中文摘要 | 第3-5页 |
Abstract | 第5-6页 |
第一章 氟在药物研发中的重要地位及含氟化合物的合成方式 | 第10-34页 |
1.1 前言 | 第10-11页 |
1.2 氟对药物分子的物理性质和构象性质的影响 | 第11-16页 |
1.2.1 改变pKa | 第11-12页 |
1.2.2 改变亲脂性 | 第12页 |
1.2.3 改变构象 | 第12-13页 |
1.2.4 氢键结合和静电作用 | 第13-14页 |
1.2.5 氟对药物分子代谢稳定性的影响 | 第14-16页 |
1.3 含氟化合物的合成方式 | 第16-29页 |
1.3.1 直接向化合物中引入含氟的取代基 | 第16-28页 |
1.3.2 使用自身含氟的砌块 | 第28-29页 |
1.4 小结 | 第29-30页 |
1.5 参考文献 | 第30-34页 |
第二章 含手性三氟甲基全碳季碳中心的氧化吲哚类化合物的合成 | 第34-80页 |
2.1 前言 | 第34-35页 |
2.2 课题的设计 | 第35页 |
2.3 实验结果与讨论 | 第35-39页 |
2.3.1 反应条件的优化 | 第35-37页 |
2.3.2 底物的拓展 | 第37-39页 |
2.3.3 产物结构的确定 | 第39页 |
2.4 小结 | 第39页 |
2.5 实验部分 | 第39-77页 |
2.5.1 仪器和试剂 | 第39-40页 |
2.5.2 催化反应步骤 | 第40-41页 |
2.5.3 化合物抗肿瘤活性的初步测定 | 第41-44页 |
2.5.4 产物结构鉴定 | 第44-77页 |
2.6 参考文献 | 第77-80页 |
第三章 无过渡金属参与的四氢异喹啉的脱硅基二氟乙酰胺化反应 | 第80-101页 |
3.1 前言 | 第80-81页 |
3.2 课题的设计 | 第81页 |
3.3 实验结果与讨论 | 第81-86页 |
3.3.1 反应条件的优化 | 第81-82页 |
3.3.2 底物的拓展 | 第82-85页 |
3.3.3 反应机理的探讨 | 第85-86页 |
3.4 小结 | 第86页 |
3.5 实验部分 | 第86-98页 |
3.5.1 仪器和试剂 | 第86页 |
2.5.2 催化反应步骤 | 第86-89页 |
3.5.3 产物结构鉴定 | 第89-98页 |
3.6 参考文献 | 第98-101页 |
第四章 硫酸铜介导的 α,β‐不饱和羧酸的脱羧二氟乙酰胺化反应 | 第101-119页 |
4.1 前言 | 第101-102页 |
4.2 课题的设计 | 第102-103页 |
4.3 实验结果与讨论 | 第103-108页 |
4.3.1 反应条件的优化 | 第103-104页 |
4.3.2 底物的拓展 | 第104-106页 |
4.3.3 反应机理的探讨 | 第106-108页 |
4.4 小结 | 第108页 |
4.5 实验部分 | 第108-116页 |
4.5.1 仪器和试剂 | 第108页 |
4.5.2 催化反应步骤 | 第108-109页 |
4.5.3 产物结构鉴定 | 第109-116页 |
4.6 参考文献 | 第116-119页 |
第五章 邻三甲基硅芳基氟代硫酸酯作为芳炔前体 | 第119-137页 |
5.1 前言 | 第119-120页 |
5.2 课题的设计 | 第120-121页 |
5.3 实验结果与讨论 | 第121-125页 |
5.3.1 反应条件的优化 | 第121-122页 |
5.3.2 底物的拓展 | 第122-125页 |
5.4 小结 | 第125-126页 |
5.5 实验部分 | 第126-134页 |
5.5.1 仪器和试剂 | 第126页 |
5.5.2 催化反应步骤 | 第126-128页 |
5.5.3 产物结构鉴定 | 第128-134页 |
5.6 参考文献 | 第134-137页 |
第六章 结论与展望 | 第137-141页 |
6.1 结论 | 第137-140页 |
6.2 展望 | 第140-141页 |
附录I:典型化合物核磁谱图 | 第141-184页 |
附录II:在学期间的研究成果 | 第184-186页 |
致谢 | 第186-187页 |