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塞来昔布合成方法与杂质研究

摘要第1-5页
Abstract第5-9页
第1章 绪论第9-21页
   ·论文的研究背景第9-10页
     ·研究背景第9页
     ·选题意义第9-10页
   ·非甾体抗炎药概述第10-15页
     ·NSAIDs 发展简史第10-11页
     ·NSAIDs 的药理作用第11-12页
     ·NSAIDs 的局限性第12-13页
     ·NSAIDs 的作用机制第13-14页
     ·NSAIDs 的分类第14-15页
     ·NSAIDs 的发展方向第15页
   ·塞来昔布简介第15-20页
     ·塞来昔布的药理作用第15页
     ·塞来昔布的药动学性质第15-16页
     ·塞来昔布的构效关系第16-18页
     ·塞来昔布的临床应用第18-19页
     ·塞来昔布的合成方法第19-20页
   ·研究内容第20-21页
第2章 塞来昔布合成路线的选择第21-27页
   ·塞来昔布的命名和分子结构第21-22页
   ·国内外合成路线概述第22-25页
     ·对甲基苯乙酮(2)的合成路线第22页
     ·三氟乙酸乙酯(3)的合成路线第22-23页
     ·4,4,4-三氟-1-(4-甲基苯基)丁烷-1,3-二酮(4)的合成路线第23页
     ·对肼基苯磺酰胺盐酸盐的合成路线第23-24页
     ·塞来昔布的合成路线第24-25页
   ·塞来昔布最终合成路线的选择第25-27页
第3章 塞来昔布的合成研究第27-47页
   ·4,4,4-三氟-1-(4-甲基苯基)丁烷-1,3-二酮的合成第27-32页
     ·理论部分第27-29页
     ·反应溶剂的选择第29页
     ·原料配比的影响第29-30页
     ·催化剂的选择及其与原料的比例第30-31页
     ·温度和时间对反应的影响第31页
     ·平行试验数据第31页
     ·小结第31-32页
   ·塞来昔布的合成第32-44页
     ·理论部分第32-37页
     ·溶剂的选择第37-38页
     ·原料配比对反应的影响第38页
     ·温度对反应的影响第38-39页
     ·后处理方式的选择第39-41页
     ·平行试验数据第41页
     ·粒度分布第41-42页
     ·总反应平行试验数据第42页
     ·小结第42-44页
   ·实验部分第44-47页
     ·实验所用仪器第44页
     ·实验所用主要原料和试剂第44-45页
     ·实验步骤第45页
     ·4,4,4-三氟-1-(4-甲基苯基)丁烷-1,3-二酮的合成第45页
     ·塞来昔布的合成第45-47页
第4章 塞来昔布结构分析第47-57页
   ·引言第47页
   ·塞来昔布的结构第47页
   ·核磁共振氢谱第47-48页
   ·质谱第48-49页
   ·红外鉴别第49-51页
   ·高效液相色谱法鉴别第51-52页
   ·本章小结第52-57页
第5章 杂质研究第57-67页
   ·可能引入的工艺杂质第57-60页
     ·杂质Ⅰ:4-[2-(1-对甲苯基亚乙基)肼基]苯磺酰胺第58页
     ·杂质Ⅱ:4-[2-(1-间甲苯基亚乙基)肼基]苯磺酰胺第58页
     ·杂质Ⅲ:4-[2-(1-邻甲苯基亚乙基)肼基]苯磺酰胺第58-59页
     ·杂质Ⅳ:4-[5-(3 -甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯磺酰胺第59页
     ·杂质Ⅴ:4-[5-(2-甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯磺酰胺第59-60页
     ·杂质Ⅵ:4-[3-(4 -甲基苯基)-5-(三氟甲基)吡唑-1 -基]苯磺酰胺第60页
   ·杂质的合成第60-62页
     ·原料和试剂第60页
     ·仪器和色谱条件第60-61页
     ·杂质的制备第61-62页
   ·塞来昔布的有关物质分析第62-65页
     ·色谱条件第62页
     ·有关物质分析第62-65页
   ·本章小结第65-67页
结论第67-69页
附录第69-75页
 附录 A第69-70页
 附录 B第70-71页
 附录 C第71-72页
 附录 D第72-73页
 附录 E第73-75页
参考文献第75-79页
致谢第79-80页
个人简历第80页

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