糖皮质激素D环结构改造研究
| 中文摘要 | 第1-9页 |
| 英文摘要 | 第9-12页 |
| 第一章 D环经修辞的糖皮质激素类药物 | 第12-42页 |
| ·引言 | 第12-15页 |
| ·糖皮质激素受体 | 第15-20页 |
| ·几类常见的D环经改造后的糖皮质激素类药物 | 第20-35页 |
| ·碳17α位存在一羟基的糖皮质激素 | 第24-26页 |
| ·碳16α,17α位各存在一羟基的糖皮质激素 | 第26-28页 |
| ·碳16位为一甲基碳17α位为一羟基的糖皮质激素 | 第28-31页 |
| ·碳16α,17α位各存在一甲基的糖皮质激素 | 第31-33页 |
| ·D环为杂环的糖皮质激素 | 第33页 |
| ·D环为六员环(D同环)的糖皮质激素 | 第33-35页 |
| ·D环在糖皮质激素中的作用 | 第35-36页 |
| ·结束语 | 第36-37页 |
| ·参考文献 | 第37-42页 |
| 第二章 课题设计 | 第42-49页 |
| ·引言 | 第42-43页 |
| ·目标物的设计 | 第43-45页 |
| ·合成路线分析 | 第45-48页 |
| ·待解决的问题 | 第48页 |
| ·参考文献 | 第48-49页 |
| 第三章 D同环糖皮质激素类化合物的合成 | 第49-88页 |
| ·引言 | 第49页 |
| ·D同环甾体分子合成方法介绍 | 第49-56页 |
| ·经D环重排 | 第50-51页 |
| ·经甾体全合成的方法构建D同环类甾体分子 | 第51-53页 |
| ·经扩环构建D同环甾体分子 | 第53-56页 |
| ·合成设计 | 第56-58页 |
| ·结果与讨论 | 第58-74页 |
| ·碳21位羟基还原为甲基过程 | 第59-60页 |
| ·碳11位或碳17位羟基脱水反应 | 第60-63页 |
| ·1,3—偶极反应 | 第63-65页 |
| ·吡唑环分解反应 | 第65-71页 |
| ·环丙烷开环反应 | 第71-74页 |
| ·其他反应 | 第74页 |
| ·实验部分 | 第74-85页 |
| ·实验仪器及试剂 | 第74-76页 |
| ·仪器 | 第74-75页 |
| ·试剂 | 第75-76页 |
| ·实验操作 | 第76-85页 |
| ·参考文献 | 第85-88页 |
| 第四章 16α,17α—二甲基糖皮质激素的合成 | 第88-125页 |
| ·引言 | 第88-89页 |
| ·合成方法回顾 | 第89-103页 |
| ·经甾体分子D环重排引入碳17位甲基 | 第89-90页 |
| ·经过取代碳17位原取代基的方式引入甲基 | 第90-92页 |
| ·利用麦克尔加成反应,经烯醇在碳17位引入甲基 | 第92-103页 |
| ·合成设计 | 第103-106页 |
| ·结果与讨论 | 第106-113页 |
| ·利用常见试剂引入碳16及17位二甲基 | 第106-111页 |
| ·三苯基甲基氟化铋的制备与应用 | 第111-112页 |
| ·瑞美松龙的合成 | 第112-113页 |
| ·实验部分 | 第113-122页 |
| ·实验仪器及试剂 | 第113-114页 |
| ·仪器 | 第113-114页 |
| ·试剂 | 第114页 |
| ·实验操作 | 第114-122页 |
| ·各试剂的制备过程 | 第114-118页 |
| ·目标物的合成过程 | 第118-122页 |
| ·参考文献 | 第122-125页 |
| 第五章 结论 | 第125-130页 |
| 致谢 | 第130-131页 |
| 个人简介 | 第131-133页 |
| 附录 | 第133-148页 |
