| 中文摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-17页 |
| 第一章 文献综述 | 第17-50页 |
| ·萘酰亚胺类研究进展 | 第17-29页 |
| ·作为DNA 切断剂 | 第17-20页 |
| ·作为DNA 嵌入剂 | 第20-29页 |
| ·多胺研究进展 | 第29-36页 |
| ·生物体内多胺的结构及其生物合成代谢途径 | 第30-31页 |
| ·多胺的抗癌作用 | 第31-34页 |
| ·多胺对中枢神经系统的作用 | 第34-35页 |
| ·多胺与DNA 的相互作用 | 第35-36页 |
| ·多胺的其他作用 | 第36页 |
| ·5-氟尿嘧啶研究进展 | 第36-48页 |
| ·5-氟尿嘧啶(5-Fu)作用机理 | 第37-38页 |
| ·目前临床使用的5-氟尿嘧啶类药物 | 第38-42页 |
| ·合成设计 | 第42-48页 |
| ·5-Fu 的临床应用 | 第48页 |
| ·5-Fu 的毒副作用 | 第48页 |
| ·课题提出 | 第48-50页 |
| ·单萘酰亚胺-多胺缀合物合成设计的提出 | 第48-49页 |
| ·酰亚胺-5-氟尿嘧啶偶联物合成设计提出 | 第49-50页 |
| 第二章 萘酰亚胺-多胺缀合物的合成及其抗肿瘤活性评价 | 第50-72页 |
| ·仪器与主要化学试剂、生物活性测试材料 | 第50-51页 |
| ·目标化合物的合成 | 第51-59页 |
| ·化合物(2a, 26)的合成 | 第51页 |
| ·邻苯二甲酰亚胺钾盐的合成 | 第51-52页 |
| ·N-(4-溴丙基)邻苯二甲酰亚胺(4a)、N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺(4b)的合成 | 第52页 |
| ·化合物(5a, 56, 5c)的合成 | 第52-54页 |
| ·含化合物(6a, 66, 6c)混合物的制备 | 第54页 |
| ·N-(3-溴丙基)-1,8-萘二甲酰亚胺(8a)、N-(4-溴丁基)-1,8 萘二甲酰亚胺(8b) 的合成 | 第54-55页 |
| ·化合物(2-9a~2-9f)的合成 | 第55-56页 |
| ·化合物(2-10a~2-10f)的合成的制备 | 第56-57页 |
| ·化合物(2-12)的合成 | 第57-58页 |
| ·目标化合物合成的结果与分析 | 第58-59页 |
| ·药效学研究 | 第59-70页 |
| ·体外抗肿瘤活性 | 第59-62页 |
| ·与DNA 作用 | 第62-66页 |
| ·与拓扑异构酶II 作用 | 第66-67页 |
| ·诱导肿瘤细胞凋亡 | 第67-70页 |
| ·讨论 | 第70-71页 |
| ·小结 | 第71-72页 |
| 第三章 含取代基的萘酰亚胺-多胺缀合物合成及其抗肿瘤活性 | 第72-91页 |
| ·仪器与主要化学试剂、生物活性测试材料 | 第73-74页 |
| ·目标化合物的合成 | 第74-83页 |
| ·化合物(5a, 56, 5c)的合成 | 第74页 |
| ·含化合物(6a, 66, 6c)混合物的制备 | 第74-75页 |
| ·N-4-氯-(3-溴丙基)-1,8-萘二甲酰亚胺(8a)、N-4-氯-(4-溴丁基)-1,8萘二甲酰亚胺(86)、N-4-溴-(3-溴丙基)-1,8-萘二甲酰亚胺(8c)、N-4-溴-(4-溴丁基)-1,8-萘二甲酰亚胺(8d)的合成 | 第75-76页 |
| ·化合物(3-9a~3-9f)的合成 | 第76-77页 |
| ·化合物(3-10a~3-10f)的制备 | 第77-79页 |
| ·化合物(11a, 116, 11c)的合成 | 第79页 |
| ·含化合物(12a, 126, 12c)混合物的制备 | 第79页 |
| ·3-硝基-1,8-萘二甲酸酐(14)的合成 | 第79-80页 |
| ·3-氨基-1,8-萘二甲酸酐(15)的合成 | 第80页 |
| ·3-叔丁氧甲酰氨基-1,8-萘二甲酸酐(16)的合成 | 第80页 |
| ·化合物(17a, 176, 17c)的制备 | 第80-81页 |
| ·化合物(3-18a, 3-186, 3-18c)的制备 | 第81-82页 |
| ·目标化合物合成的结果与分析 | 第82-83页 |
| ·目标化合物体外抗肿瘤活性 | 第83-86页 |
| ·实验方法 | 第83-84页 |
| ·结果与分析 | 第84-86页 |
| ·目标化合物与DNA 作用 | 第86-89页 |
| ·实验方法 | 第86页 |
| ·结果与分析 | 第86-89页 |
| ·讨论 | 第89-90页 |
| ·小结 | 第90-91页 |
| 第四章 邻苯二甲酰亚胺-多胺缀合物的合成及抗肿瘤活性研究 | 第91-99页 |
| ·仪器与试剂、生物活性测试材料 | 第91页 |
| ·目标化合物的合成 | 第91-95页 |
| ·化合物(5a~5c)的合成 | 第91-92页 |
| ·含化合物(6a, 66, 6c)混合物的制备 | 第92-93页 |
| ·化合物(4-7a~4-7e)的合成 | 第93页 |
| ·化合物(4-8a~4-8e)的合成的制备 | 第93-94页 |
| ·目标化合物合成的结果与分析 | 第94-95页 |
| ·目标化合物生物活性研究 | 第95-96页 |
| ·实验方法 | 第95-96页 |
| ·结果与分析 | 第96页 |
| ·与DNA 的作用 | 第96-97页 |
| ·实验方法 | 第96页 |
| ·结果与分析 | 第96-97页 |
| ·讨论 | 第97-98页 |
| ·小结 | 第98-99页 |
| 第五章 酰亚胺-5-氟尿嘧啶偶联物的合成及其抗肿瘤活性评价 | 第99-115页 |
| ·实验部分 | 第100-113页 |
| ·仪器与试剂、生物活性测试材料 | 第100页 |
| ·合成 | 第100-108页 |
| ·药效学试验 | 第108-113页 |
| ·水解试验 | 第113页 |
| ·讨论 | 第113-114页 |
| ·小结 | 第114-115页 |
| 第六章 结论 | 第115-116页 |
| 参考文献 | 第116-132页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第132-133页 |
| 附图 目标化合物光谱图 | 第133-187页 |
| 致谢 | 第187页 |
