| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-9页 |
| 第1章 绪论 | 第9-21页 |
| ·论文的研究背景 | 第9-10页 |
| ·研究背景 | 第9页 |
| ·选题意义 | 第9-10页 |
| ·非甾体抗炎药概述 | 第10-15页 |
| ·NSAIDs 发展简史 | 第10-11页 |
| ·NSAIDs 的药理作用 | 第11-12页 |
| ·NSAIDs 的局限性 | 第12-13页 |
| ·NSAIDs 的作用机制 | 第13-14页 |
| ·NSAIDs 的分类 | 第14-15页 |
| ·NSAIDs 的发展方向 | 第15页 |
| ·塞来昔布简介 | 第15-20页 |
| ·塞来昔布的药理作用 | 第15页 |
| ·塞来昔布的药动学性质 | 第15-16页 |
| ·塞来昔布的构效关系 | 第16-18页 |
| ·塞来昔布的临床应用 | 第18-19页 |
| ·塞来昔布的合成方法 | 第19-20页 |
| ·研究内容 | 第20-21页 |
| 第2章 塞来昔布合成路线的选择 | 第21-27页 |
| ·塞来昔布的命名和分子结构 | 第21-22页 |
| ·国内外合成路线概述 | 第22-25页 |
| ·对甲基苯乙酮(2)的合成路线 | 第22页 |
| ·三氟乙酸乙酯(3)的合成路线 | 第22-23页 |
| ·4,4,4-三氟-1-(4-甲基苯基)丁烷-1,3-二酮(4)的合成路线 | 第23页 |
| ·对肼基苯磺酰胺盐酸盐的合成路线 | 第23-24页 |
| ·塞来昔布的合成路线 | 第24-25页 |
| ·塞来昔布最终合成路线的选择 | 第25-27页 |
| 第3章 塞来昔布的合成研究 | 第27-47页 |
| ·4,4,4-三氟-1-(4-甲基苯基)丁烷-1,3-二酮的合成 | 第27-32页 |
| ·理论部分 | 第27-29页 |
| ·反应溶剂的选择 | 第29页 |
| ·原料配比的影响 | 第29-30页 |
| ·催化剂的选择及其与原料的比例 | 第30-31页 |
| ·温度和时间对反应的影响 | 第31页 |
| ·平行试验数据 | 第31页 |
| ·小结 | 第31-32页 |
| ·塞来昔布的合成 | 第32-44页 |
| ·理论部分 | 第32-37页 |
| ·溶剂的选择 | 第37-38页 |
| ·原料配比对反应的影响 | 第38页 |
| ·温度对反应的影响 | 第38-39页 |
| ·后处理方式的选择 | 第39-41页 |
| ·平行试验数据 | 第41页 |
| ·粒度分布 | 第41-42页 |
| ·总反应平行试验数据 | 第42页 |
| ·小结 | 第42-44页 |
| ·实验部分 | 第44-47页 |
| ·实验所用仪器 | 第44页 |
| ·实验所用主要原料和试剂 | 第44-45页 |
| ·实验步骤 | 第45页 |
| ·4,4,4-三氟-1-(4-甲基苯基)丁烷-1,3-二酮的合成 | 第45页 |
| ·塞来昔布的合成 | 第45-47页 |
| 第4章 塞来昔布结构分析 | 第47-57页 |
| ·引言 | 第47页 |
| ·塞来昔布的结构 | 第47页 |
| ·核磁共振氢谱 | 第47-48页 |
| ·质谱 | 第48-49页 |
| ·红外鉴别 | 第49-51页 |
| ·高效液相色谱法鉴别 | 第51-52页 |
| ·本章小结 | 第52-57页 |
| 第5章 杂质研究 | 第57-67页 |
| ·可能引入的工艺杂质 | 第57-60页 |
| ·杂质Ⅰ:4-[2-(1-对甲苯基亚乙基)肼基]苯磺酰胺 | 第58页 |
| ·杂质Ⅱ:4-[2-(1-间甲苯基亚乙基)肼基]苯磺酰胺 | 第58页 |
| ·杂质Ⅲ:4-[2-(1-邻甲苯基亚乙基)肼基]苯磺酰胺 | 第58-59页 |
| ·杂质Ⅳ:4-[5-(3 -甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯磺酰胺 | 第59页 |
| ·杂质Ⅴ:4-[5-(2-甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯磺酰胺 | 第59-60页 |
| ·杂质Ⅵ:4-[3-(4 -甲基苯基)-5-(三氟甲基)吡唑-1 -基]苯磺酰胺 | 第60页 |
| ·杂质的合成 | 第60-62页 |
| ·原料和试剂 | 第60页 |
| ·仪器和色谱条件 | 第60-61页 |
| ·杂质的制备 | 第61-62页 |
| ·塞来昔布的有关物质分析 | 第62-65页 |
| ·色谱条件 | 第62页 |
| ·有关物质分析 | 第62-65页 |
| ·本章小结 | 第65-67页 |
| 结论 | 第67-69页 |
| 附录 | 第69-75页 |
| 附录 A | 第69-70页 |
| 附录 B | 第70-71页 |
| 附录 C | 第71-72页 |
| 附录 D | 第72-73页 |
| 附录 E | 第73-75页 |
| 参考文献 | 第75-79页 |
| 致谢 | 第79-80页 |
| 个人简历 | 第80页 |