| 摘要 | 第9-13页 |
| ABSTRACT | 第13-17页 |
| 缩略语表 | 第18-19页 |
| 1 前言 | 第19-29页 |
| 1.1 立题依据 | 第19-21页 |
| 1.2 国内外研究进展 | 第21-28页 |
| 1.2.1 喹噁啉类药物的研究状况 | 第21-24页 |
| 1.2.2 喹赛多国内外研究状况 | 第24-27页 |
| 1.2.3 药学研究的重要手段—放射性同位素示踪技术 | 第27-28页 |
| 1.3 研究内容与目标 | 第28-29页 |
| 2 氚标记喹赛多的合成与质量研究 | 第29-69页 |
| 2.1 材料与方法 | 第31-44页 |
| 2.1.1 原料与试剂 | 第31页 |
| 2.1.2 仪器与设备 | 第31-32页 |
| 2.1.3 合成工艺研究 | 第32-36页 |
| 2.1.4 微量合成改造 | 第36-39页 |
| 2.1.5 氚标记喹赛多的合成与质量研究 | 第39-43页 |
| 2.1.6 4-[~3H]-2-硝基苯胺和6-[~3H]-喹赛多的稳定性研究 | 第43-44页 |
| 2.2 结果 | 第44-60页 |
| 2.2.1 常规反应条件与化合物鉴定 | 第44-50页 |
| 2.2.2 微量合成反应条件 | 第50-54页 |
| 2.2.3 氚标记喹赛多及中间产物的放射性质量鉴定 | 第54-59页 |
| 2.2.4 4-[~3H]-2-硝基苯胺和6-[~3H]-喹赛多的稳定性研究 | 第59-60页 |
| 2.3 讨论 | 第60-67页 |
| 2.3.1 合成路线选择 | 第60-63页 |
| 2.3.2 4-溴-2-硝基苯胺的合成与分离纯化 | 第63-64页 |
| 2.3.3 4-[~3H]-2-硝基苯胺的制备 | 第64-65页 |
| 2.3.4 微量合成改造 | 第65-66页 |
| 2.3.5 4-[~3H]-2-硝基苯胺和6-[~3H]-喹赛多的保存与稳定性 | 第66-67页 |
| 2.3.6 放射性合成操作及废物处理 | 第67页 |
| 2.4 小结 | 第67-69页 |
| 3 氚标记喹赛多在大鼠体内处置研究 | 第69-119页 |
| 3.1 材料与方法 | 第69-78页 |
| 3.1.1 药品与试剂 | 第69-71页 |
| 3.1.2 仪器设备 | 第71-72页 |
| 3.1.3 动物 | 第72页 |
| 3.1.4 给药与采样 | 第72-73页 |
| 3.1.5 总放射性检测 | 第73页 |
| 3.1.6 放射性定量分析方法学 | 第73-74页 |
| 3.1.7 样品的提取与净化 | 第74-75页 |
| 3.1.8 喹赛多,脱二氧喹赛多和喹噁啉-2-羧酸的定量分析方法学 | 第75-77页 |
| 3.1.9 大鼠体内喹赛多及其代谢产物的鉴定 | 第77-78页 |
| 3.2 结果 | 第78-103页 |
| 3.2.1 放射性定量分析方法学 | 第78-79页 |
| 3.2.2 喹赛多在大鼠的排泄特点 | 第79-80页 |
| 3.2.3 喹赛多在大鼠体内分布与消除特点 | 第80-82页 |
| 3.2.4 喹赛多,脱二氧喹赛多和喹噁啉-2-羧酸的定量分析 | 第82-87页 |
| 3.2.5 HPLC-LSC联合分析喹赛多及其代谢产物 | 第87-91页 |
| 3.2.6 LC/MS-IT-TOF分析喹赛多及其代谢产物 | 第91-103页 |
| 3.3 讨论 | 第103-117页 |
| 3.3.1 放射性样品制备方法 | 第103-104页 |
| 3.3.2 喹赛多在大鼠体内的排泄特点 | 第104-105页 |
| 3.3.3 喹赛多的总残留消除规律 | 第105-106页 |
