摘要 | 第9-10页 |
ABSTRACT | 第10-11页 |
第1章 前言 | 第12-25页 |
1.1 HP简介 | 第12页 |
1.2 尿素酶简介 | 第12-14页 |
1.3 尿素酶抑制剂的分类 | 第14-19页 |
1.3.1 磷酰胺类尿素酶抑制剂 | 第14-15页 |
1.3.2 酚醌类尿素酶抑制剂 | 第15-17页 |
1.3.3 杂环类尿素酶抑制剂 | 第17页 |
1.3.4 氧肟酸类尿素酶抑制剂 | 第17-18页 |
1.3.5 尿素衍生物类尿素酶抑制剂 | 第18-19页 |
1.4 尿素酶抑制剂的应用 | 第19-21页 |
1.4.1 尿素酶抑制剂在农业上的应用 | 第19页 |
1.4.2 尿素酶抑制剂在畜牧业上的应用 | 第19-20页 |
1.4.3 尿素酶抑制剂在医药上的应用 | 第20-21页 |
1.5 氧肟酸类尿素酶抑制剂的研究现状 | 第21-24页 |
1.5.1 氧肟酸类尿素酶抑制剂与尿素酶的结合模式 | 第22-23页 |
1.5.2 氧肟酸类化合物抑制尿素酶的动力学特征 | 第23-24页 |
1.6 课题设计 | 第24页 |
1.7 展望 | 第24-25页 |
第2章 ω-芳基氧肟酸类尿素酶抑制剂的合成及表征 | 第25-45页 |
2.1 实验部分 | 第26-42页 |
2.1.1 试剂与仪器 | 第26页 |
2.1.2 ω-芳基氧肟酸的合成及表征 | 第26-42页 |
2.2 结果与讨论 | 第42-44页 |
2.2.1 合成方法的差异 | 第42页 |
2.2.2 酯中间体反应条件的探索 | 第42-43页 |
2.2.3 肟化反应条件的探索 | 第43页 |
2.2.4 主要的副反应 | 第43-44页 |
2.3 小结 | 第44-45页 |
第3章 尿素酶抑制剂的活性测试 | 第45-51页 |
3.1 实验部分 | 第45-47页 |
3.1.1 试剂与仪器 | 第45页 |
3.1.2 菌株培养 | 第45页 |
3.1.3 HP尿素酶的制备 | 第45-46页 |
3.1.4 系列化合物的活性测试 | 第46-47页 |
3.1.5 HP整体细胞活性测试 | 第47页 |
3.2 结果与讨论 | 第47-50页 |
3.2.1 ω-芳基氧肟酸活性 | 第47-49页 |
3.2.2 ω-芳基氧肟酸HP整体细胞尿素酶抑制活性 | 第49-50页 |
3.3 小结 | 第50-51页 |
第4章 尿素酶抑制剂机制研究 | 第51-59页 |
4.1 实验部分 | 第51-52页 |
4.1.1 本实验所用到的主要仪器及试剂 | 第51页 |
4.1.2 化合物a13,c3,c5,c8,c14,d7和d10动力学测试实验 | 第51-52页 |
4.1.3 动力学数据的非线性拟合 | 第52页 |
4.1.4 动力学数据的线性拟合 | 第52页 |
4.2 结果与讨论 | 第52-58页 |
4.2.1 底物浓度的影响 | 第52页 |
4.2.2 动力学数据的拟合 | 第52-58页 |
4.3 小结 | 第58-59页 |
第5章 分子对接研究 | 第59-66页 |
5.1 实验部分 | 第59页 |
5.1.1 软件 | 第59页 |
5.1.2 对接方法 | 第59页 |
5.2 结果与讨论 | 第59-64页 |
5.2.1 苯胺-乙酰氧肟酸a13对接结果 | 第59-60页 |
5.2.2 苯胺-丙酰氧肟酸c3、c5、c8、c14对接结果 | 第60-62页 |
5.2.3 苯酚-丙酰氧肟酸d7、d10对接结果 | 第62-63页 |
5.2.4 化合物a7、b10、c2对接氢键结果 | 第63-64页 |
5.3 小结 | 第64-66页 |
第6章 结论 | 第66-68页 |
参考文献 | 第68-74页 |
致谢 | 第74-75页 |
作者在校期间取得的学术成果 | 第75-77页 |
附录A 部分化合物1H NMR谱图 | 第77-93页 |
附录B 部分化合物13C NMR谱图 | 第93-105页 |