| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-10页 |
| 第一章 绪论 | 第10-21页 |
| ·毒蕈碱型乙酰胆碱受体（M 受体）简介 | 第10-13页 |
| ·M 受体的分布 | 第10-11页 |
| ·M 受体的结构与功能 | 第11-13页 |
| ·泌尿系统药物研究概况 | 第13-16页 |
| ·非选择性M 受体拮抗剂 | 第14-15页 |
| ·选择性M3 受体拮抗剂 | 第15页 |
| ·小结 | 第15-16页 |
| ·呼吸系统药物研究概况 | 第16-17页 |
| ·非选择性M 受体拮抗剂 | 第16-17页 |
| ·选择性M3 受体拮抗剂 | 第17页 |
| ·小结 | 第17页 |
| ·消化系统药物 | 第17-19页 |
| ·非选择性M 受体拮抗剂 | 第19页 |
| ·选择性M3 受体拮抗剂 | 第19页 |
| ·小结 | 第19页 |
| ·本课题研究内容及选题意义 | 第19-21页 |
| 第二章 新型M3 受体拮抗剂分子的设计 | 第21-35页 |
| ·奥昔布宁类似物 | 第21-22页 |
| ·达非那新类似物 | 第22-23页 |
| ·索非那新类似物 | 第23-25页 |
| ·联苯衍生物 | 第25-26页 |
| ·噻托溴铵及其类似物 | 第26-28页 |
| ·格隆溴铵类似物 | 第28-30页 |
| ·其它新结构 | 第30-32页 |
| ·新型M3 受体拮抗剂的设计 | 第32-35页 |
| ·二苯基乙酰胺衍生物 | 第32页 |
| ·氨甲酸酯衍生物 | 第32页 |
| ·联苯衍生物 | 第32页 |
| ·二噻吩羟甲基衍生物 | 第32-33页 |
| ·乙酰氨基哌啶衍生物 | 第33页 |
| ·新型M3 受体拮抗剂的设计 | 第33-35页 |
| 第三章 新型M3 受体拮抗剂的合成探索 | 第35-55页 |
| ·目标产物逆向合成分析 | 第36-37页 |
| ·合成路线设计 | 第37-38页 |
| ·所用主要仪器和试剂 | 第38-39页 |
| ·仪器 | 第38-39页 |
| ·试剂 | 第39页 |
| ·4-溴甲基吡啶（1）的合成探索 | 第39-43页 |
| ·甲基吡啶与液溴反应 | 第39-41页 |
| ·溴代反应机理 | 第39-40页 |
| ·液溴与甲基吡啶合成4-溴甲基吡啶探索 | 第40-41页 |
| ·结果与讨论 | 第41页 |
| ·吡啶甲醇与氢溴酸反应合成4-溴甲基吡啶探索 | 第41-43页 |
| ·吡啶甲醇与氢溴酸反应机理 | 第42页 |
| ·吡啶甲醇与氢溴酸合成4-溴甲基吡啶探索 | 第42页 |
| ·结果与讨论 | 第42-43页 |
| ·4-苄基吡啶（2）的合成探索 | 第43-46页 |
| ·4-苄基吡啶的合成反应机理 | 第43-44页 |
| ·付克烷基化合成4-苄基吡啶探索 | 第44页 |
| ·结果与讨论 | 第44-46页 |
| ·异烟酰氯（7）的合成探索 | 第46-47页 |
| ·以异烟酸合成异烟酰氯反应机理 | 第46-47页 |
| ·氯化亚砜与异烟酸合成异烟酰氯的探索 | 第47页 |
| ·结果与讨论 | 第47页 |
| ·4-吡啶苯甲酮（3）的合成探索 | 第47-50页 |
| ·酰氯与苯合成4-吡啶苯甲酮反应机理 | 第48页 |
| ·4-吡啶苯甲酮的合成探索 | 第48-49页 |
| ·结果与讨论 | 第49-50页 |
| ·2-（羟基（苯基）（吡啶-4-基）甲基）丙二酸二乙酯（4）的合成探索 | 第50-51页 |