| 3.3.4 喹赛多在大鼠体内的代谢研究 | 第106-116页 |
| 3.3.5 靶组织和残留标示物的确定 | 第116-117页 |
| 3.4 小结 | 第117-119页 |
| 4 氚标记喹赛多在鸡体内处置研究 | 第119-147页 |
| 4.1 材料与方法 | 第119-123页 |
| 4.1.1 药品与试剂 | 第119-120页 |
| 4.1.2 仪器设备 | 第120页 |
| 4.1.3 动物 | 第120页 |
| 4.1.4 给药与采样 | 第120-121页 |
| 4.1.5 总放射性检测 | 第121-122页 |
| 4.1.6 放射性定量分析方法学 | 第122-123页 |
| 4.1.7 样品的提取与净化 | 第123页 |
| 4.1.8 喹赛多,脱二氧喹赛多和喹噁啉-2-羧酸的定量分析方法学 | 第123页 |
| 4.1.9 HPLC-LSC联合分析喹赛多及其代谢产物 | 第123页 |
| 4.2 结果 | 第123-141页 |
| 4.2.1 放射性定量分析方法学 | 第123-125页 |
| 4.2.2 喹赛多在鸡的排泄特点 | 第125-126页 |
| 4.2.3 喹赛多在鸡体内分布与消除特点 | 第126-127页 |
| 4.2.4 喹赛多,脱二氧喹赛多和喹噁啉-2-羧酸的定量分析 | 第127-133页 |
| 4.2.5 HPLC-LSC联合分析喹赛多及其代谢产物 | 第133-141页 |
| 4.3 讨论 | 第141-145页 |
| 4.3.1 喹赛多在鸡体内的物料平衡研究 | 第141页 |
| 4.3.2 喹赛多在鸡体内分布、消除、代谢与排泄 | 第141-145页 |
| 4.3.3 靶组织和残留标示物确证 | 第145页 |
| 4.4 小结 | 第145-147页 |
| 5 全文总结 | 第147-149页 |
| 6 文献综述 | 第149-167页 |
| 6.1 同位素标记技术在药物代谢及残留研究中的应用 | 第149-160页 |
| 6.1.1 放射性同位素的选择 | 第149-150页 |
| 6.1.2 体外试验 | 第150-152页 |
| 6.1.2.1 体外吸收试验 | 第150-151页 |
| 6.1.2.2 放射性化合物用于体外药物代谢研究 | 第151-152页 |
| 6.1.3 体内试验 | 第152-157页 |
| 6.1.3.1 用放射性标记化合物研究体内药物代谢 | 第152-153页 |
| 6.1.3.2 应用放射性化合物研究药物在体内吸收和组织靶向性 | 第153页 |
| 6.1.3.3 应用放射性化合物检测药物吸收程度和生物利用度之间的差异 | 第153-155页 |
| 6.1.3.4 应用放射性化合物检测体内处置、物料平衡、代谢和消除途径 | 第155-157页 |
| 6.1.4 应用放射性双标记化合物阐明药物代谢 | 第157-160页 |
| 6.2 代谢研究中放射性检测方法的发展 | 第160-166页 |
| 6.2.1 流动液闪在代谢研究中的应用 | 第160-164页 |
| 6.2.1.1 HPLC-FSA | 第161-162页 |
| 6.2.1.2 HPLC-FSA-MS | 第162-163页 |
| 6.2.1.3 发展趋势 | 第163-164页 |
| 6.2.2 加速器质谱在代谢研究中的应用 | 第164-166页 |
| 6.2.2.1 ~(14)C-AMS系统 | 第164-165页 |
| 6.2.2.2 ~3H-AMS系统 | 第165-166页 |
| 6.3 结语 | 第166-167页 |
| 参考文献 | 第167-182页 |
| 致谢 | 第182-183页 |
| 附录 | 第183-191页 |
