| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACTS | 第6页 |
| 目录 | 第7-9页 |
| 第一章 前言 | 第9-12页 |
| 1.1 癫痫病的概况 | 第9页 |
| 1.2 抗癫痫药发展史和新型抗癫痫药物 | 第9-10页 |
| 1.3 我国抗癫痫市场现状和发展机遇 | 第10-12页 |
| 第二章 文献综述 | 第12-25页 |
| 2.1 左乙拉西坦的概况 | 第12页 |
| 2.2 左乙拉西坦临床应用和安全性 | 第12-18页 |
| 2.3 左乙拉西坦的国内外制备路线的介绍 | 第18-25页 |
| 2.3.1 以L-蛋氨酸为原料的合成路线 | 第18-19页 |
| 2.3.2 以L-苏氨酸为原料的合成路线 | 第19-20页 |
| 2.3.3 以正丙醛为原料的合成路线 | 第20-21页 |
| 2.3.4 以(S)-2-氨基丁酸为原料的合成路线 | 第21页 |
| 2.3.5 以(S)-2-氨基丁酸甲酯为原料的合成路线 | 第21页 |
| 2.3.6 以(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐为原料的合成路线 | 第21-22页 |
| 2.3.7 以2-毗咯烷酮为原料的合成路线 | 第22-23页 |
| 2.3.8 以外消旋体(R,S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酸为原料合成路线 | 第23页 |
| 2.3.9 合成方法比较 | 第23-25页 |
| 第三章 合成路线设计 | 第25-28页 |
| 3.1 相关的合成方法 | 第25页 |
| 3.2 合成路线及原料的选择 | 第25-28页 |
| 第四章 实验部分 | 第28-63页 |
| 4.1 以(S)-2-氨基丁酸为原料先闭环后氨解制备左乙拉西坦的工艺研究 | 第28-35页 |
| 4.1.1 先闭环后氨解工艺路线的介绍 | 第28页 |
| 4.1.2 实验材料 | 第28-29页 |
| 4.1.3 实验操作 | 第29-30页 |
| 4.1.4 实验结果与讨论 | 第30-34页 |
| 4.1.5 小结 | 第34-35页 |
| 4.2 以(S)-2-氨基丁酸为原料先氨解后闭环制备左乙拉西坦的工艺研究 | 第35-41页 |
| 4.2.1 以(S)-2-氨基丁酸为原料先氨解后闭环工艺路线的介绍 | 第35页 |
| 4.2.2 实验材料和设备 | 第35页 |
| 4.2.3 实验操作 | 第35-36页 |
| 4.2.4 实验结果和讨论 | 第36-40页 |
| 4.2.5 小结 | 第40-41页 |
| 4.3 以(S)-2-氨基丁酸为原料酰氯法制备左乙拉西坦的工艺研究 | 第41-55页 |
| 4.3.1 以(S)-2-氨基丁酸为原料酰氯法工艺路线的介绍 | 第41页 |
| 4.3.2 实验材料和设备 | 第41页 |
| 4.3.3 实验操作 | 第41-42页 |
| 4.3.4 实验结果和讨论 | 第42-49页 |
| 4.3.5 产物的分析鉴定 | 第49-50页 |
| 4.3.6 合成工艺三废处理 | 第50-51页 |
| 4.3.7 中试情况 | 第51-55页 |
| 4.3.8 小结 | 第55页 |
| 4.4 左乙拉西坦的检测及结构确证 | 第55-63页 |
| 4.4.1 左乙拉西坦的理化特性 | 第55页 |
| 4.4.2 左乙拉西坦的纯度检查方法 | 第55-56页 |
| 4.4.3 左乙拉西坦的光学异构体检查方法 | 第56-57页 |
| 4.4.4 左乙拉西坦的含量测定方法 | 第57页 |
| 4.4.5 左乙拉西坦的结构确证 | 第57-63页 |
| 第五章 结论和展望 | 第63-65页 |
| 5.1 结论 | 第63页 |
| 5.2 主要创新点 | 第63页 |
| 5.3 展望 | 第63-65页 |
| 作者简介 | 第65-66页 |
| 参考文献 | 第66-69页 |
| 附录 | 第69-87页 |
