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几种含氟生物活性分子的合成方法研究

中文摘要第3-5页
Abstract第5-6页
第一章 氟在药物研发中的重要地位及含氟化合物的合成方式第10-34页
    1.1 前言第10-11页
    1.2 氟对药物分子的物理性质和构象性质的影响第11-16页
        1.2.1 改变pKa第11-12页
        1.2.2 改变亲脂性第12页
        1.2.3 改变构象第12-13页
        1.2.4 氢键结合和静电作用第13-14页
        1.2.5 氟对药物分子代谢稳定性的影响第14-16页
    1.3 含氟化合物的合成方式第16-29页
        1.3.1 直接向化合物中引入含氟的取代基第16-28页
        1.3.2 使用自身含氟的砌块第28-29页
    1.4 小结第29-30页
    1.5 参考文献第30-34页
第二章 含手性三氟甲基全碳季碳中心的氧化吲哚类化合物的合成第34-80页
    2.1 前言第34-35页
    2.2 课题的设计第35页
    2.3 实验结果与讨论第35-39页
        2.3.1 反应条件的优化第35-37页
        2.3.2 底物的拓展第37-39页
        2.3.3 产物结构的确定第39页
    2.4 小结第39页
    2.5 实验部分第39-77页
        2.5.1 仪器和试剂第39-40页
        2.5.2 催化反应步骤第40-41页
        2.5.3 化合物抗肿瘤活性的初步测定第41-44页
        2.5.4 产物结构鉴定第44-77页
    2.6 参考文献第77-80页
第三章 无过渡金属参与的四氢异喹啉的脱硅基二氟乙酰胺化反应第80-101页
    3.1 前言第80-81页
    3.2 课题的设计第81页
    3.3 实验结果与讨论第81-86页
        3.3.1 反应条件的优化第81-82页
        3.3.2 底物的拓展第82-85页
        3.3.3 反应机理的探讨第85-86页
    3.4 小结第86页
    3.5 实验部分第86-98页
        3.5.1 仪器和试剂第86页
        2.5.2 催化反应步骤第86-89页
        3.5.3 产物结构鉴定第89-98页
    3.6 参考文献第98-101页
第四章 硫酸铜介导的 α,β‐不饱和羧酸的脱羧二氟乙酰胺化反应第101-119页
    4.1 前言第101-102页
    4.2 课题的设计第102-103页
    4.3 实验结果与讨论第103-108页
        4.3.1 反应条件的优化第103-104页
        4.3.2 底物的拓展第104-106页
        4.3.3 反应机理的探讨第106-108页
    4.4 小结第108页
    4.5 实验部分第108-116页
        4.5.1 仪器和试剂第108页
        4.5.2 催化反应步骤第108-109页
        4.5.3 产物结构鉴定第109-116页
    4.6 参考文献第116-119页
第五章 邻三甲基硅芳基氟代硫酸酯作为芳炔前体第119-137页
    5.1 前言第119-120页
    5.2 课题的设计第120-121页
    5.3 实验结果与讨论第121-125页
        5.3.1 反应条件的优化第121-122页
        5.3.2 底物的拓展第122-125页
    5.4 小结第125-126页
    5.5 实验部分第126-134页
        5.5.1 仪器和试剂第126页
        5.5.2 催化反应步骤第126-128页
        5.5.3 产物结构鉴定第128-134页
    5.6 参考文献第134-137页
第六章 结论与展望第137-141页
    6.1 结论第137-140页
    6.2 展望第140-141页
附录I:典型化合物核磁谱图第141-184页
附录II:在学期间的研究成果第184-186页
致谢第186-187页

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