| 中文摘要 | 第7-9页 |
| ABSTRACT | 第9-11页 |
| 英文缩略词 | 第12-13页 |
| 第一部分 前言 | 第13-23页 |
| 1 吉西他滨的抗肿瘤作用及其缺点 | 第13-15页 |
| 2 吉西他滨结构修饰研究进展 | 第15-18页 |
| 3 一氧化氮(NO)供体型衍生物抗肿瘤作用 | 第18-20页 |
| 4 法尼基硫代水杨酸(FTA)抗肿瘤作用 | 第20-23页 |
| 第二部分 新型吉西他滨衍生物的设计、合成 | 第23-67页 |
| 1 目标化合物的设计 | 第23-27页 |
| 1.1 设计思想 | 第23页 |
| 1.2 I类目标化合物(10a~m)的设计 | 第23-25页 |
| 1.3 II类目标化合物(22a~c,23a,23d~h和 24d)的设计 | 第25-26页 |
| 1.4 II类目标化合物(25a~d)的设计 | 第26-27页 |
| 2 目标化合物的合成 | 第27-30页 |
| 2.1 I类目标化合物(10a~m)的合成路线 | 第27-28页 |
| 2.2 II类目标化合物的合成路线 | 第28-30页 |
| 2.2.1 FTA-二硫代化合物的合成路线 | 第28-29页 |
| 2.2.2 FTA-没食子酸的合成路线 | 第29页 |
| 2.2.3 II类目标化合物(22a~c,23a,23d~h和 24d)的合成路线..·232.2.4 II类目标化合物(25a~d)的合成路线 | 第29-30页 |
| 2.2.4 II 类目标化合物(25a~d)的合成路线 | 第30页 |
| 3 化学实验部分 | 第30-61页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第30-31页 |
| 3.2 化学实验 | 第31-61页 |
| 3.2.1 I类目标化合物(10a~m)的合成 | 第31-50页 |
| 3.2.2 II类目标化合物(22a~c,23a,23d~h和 24d)的合成 | 第50-58页 |
| 3.2.3 II类目标化合物(25a~d)的合成 | 第58-61页 |
| 4 讨论 | 第61-67页 |
| 4.1 二醇、氨基醇呋咱氮氧化物合成方法讨论 | 第61-62页 |
| 4.2 中间体 5a~m与丁二酸酐反应的讨论 | 第62页 |
| 4.3 吉西他滨 3’,5’位羟基保护和脱保护方法的讨论 | 第62-64页 |
| 4.3.1 吉西他滨 3’,5’位羟基保护的讨论 | 第62-63页 |
| 4.3.2 吉西他滨 3’,5’位羟基脱保护的讨论 | 第63-64页 |
| 4.4 吉西他滨N4位氨基酰化方法的讨论 | 第64-65页 |
| 4.5 FTA-二硫代化合物合成方法的讨论 | 第65-66页 |
| 4.6 吉西他滨 5’位羟基选择性酯化方法的讨论 | 第66-67页 |
| 第三部分 药理活性和初步抗肿瘤机制的研究 | 第67-81页 |
| 1 实验材料 | 第67-68页 |
| 1.1 受试化合物 | 第67页 |
| 1.2 测试细胞系 | 第67页 |
| 1.3 实验试剂 | 第67-68页 |
| 1.4 实验器材 | 第68页 |
| 2 噻唑蓝比色法(MTT)体外细胞毒性评价 | 第68-71页 |
| 2.1 实验方法 | 第68-69页 |
| 2.2 实验结果 | 第69-71页 |
| 3 活性目标化合物 10e的细胞选择性评价 | 第71-72页 |
| 3.1 实验方法 | 第71-72页 |
| 3.2 实验结果 | 第72页 |
| 4 核苷转运体抑制性评价 | 第72-73页 |
| 4.1 实验方法 | 第72-73页 |
| 4.2 实验结果 | 第73页 |
| 5 活性目标化合物(10b~c,10e和 10j~k)体外NO释放检测 | 第73-75页 |
| 5.1 实验方法 | 第73-74页 |
| 5.2 实验结果 | 第74-75页 |
| 6 NO清除剂对 10e活性的阻滞作用 | 第75-76页 |
| 6.1 实验方法 | 第75-76页 |
| 6.2 实验结果 | 第76页 |
| 7 活性目标化合物 10e的细胞凋亡实验 | 第76-77页 |
| 7.1 实验方法 | 第76页 |
| 7.2 实验结果 | 第76-77页 |
| 8 活性目标化合物 10e的免疫印迹实验 | 第77-79页 |
| 8.1 实验方法 | 第78-79页 |
| 8.2 实验结果 | 第79页 |
| 9 初步构效关系 | 第79-81页 |
| 第四部分 总结 | 第81-83页 |
| 参考文献 | 第83-91页 |
| 综述 | 第91-118页 |
| 参考文献 | 第109-118页 |
| 个人简介 | 第118-119页 |
| 攻读硕士期间发表文章与专利 | 第119-120页 |
| 致谢 | 第120-121页 |
| 附录 | 第121-132页 |
