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非典型抗精神病药奥氮平及其衍生物的合成

中文摘要第1-10页
英文摘要第10-11页
第一章 绪论第11-24页
   ·主要精神类疾病的现状第11页
   ·精神分裂症的病因学第11-12页
   ·精神病的治疗药物第12-16页
     ·经典抗精神病药物的研究进展第12-15页
     ·非典型抗精神病药物的研究进展第15-16页
   ·非典型抗精神病药物的研究现状第16-20页
     ·非典型抗精神病药物的作用机制第16-17页
     ·非典型抗精神病药物的临床应用第17-18页
     ·非典型抗精神病药物的不良反应第18-20页
   ·奥氮平的总体评价第20-24页
     ·奥氮平的性质第21页
     ·奥氮平的药理特性第21页
     ·奥氮平的药效学与药代动力学第21-22页
     ·奥氮平的临床评价第22-24页
第二章 奥氮平合成路线的选择第24-28页
   ·奥氮平(1)合成路线第24-25页
   ·奥氮平(1)合成路线的选择第25-28页
第三章 奥氮平合成工艺的研究第28-35页
   ·路线1合成工艺的考察第28-29页
     ·2-氨基-3-乙氧羰基-5-甲基噻吩(5)合成工艺的研究第28页
     ·2-(邻硝基苯氨基)-3-乙氧羰基-5-甲基噻吩(6)合成工艺的研究第28页
     ·由(6)合成奥氮平(1)的工艺研究第28-29页
   ·路线2合成工艺的考察第29-35页
     ·2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩(2)合成工艺的研究第29-30页
     ·2-(邻硝基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩(3)合成工艺的研究第30-33页
     ·由(4)合成奥氮平(1)的工艺研究第33-35页
第四章 奥氮平衍生物的设计与合成第35-39页
   ·奥氮平的构效关系第35页
   ·奥氮平的代谢第35页
   ·奥氮平衍生物的设计思想第35-36页
   ·奥氮平衍生物设计的目的与方法第36页
   ·奥氮平的衍生物第36-39页
第五章 实验部分第39-45页
   ·奥氮平的合成(路线1)第39页
     ·2-氨基-3-乙氧羰基-5-甲基噻吩(5)的合成第39页
     ·2-(邻硝基苯氨基)-3-乙氧羰基-5-甲基噻吩(6)的合成第39页
     ·奥氮平(1)的合成第39页
   ·奥氮平的合成(路线2)第39-40页
     ·2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩(2)的合成第39-40页
     ·2-(邻硝基苯氨基)-3-氰基-5-甲基噻吩(3)的合成第40页
     ·2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂卓盐酸盐(4)的合成第40页
     ·奥氮平(1)的合成第40页
   ·奥氮平衍生物的合成第40-45页
     ·2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10-乙酰基-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂卓(OLA-1)的合成第40-41页
     ·2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10-乙氧羰基-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂卓(OLA-2)的合成第41页
     ·2,5-二氯硝基苯(中间体1)的合成第41页
     ·2-(2-硝基-4-氯-苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩(中间体2)的合成第41页
     ·2-甲基-4-氨基-7-氯-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂卓盐酸盐(中间体3)的合成第41-42页
     ·2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氯-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂卓(OLA-3)的合成第42页
     ·2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氯-10-乙酰基-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂卓(OLA-4)的合成第42页
     ·2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氯-10-乙氧羰基-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂卓(OLA-5)的合成第42页
     ·2-氨基-3-氰基-5-乙基噻吩(中间体4)的合成第42-43页
     ·2-(2-硝基-4-氯-苯氨基)-3-氰基-5-乙基噻吩(中间体5)的合成第43页
     ·2-乙基-4-氨基-7-氯-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂卓盐酸盐的合成(中间体6)第43页
     ·2-乙基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氯-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂卓(OLA-6)的合成第43页
     ·2-乙基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氯-10-乙酰基-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂卓(OLA-7)的合成第43-44页
     ·2-乙基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氯-10-乙氧羰基-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂卓(OLA-8)的合成第44-45页
第六章 结论第45-46页
参考文献第46-50页
发表文章第50-51页
致谢第51-52页
附图第52-62页

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