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ω-芳基氧肟酸类尿素酶抑制剂的设计、合成及其活性研究

摘要第9-10页
ABSTRACT第10-11页
第1章 前言第12-25页
    1.1 HP简介第12页
    1.2 尿素酶简介第12-14页
    1.3 尿素酶抑制剂的分类第14-19页
        1.3.1 磷酰胺类尿素酶抑制剂第14-15页
        1.3.2 酚醌类尿素酶抑制剂第15-17页
        1.3.3 杂环类尿素酶抑制剂第17页
        1.3.4 氧肟酸类尿素酶抑制剂第17-18页
        1.3.5 尿素衍生物类尿素酶抑制剂第18-19页
    1.4 尿素酶抑制剂的应用第19-21页
        1.4.1 尿素酶抑制剂在农业上的应用第19页
        1.4.2 尿素酶抑制剂在畜牧业上的应用第19-20页
        1.4.3 尿素酶抑制剂在医药上的应用第20-21页
    1.5 氧肟酸类尿素酶抑制剂的研究现状第21-24页
        1.5.1 氧肟酸类尿素酶抑制剂与尿素酶的结合模式第22-23页
        1.5.2 氧肟酸类化合物抑制尿素酶的动力学特征第23-24页
    1.6 课题设计第24页
    1.7 展望第24-25页
第2章 ω-芳基氧肟酸类尿素酶抑制剂的合成及表征第25-45页
    2.1 实验部分第26-42页
        2.1.1 试剂与仪器第26页
        2.1.2 ω-芳基氧肟酸的合成及表征第26-42页
    2.2 结果与讨论第42-44页
        2.2.1 合成方法的差异第42页
        2.2.2 酯中间体反应条件的探索第42-43页
        2.2.3 肟化反应条件的探索第43页
        2.2.4 主要的副反应第43-44页
    2.3 小结第44-45页
第3章 尿素酶抑制剂的活性测试第45-51页
    3.1 实验部分第45-47页
        3.1.1 试剂与仪器第45页
        3.1.2 菌株培养第45页
        3.1.3 HP尿素酶的制备第45-46页
        3.1.4 系列化合物的活性测试第46-47页
        3.1.5 HP整体细胞活性测试第47页
    3.2 结果与讨论第47-50页
        3.2.1 ω-芳基氧肟酸活性第47-49页
        3.2.2 ω-芳基氧肟酸HP整体细胞尿素酶抑制活性第49-50页
    3.3 小结第50-51页
第4章 尿素酶抑制剂机制研究第51-59页
    4.1 实验部分第51-52页
        4.1.1 本实验所用到的主要仪器及试剂第51页
        4.1.2 化合物a13,c3,c5,c8,c14,d7和d10动力学测试实验第51-52页
        4.1.3 动力学数据的非线性拟合第52页
        4.1.4 动力学数据的线性拟合第52页
    4.2 结果与讨论第52-58页
        4.2.1 底物浓度的影响第52页
        4.2.2 动力学数据的拟合第52-58页
    4.3 小结第58-59页
第5章 分子对接研究第59-66页
    5.1 实验部分第59页
        5.1.1 软件第59页
        5.1.2 对接方法第59页
    5.2 结果与讨论第59-64页
        5.2.1 苯胺-乙酰氧肟酸a13对接结果第59-60页
        5.2.2 苯胺-丙酰氧肟酸c3、c5、c8、c14对接结果第60-62页
        5.2.3 苯酚-丙酰氧肟酸d7、d10对接结果第62-63页
        5.2.4 化合物a7、b10、c2对接氢键结果第63-64页
    5.3 小结第64-66页
第6章 结论第66-68页
参考文献第68-74页
致谢第74-75页
作者在校期间取得的学术成果第75-77页
附录A 部分化合物1H NMR谱图第77-93页
附录B 部分化合物13C NMR谱图第93-105页

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