摘要 | 第1-5页 |
ABSTRACT | 第5-9页 |
前言 | 第9-10页 |
第一章 脱氧鬼臼类化合物和哌嗪类化合物的抗肿瘤研究进展 | 第10-29页 |
·脱氧鬼臼类化合物的研究与进展 | 第10-22页 |
·鬼臼及其衍生物概述及研究意义 | 第10-12页 |
·鬼臼毒素类化合物生物活性 | 第12页 |
·抗肿瘤活性 | 第12页 |
·抗病毒活性 | 第12页 |
·其他活性 | 第12页 |
·脱氧鬼臼研究进展 | 第12-22页 |
·脱氧鬼臼的研究进展概述 | 第12-13页 |
·脱氧鬼臼的结构改造及生物活性 | 第13-22页 |
·哌嗪类抗肿瘤药物的研究进展 | 第22-28页 |
·哌嗪环及其衍生物概述 | 第22-23页 |
·哌嗪类药物生物活性 | 第23-28页 |
·抗细菌 | 第23-24页 |
·抗真菌 | 第24页 |
·抗糖尿病 | 第24-25页 |
·抗肿瘤活性 | 第25-28页 |
主要研究内容 | 第28-29页 |
第二章:哌嗪类脱氧鬼臼毒素化合物的合成及生物活性研究 | 第29-55页 |
·引言 | 第29-30页 |
·化学合成 | 第30-32页 |
·实验部分 | 第32-42页 |
·仪器和试剂 | 第32页 |
·脱氧鬼臼(DPT,2)的合成 | 第32页 |
·4-脱氧-4'-去甲鬼臼(DDPT,3)的合成 | 第32-33页 |
·4’-去甲基4-脱氧鬼臼氧甲酰对硝基苯酯(4)的合成 | 第33页 |
·哌嗪衍生物合成通法 | 第33-34页 |
·哌嗪类脱氧鬼臼毒素目标化合物的合成 | 第34-42页 |
·4’-去甲基脱氧鬼臼氧甲酰4-N-4-甲基苯基哌嗪酰胺的合成与表征 | 第34-35页 |
·4’-去甲基脱氧鬼臼氧甲酰4-N-对硝基苯基哌嗪酰胺的合成与表征 | 第35页 |
·4’-去甲基脱氧鬼臼氧甲酰4-N-4-氟苯基哌嗪酰胺的合成与表征 | 第35-36页 |
·4’-去甲基脱氧鬼臼氧甲酰4-N-4-羟基苯基哌嗪酰胺的合成与表征 | 第36-37页 |
·4'-去甲基脱氧鬼臼氧甲酰4-N-4-环戊基苯基哌嗪酰胺的合成与表征 | 第37页 |
·L-N-甲酰-4’-去甲基脱氧鬼臼-苯丙-4-N-对硝基苯基哌嗪酰胺的合成与表征 | 第37-38页 |
·D-N-甲酰-4’-去甲基脱氧鬼臼-苯丙-4-N-对硝基苯基哌嗪酰胺的合成与表征 | 第38-39页 |
·L-N-甲酰-4’-去甲基脱氧鬼臼-甲硫-4-N-对硝基苯基哌嗪酰胺的合成与表征 | 第39-40页 |
·D-N-甲酰-4’-去甲基脱氧鬼臼-甲硫-4-N-对硝基苯基哌嗪酰胺的合成与表征 | 第40-42页 |
·生物实验部分 | 第42-47页 |
·细胞毒活性实验 | 第42-45页 |
·实验材料 | 第42页 |
·溶液的制备 | 第42-43页 |
·实验原理 | 第43-44页 |
·实验方法 | 第44-45页 |
·细胞形态学研究 | 第45-46页 |
·实验材料 | 第45页 |
·倒置显微镜形态学检测 | 第45-46页 |
·细胞周期分析 | 第46页 |
·透射电镜显微结构检测 | 第46-47页 |
·生物活性研究 | 第47-54页 |
·体外抗肿瘤活性研究 | 第47-48页 |
·倒置显微镜形态学研究 | 第48-49页 |
·对细胞周期影响的研究 | 第49-51页 |
·细胞凋亡的研究 | 第51-54页 |
·本章小结 | 第54-55页 |
第三章 4′-脱氧鬼臼毒素氧甲酰氨基酰胺类化合物的合成及生物活性研究 | 第55-72页 |
·引言 | 第55页 |
·4′-脱氧鬼臼毒素氧甲酰氨基酰胺类化合物的合成 | 第55-57页 |
·氨基酸酰胺的合成路线 | 第55-56页 |
·N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-氨酸酰胺的合成路线 | 第56-57页 |
·合成部分 | 第57-68页 |
·仪器和试剂 | 第57页 |
·氨基酸酰胺2a-l 的合成 | 第57-60页 |
·氨基酸酰胺2a-h 的合成通法 | 第57-59页 |
·氨基酸酰胺2i-l 的合成通法 | 第59-60页 |
·中间体5 的合成 | 第60页 |
·N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-氨酸酰胺5a-l 的合成通法 | 第60页 |
·N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-氨酸酰胺5a-l 的合成与表征 | 第60-68页 |
·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-丙氨酸酰胺的合成与表征 | 第60-61页 |
·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-缬氨酸酰胺的合成与表征 | 第61页 |
·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-亮氨酸酰胺的合成与表征 | 第61-62页 |
·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-异亮氨酸酰胺的合成与表征 | 第62-63页 |
·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-甲硫氨酸酰胺的合成与表征 | 第63页 |
·D-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-甲硫氨酸酰胺 | 第63-64页 |
·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-苯丙氨酸酰胺 | 第64-65页 |
·D-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-异亮氨酸酰胺 | 第65页 |
·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-缬氨酸环丙酰胺 | 第65-66页 |
·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-缬亮氨酸环戊酰胺 | 第66页 |
·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-苯丙氨酸环戊酰胺 | 第66-67页 |
·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-苯丙氨酸环戊酰胺 | 第67-68页 |
·目标化合物的生物活性实验 | 第68页 |
·细胞毒活性实验 | 第68页 |
·细胞形态学研究 | 第68页 |
·细胞周期分析 | 第68页 |
·生物活性结果与讨论 | 第68-71页 |
·细胞毒活性结果与讨论 | 第68-69页 |
·倒置显微镜形态学结果与讨论 | 第69-70页 |
·细胞周期分析结果与讨论 | 第70-71页 |
·本章小结 | 第71-72页 |
结论 | 第72-74页 |
参考文献 | 第74-79页 |
附录 | 第79-83页 |
攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第83-84页 |
致谢 | 第84-85页 |