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新型1,2,6-噻二嗪二酮类非核苷类逆转录酶抑制剂的设计、合成及活性研究

中文摘要第8-10页
ABSTRACT第10-12页
符号说明第13-14页
第一章 前言第14-33页
    第一节 HIV-1病毒及其抑制剂第14-21页
        1. HIV-1的结构第15-17页
        2. HIV-1生命周期第17-18页
        3. HIV-1抑制剂第18-21页
    第二节 HIV-1逆转录酶与非核苷类逆转录酶抑制剂第21-30页
        1. HIV-1逆转录酶的结构和功能第21-23页
        2. HIV-1逆转录起始的机理第23-25页
        3. 非核苷类逆转录酶抑制剂的作用机制第25-28页
        4. NNRTIs的耐药机制第28-30页
    第三节 多位点配体策略在NNRTIs结构优化中的应用第30-33页
第二章 新型噻二嗪二酮类HIV-1 NNRTIs的设计第33-40页
    第一节 先导化合物的结合模式及构效关系第33-36页
        1. 新型“杂环-NH-取代苯”类NNRTIs先导物第33-34页
        2. DABO与DAPY类NNRTIs先导物第34-36页
    第二节 新型噻二嗪二酮类HIV-1 NNRTIs的设计第36-40页
        1. 新型1,1-二氧-1,2,6-噻二嗪芳基胺类衍生物(A系列化合物)的设计第36-38页
        2. 新型1,1-二氧-1,2,6-噻二嗪类DABO-DAPY杂化体(B系列化合物)的设计第38-40页
第三章 噻二嗪二酮类目标化合物的合成第40-79页
    第一节 仪器与试剂第40-41页
        1. 仪器第40页
        2. 试剂第40-41页
    第二节 噻二嗪二酮类目标化合物的合成第41-79页
        1. 噻二嗪二酮类目标化合物的合成路线第41-42页
        2. 噻二嗪二酮类目标化合物的制备第42-69页
        3. 合成实验讨论第69-71页
        4. 化合物的光谱特征第71-73页
        5. 噻二嗪二酮类目标化合物的列表第73-79页
第四章 新型噻二嗪二酮类目标化合物抗HIV活性研究第79-87页
    第一节 新型1,1-二氧-1,2,6-噻二嗪芳基胺类衍生物(A系列化合物)的抗HIV细胞活性试验第79-83页
        1. 基本原理第79-80页
        2. 材料方法第80页
        3. 活性测定结果与讨论第80-83页
    第二节 新型1,1-二氧-1,2,6-噻二嗪类DABO-DAPY杂化体(B系列化合物)的抑制逆转录酶活性试验第83-87页
        1. 基本原理第83-84页
        2. 方法步骤第84页
        3. 活性结果及初步构效关系分析第84-87页
第五章 总结与展望第87-89页
    1. 目标化合物的设计第87页
    2. 合成实验第87页
    3. 抗HIV活性实验第87-88页
    4. 本论文不足之处第88页
    5. 展望第88-89页
参考文献第89-96页
致谢第96-97页
攻读硕士学研究生期间发表论文第97-98页
附录:化合物的MS、~1H-NMR及~(13)C-NMR图谱第98-143页
学位论文评阅及答辩情况表第143页

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