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含有异喹啉、β-咔啉骨架的具有生理活性化合物的合成新方法研究及其应用

摘要第1-6页
Abstract第6-11页
第1章 前言第11-37页
   ·含有β-咔啉骨架的生物碱及具有生理活性的化合物第11-16页
     ·含有β-咔啉骨架的生物碱第11-15页
     ·β-咔啉类具有生理活性的化合物第15-16页
   ·含有3,4-二氢-β-咔啉骨架的生物碱、具有生理活性的化合物及其在合成中的意义第16-19页
     ·含有3,4-二氢-β-咔啉骨架的生物碱第16-17页
     ·3,4-二氢-β-咔啉类具有生理活性的化合物第17页
     ·3,4-二氢-β-咔啉化合物在合成中的意义第17-19页
   ·含有异喹啉骨架的生物碱及具有生理活性的化合物第19-22页
     ·含有异喹啉骨架的生物碱第19-21页
     ·异喹啉类具有生理活性的化合物第21-22页
   ·含有二氢异喹啉骨架的生物碱、具有生理活性的化合物及其在合成中的意义第22-26页
     ·含有二氢异喹啉骨架的生物碱第22-23页
     ·二氢异喹啉类具有生理活性的化合物第23-24页
     ·3,4-二氢-异喹啉在合成中的意义第24-26页
   ·含有手性四氢-β-咔啉骨架的生物碱及具有生理活性的化合物第26-31页
     ·含有手性四氢-β-咔啉骨架的生物碱第26-29页
     ·四氢-β-咔啉类具有生理活性的化合物第29-31页
   ·Eg5酶抑制剂HR22C16简介第31-33页
   ·他达那非简介第33-35页
   ·小结第35-37页
第2章 通过空气洁净氧化而实现的异喹啉和β-咔啉的绿色合成第37-59页
   ·β-咔啉和异喹啉类化合物的文献合成方法第37-43页
   ·N-Ts-β-咔啉通过β-消除和芳构化一锅合成β-咔啉第43-51页
     ·1-取代-N-Ts-1,2,3,4-四氢-β-咔啉的合成第43-46页
     ·N-Ts-1,3-二取代-β-咔啉的合成第46-47页
     ·通过β-消除与空气氧化合成β-咔啉第47-51页
   ·N-Ts-异喹啉通过β-消除和芳构化一锅合成异喹啉第51-54页
   ·反应机理第54-56页
   ·总结及展望第56-59页
第3章 通过区域选择性β-消除合成3,4-二氢异喹啉和3,4-二氢-β-咔啉第59-66页
   ·3,4-二氢异喹啉和3,4-二氢-β-咔啉类化合物的文献合成方法第59-61页
   ·N-Ts-1,2,3,4-四氢-异喹啉通过β-消除合成3,4-二氢异喹啉第61-63页
   ·N-Ts-1,2,3,4-四氢-β-咔啉通过β-消除合成3,4-二氢-β-咔啉第63-64页
   ·总结与展望第64-66页
第4章 HR22C16及其类似物的通用合成方法第66-80页
   ·HR22C16及其类似物的文献合成方法第66-69页
   ·结晶诱导的不对称转化(CIAT)第69-71页
   ·HR22C16及其类似物通用合成路线第71-79页
   ·本章小结第79-80页
第5章 1,3-二取代-四氢-β-咔啉的顺反转化及其在他达那非合成中的应用第80-105页
   ·手性1-取代-1,2,3,4-四氢-β-咔啉化合物的文献合成方法第80-86页
   ·手性1,3-二取代-1,2,3,4-四氢-β-咔啉化合物的文献合成方法第86-94页
     ·顺式1,3-二取代-1,2,3,4-四氢-β-咔啉化合物的合成方法举例第86-88页
     ·反式1,3-二取代-1,2,3,4-四氢-β-咔啉化合物的合成方法举例第88-94页
   ·高立体选择性反式1,3-二取代-1,2,3,4-四氢-β-咔啉合成第94-100页
   ·从L-色氨酸出发高立体选择性合成Tadalafil第100-104页
     ·合成Tadalafil的路线简介第100-103页
     ·从L-色氨酸出发高立体选择性合成Tadalafil第103-104页
   ·本章小结第104-105页
第6章 全文总结第105-108页
第7章 实验部分第108-177页
   ·通过空气洁净氧化合成异喹啉和β-咔啉第108-134页
     ·1-取代-N-Ts-1,2,3,4-四氢-β-咔啉的合成第108-113页
     ·N-Ts-1,3-二取代-1,2,3,4-四氢-β-咔啉的合成第113-114页
     ·合成1,3-二取代-β-咔啉的典型操作步骤第114-119页
     ·合成1-取代-β-咔啉的典型操作步骤第119-122页
     ·合成N-Ts-1,2,3,4-四氢异喹啉的典型操作步骤第122-123页
     ·以氢氧化钠为碱合成异喹啉的典型操作步骤第123-129页
     ·DBU为碱合成异喹啉的典型操作步骤第129-131页
     ·反应中间体的鉴定第131-134页
   ·通过区域选择性β-消除合成3,4-二氢异喹啉和3,4-二氢-β-咔啉第134-141页
     ·通过区域选择性β-消除合成3,4-二氢异喹啉的典型操作步骤第134-137页
     ·通过区域选择性β-消除合成3,4-二氢-β-咔啉的典型操作步骤第137-141页
   ·HR22C16及其类似物的合成第141-156页
     ·合成手性中间体Ⅳ-3的典型操作步骤第141-146页
     ·从(1R,3S)-trans-Ⅳ-3出发一锅法合成HR22C16类似物的典型操作步骤第146-151页
     ·从(1R,3R)-cis-Ⅳ-3出发一锅法合成HR22C16类似物的典型操作步骤第151-156页
   ·1,3-二取代-四氢-β-咔啉的顺反转化及其在他达那非合成中的应用第156-177页
     ·合成(1S,3S)-cis-1,2,3-三取代四氢-β-咔啉的典型操作步骤第156-163页
     ·由(1S,3S)-cis-Ⅴ-13异构化为(1S,3R)-trans-Ⅴ-13的典型操作步骤第163-169页
     ·合成(1S,3R)-trans-1,3-二取代四氢-β-咔啉的典型操作步骤第169-173页
     ·从L-色氨酸出发高立体选择性合成Tadalafil第173-177页
参考文献第177-197页
致谢第197-198页
附录第198-202页
 附录一 新化合物数据一览表第198-201页
 附录二 博士期间已发表和待发表论文第201-202页

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