| ·4-吡啶苯甲酮与丙二酸二乙酯反应机理 | 第50页 |
| ·4-吡啶苯甲酮与丙二酸二乙酯反应 | 第50-51页 |
| ·结果与讨论 | 第51页 |
| ·3-羟基-3-苯基-3-（吡啶-4-基）丙酸（5）的合成探索 | 第51-53页 |
| ·3-羟基-3-苯基-3-（吡啶-4-基）丙酸合成反应机理 | 第51-52页 |
| ·3-羟基-3-苯基-3-（吡啶-4-基）丙酸的合成探索 | 第52页 |
| ·结果与讨论 | 第52-53页 |
| ·本章小结 | 第53-55页 |
| 第四章 各目标化合物的合成 | 第55-66页 |
| ·所用主要仪器和试剂 | 第55-56页 |
| ·仪器 | 第55页 |
| ·试剂 | 第55-56页 |
| ·A 系列化合物的合成. | 第56-62页 |
| ·化合物A1 的合成. | 第56-58页 |
| ·3-羟基-3-苯基-3-（4-吡啶基）丙酸乙酯（8）的合成 | 第56-58页 |
| ·3-羟基-3-苯基-3-（4-吡啶基）丙酸-3-喹核酯（6）的合成 | 第58页 |
| ·化合物A2 的合成 | 第58-59页 |
| ·吡啶-4-基对甲基苯甲酮的合成 | 第58-59页 |
| ·3-羟基-3-对甲基苯基-3-（4-吡啶基）丙酸乙酯的合成 | 第59页 |
| ·3-羟基-3-对甲基苯基-3-（4-吡啶基）丙酸-3-喹核酯的合成 | 第59页 |
| ·化合物A3 的合成 | 第59-60页 |
| ·吡啶-4-基对甲氧基苯甲酮的合成 | 第59-60页 |
| ·3-羟基-3-对甲氧基苯基-3-（4-吡啶基）丙酸乙酯的合成 | 第60页 |
| ·3-羟基-3-对甲氧基苯基-3-（4-吡啶基）丙酸-3-喹核酯的合成 | 第60页 |
| ·化合物A4 的合成 | 第60-62页 |
| ·乙酰苯胺的合成 | 第60-61页 |
| ·吡啶-4-基对乙酰氨基苯甲酮的合成 | 第61页 |
| ·3-羟基-3-对乙酰氨基苯基-3-（4-吡啶基）丙酸乙酯的合成 | 第61页 |
| ·3-羟基-3-对乙酰氨基苯基-3-（4-吡啶基）丙酸-3-喹核酯的合成 | 第61-62页 |
| ·3-羟基-3-对氨基苯基-3-（4-吡啶基）丙酸-3-喹核酯的合成 | 第62页 |
| ·B 系列化合物的合成 | 第62-63页 |
| ·化合物81 的合成 | 第63页 |
| ·烟酰氯的合成 | 第63页 |
| ·3-吡啶苯甲酮的合成 | 第63页 |
| ·3-羟基-3-苯基-3-（3-吡啶基）丙酸-3-喹核酯的合成 | 第63页 |
| ·化合物82 的合成 | 第63页 |
| ·化合物83 的合成 | 第63页 |
| ·化合物84 的合成 | 第63页 |
| ·C 系列化合物的合成 | 第63-65页 |
| ·化合物C1 的合成 | 第64页 |
| ·2-吡啶甲酰氯的合成 | 第64页 |
| ·2-吡啶苯甲酮的合成 | 第64页 |
| ·3-羟基-3-苯基-3-（2-吡啶基）丙酸-3-喹核酯的合成 | 第64页 |
| ·化合物C2 的合成 | 第64页 |
| ·化合物C3 的合成 | 第64-65页 |
| ·化合物C4 的合成 | 第65页 |
| ·本章小结 | 第65-66页 |
| 结论与展望 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-73页 |
| 附录 | 第73-76页 |
| 致谢 | 第76-77页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文及获奖目录 | 第77-78页 |
