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新型脱氧鬼臼毒素衍生物的合成及生物活性研究

摘要第1-5页
ABSTRACT第5-9页
前言第9-10页
第一章 脱氧鬼臼类化合物和哌嗪类化合物的抗肿瘤研究进展第10-29页
   ·脱氧鬼臼类化合物的研究与进展第10-22页
     ·鬼臼及其衍生物概述及研究意义第10-12页
     ·鬼臼毒素类化合物生物活性第12页
       ·抗肿瘤活性第12页
       ·抗病毒活性第12页
       ·其他活性第12页
     ·脱氧鬼臼研究进展第12-22页
       ·脱氧鬼臼的研究进展概述第12-13页
       ·脱氧鬼臼的结构改造及生物活性第13-22页
   ·哌嗪类抗肿瘤药物的研究进展第22-28页
     ·哌嗪环及其衍生物概述第22-23页
     ·哌嗪类药物生物活性第23-28页
       ·抗细菌第23-24页
       ·抗真菌第24页
       ·抗糖尿病第24-25页
       ·抗肿瘤活性第25-28页
 主要研究内容第28-29页
第二章:哌嗪类脱氧鬼臼毒素化合物的合成及生物活性研究第29-55页
   ·引言第29-30页
   ·化学合成第30-32页
   ·实验部分第32-42页
     ·仪器和试剂第32页
     ·脱氧鬼臼(DPT,2)的合成第32页
     ·4-脱氧-4'-去甲鬼臼(DDPT,3)的合成第32-33页
     ·4’-去甲基4-脱氧鬼臼氧甲酰对硝基苯酯(4)的合成第33页
     ·哌嗪衍生物合成通法第33-34页
     ·哌嗪类脱氧鬼臼毒素目标化合物的合成第34-42页
       ·4’-去甲基脱氧鬼臼氧甲酰4-N-4-甲基苯基哌嗪酰胺的合成与表征第34-35页
       ·4’-去甲基脱氧鬼臼氧甲酰4-N-对硝基苯基哌嗪酰胺的合成与表征第35页
       ·4’-去甲基脱氧鬼臼氧甲酰4-N-4-氟苯基哌嗪酰胺的合成与表征第35-36页
       ·4’-去甲基脱氧鬼臼氧甲酰4-N-4-羟基苯基哌嗪酰胺的合成与表征第36-37页
       ·4'-去甲基脱氧鬼臼氧甲酰4-N-4-环戊基苯基哌嗪酰胺的合成与表征第37页
       ·L-N-甲酰-4’-去甲基脱氧鬼臼-苯丙-4-N-对硝基苯基哌嗪酰胺的合成与表征第37-38页
       ·D-N-甲酰-4’-去甲基脱氧鬼臼-苯丙-4-N-对硝基苯基哌嗪酰胺的合成与表征第38-39页
       ·L-N-甲酰-4’-去甲基脱氧鬼臼-甲硫-4-N-对硝基苯基哌嗪酰胺的合成与表征第39-40页
       ·D-N-甲酰-4’-去甲基脱氧鬼臼-甲硫-4-N-对硝基苯基哌嗪酰胺的合成与表征第40-42页
   ·生物实验部分第42-47页
     ·细胞毒活性实验第42-45页
       ·实验材料第42页
       ·溶液的制备第42-43页
       ·实验原理第43-44页
       ·实验方法第44-45页
     ·细胞形态学研究第45-46页
       ·实验材料第45页
       ·倒置显微镜形态学检测第45-46页
     ·细胞周期分析第46页
     ·透射电镜显微结构检测第46-47页
   ·生物活性研究第47-54页
     ·体外抗肿瘤活性研究第47-48页
     ·倒置显微镜形态学研究第48-49页
     ·对细胞周期影响的研究第49-51页
     ·细胞凋亡的研究第51-54页
   ·本章小结第54-55页
第三章 4′-脱氧鬼臼毒素氧甲酰氨基酰胺类化合物的合成及生物活性研究第55-72页
   ·引言第55页
   ·4′-脱氧鬼臼毒素氧甲酰氨基酰胺类化合物的合成第55-57页
     ·氨基酸酰胺的合成路线第55-56页
     ·N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-氨酸酰胺的合成路线第56-57页
   ·合成部分第57-68页
     ·仪器和试剂第57页
     ·氨基酸酰胺2a-l 的合成第57-60页
       ·氨基酸酰胺2a-h 的合成通法第57-59页
       ·氨基酸酰胺2i-l 的合成通法第59-60页
     ·中间体5 的合成第60页
     ·N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-氨酸酰胺5a-l 的合成通法第60页
     ·N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-氨酸酰胺5a-l 的合成与表征第60-68页
       ·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-丙氨酸酰胺的合成与表征第60-61页
       ·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-缬氨酸酰胺的合成与表征第61页
       ·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-亮氨酸酰胺的合成与表征第61-62页
       ·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-异亮氨酸酰胺的合成与表征第62-63页
       ·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-甲硫氨酸酰胺的合成与表征第63页
       ·D-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-甲硫氨酸酰胺第63-64页
       ·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-苯丙氨酸酰胺第64-65页
       ·D-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-异亮氨酸酰胺第65页
       ·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-缬氨酸环丙酰胺第65-66页
       ·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-缬亮氨酸环戊酰胺第66页
       ·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-苯丙氨酸环戊酰胺第66-67页
       ·L-N-甲酰-4′-去甲基脱氧鬼臼-苯丙氨酸环戊酰胺第67-68页
   ·目标化合物的生物活性实验第68页
     ·细胞毒活性实验第68页
     ·细胞形态学研究第68页
     ·细胞周期分析第68页
   ·生物活性结果与讨论第68-71页
     ·细胞毒活性结果与讨论第68-69页
     ·倒置显微镜形态学结果与讨论第69-70页
     ·细胞周期分析结果与讨论第70-71页
   ·本章小结第71-72页
结论第72-74页
参考文献第74-79页
附录第79-83页
攻读学位期间发表的学术论文目录第83-84页
致谢第84-85页

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