中文摘要 | 第8-10页 |
ABSTRACT | 第10-12页 |
符号说明 | 第13-14页 |
第一章 前言 | 第14-33页 |
第一节 HIV-1病毒及其抑制剂 | 第14-21页 |
1. HIV-1的结构 | 第15-17页 |
2. HIV-1生命周期 | 第17-18页 |
3. HIV-1抑制剂 | 第18-21页 |
第二节 HIV-1逆转录酶与非核苷类逆转录酶抑制剂 | 第21-30页 |
1. HIV-1逆转录酶的结构和功能 | 第21-23页 |
2. HIV-1逆转录起始的机理 | 第23-25页 |
3. 非核苷类逆转录酶抑制剂的作用机制 | 第25-28页 |
4. NNRTIs的耐药机制 | 第28-30页 |
第三节 多位点配体策略在NNRTIs结构优化中的应用 | 第30-33页 |
第二章 新型噻二嗪二酮类HIV-1 NNRTIs的设计 | 第33-40页 |
第一节 先导化合物的结合模式及构效关系 | 第33-36页 |
1. 新型“杂环-NH-取代苯”类NNRTIs先导物 | 第33-34页 |
2. DABO与DAPY类NNRTIs先导物 | 第34-36页 |
第二节 新型噻二嗪二酮类HIV-1 NNRTIs的设计 | 第36-40页 |
1. 新型1,1-二氧-1,2,6-噻二嗪芳基胺类衍生物(A系列化合物)的设计 | 第36-38页 |
2. 新型1,1-二氧-1,2,6-噻二嗪类DABO-DAPY杂化体(B系列化合物)的设计 | 第38-40页 |
第三章 噻二嗪二酮类目标化合物的合成 | 第40-79页 |
第一节 仪器与试剂 | 第40-41页 |
1. 仪器 | 第40页 |
2. 试剂 | 第40-41页 |
第二节 噻二嗪二酮类目标化合物的合成 | 第41-79页 |
1. 噻二嗪二酮类目标化合物的合成路线 | 第41-42页 |
2. 噻二嗪二酮类目标化合物的制备 | 第42-69页 |
3. 合成实验讨论 | 第69-71页 |
4. 化合物的光谱特征 | 第71-73页 |
5. 噻二嗪二酮类目标化合物的列表 | 第73-79页 |
第四章 新型噻二嗪二酮类目标化合物抗HIV活性研究 | 第79-87页 |
第一节 新型1,1-二氧-1,2,6-噻二嗪芳基胺类衍生物(A系列化合物)的抗HIV细胞活性试验 | 第79-83页 |
1. 基本原理 | 第79-80页 |
2. 材料方法 | 第80页 |
3. 活性测定结果与讨论 | 第80-83页 |
第二节 新型1,1-二氧-1,2,6-噻二嗪类DABO-DAPY杂化体(B系列化合物)的抑制逆转录酶活性试验 | 第83-87页 |
1. 基本原理 | 第83-84页 |
2. 方法步骤 | 第84页 |
3. 活性结果及初步构效关系分析 | 第84-87页 |
第五章 总结与展望 | 第87-89页 |
1. 目标化合物的设计 | 第87页 |
2. 合成实验 | 第87页 |
3. 抗HIV活性实验 | 第87-88页 |
4. 本论文不足之处 | 第88页 |
5. 展望 | 第88-89页 |
参考文献 | 第89-96页 |
致谢 | 第96-97页 |
攻读硕士学研究生期间发表论文 | 第97-98页 |
附录:化合物的MS、~1H-NMR及~(13)C-NMR图谱 | 第98-143页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第143页 |