目标衍生物 4-(对羟基苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉（CX-4）的合成 | 第64-65页 |
| ·吉非替尼目标衍生物 4-(3-乙炔苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉（CX-5）的合成 | 第65-66页 |
| ·吉非替尼目标衍生物 4-(4,3-二氯苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉（CX-6）的合成 | 第66-67页 |
| ·吉非替尼目标衍生物 4-(3-氟-4-氯苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉（CX-7）的合成 | 第67-68页 |
| ·吉非替尼目标衍生物 4-(3,5-二甲氧基嘧啶氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉（CX-8）的合成 | 第68-69页 |
| ·6-位基团修饰的吉非替尼衍生物的合成 | 第69-77页 |
| ·乙二醇单甲醚对甲基苯磺酸酯的制备 | 第69-70页 |
| ·吉非替尼目标衍生物 N-（3-氯-4-氟苯基）-7-甲氧基-6-（2-甲氧 62基乙氧基）喹唑啉-4-胺（CX-9）的合成 | 第70-71页 |
| ·二乙二醇单甲醚对甲基苯磺酸酯的制备 | 第71-72页 |
| ·吉非替尼目标衍生物 N-（3-氯-4-氟苯基）-7-甲氧基-6-（2-（2- 64甲氧基乙氧基）乙氧基）喹唑啉-4-胺（CX-10）的合成 | 第72-73页 |
| ·三乙二醇单甲醚对甲基苯磺酸酯的制备 | 第73页 |
| ·吉非替尼目标衍生物 N-（3-氯-4-氟苯基）-7-甲氧基-6-（2-（2- 65（2-甲氧基乙氧基）乙氧基）乙氧基）喹唑啉-4-胺（CX-11）的合成 | 第73-74页 |
| ·四乙二醇单甲醚对甲基苯磺酸酯的制备 | 第74-75页 |
| ·吉非替尼目标衍生物 N-（3-氯-4-氟苯基）-7-甲氧基-6-（2-（2-（2-（2-甲氧基乙氧基）乙氧基）乙氧基）喹唑啉-4-胺（CX-12）的合成 | 第75-77页 |
| 小结 | 第77-78页 |
| 第4章 吉非替尼衍生物的活性测试 | 第78-84页 |
| ·引言 | 第78-83页 |
| ·MMT 实验法简介 | 第78-79页 |
| ·MTT 实验方法 | 第79页 |
| ·吉非替尼衍生物体外活性测试结果 | 第79-83页 |
| ·本章小结 | 第83-84页 |
| 结论 | 第84-85页 |
| 参考文献 | 第85-92页 |
| 附录 | 第92-118页 |
| 致谢 | 第118-119页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文 | 第119页 |
