| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第1章 文献综述 | 第12-34页 |
| 1.1 非酒精性脂肪性肝病发展及研究现状 | 第12-23页 |
| 1.1.1 非酒精性脂肪性肝病 | 第12页 |
| 1.1.2 非酒精性脂肪性肝炎 | 第12页 |
| 1.1.3 肝细胞癌 | 第12-13页 |
| 1.1.4 非酒精性脂肪性肝病和非酒精性脂肪性肝炎的发病机制 | 第13-14页 |
| 1.1.5 肝细胞癌的发病机制 | 第14页 |
| 1.1.6 非酒精性脂肪性肝病的药物治疗 | 第14-16页 |
| 1.1.7 非酒精性脂肪性肝炎的药物治疗 | 第16-19页 |
| 1.1.8 肝细胞癌的药物治疗 | 第19-22页 |
| 1.1.9 A3腺苷受体激动剂CF102 | 第22-23页 |
| 1.2 PARP抑制剂的现状 | 第23-31页 |
| 1.2.1 聚腺苷二磷酸核糖腺苷聚合酶 | 第23页 |
| 1.2.2 PARP的结构与功能 | 第23-24页 |
| 1.2.3 PARP的作用机制 | 第24-25页 |
| 1.2.4 PARP抑制剂的作用机制 | 第25-26页 |
| 1.2.5 PARP抑制剂的构效关系 | 第26-28页 |
| 1.2.6 PARP抑制剂的临床研究 | 第28-31页 |
| 1.3 课题的提出 | 第31-34页 |
| 1.3.1 A3腺苷受体激动剂CF102的课题提出 | 第31页 |
| 1.3.2 BMN-673衍生物的课题提出 | 第31-34页 |
| 第2章 A3腺苷受体激动剂CF102合成工艺优化 | 第34-54页 |
| 2.1 引言 | 第34页 |
| 2.2 A3腺苷受体激动动剂CF102合成工艺的研究 | 第34-38页 |
| 2.3 实验用品与检测 | 第38-40页 |
| 2.3.1 实验试剂和药品 | 第38-39页 |
| 2.3.2 实验设备 | 第39页 |
| 2.3.3 分析方法 | 第39-40页 |
| 2.4 实验部分 | 第40-44页 |
| 2.4.1 3-氨基苯甲腈(1)的合成 | 第40页 |
| 2.4.2 3-碘苯甲腈(2)的合成 | 第40-41页 |
| 2.4.3 3-碘苄胺盐酸盐(3)的合成 | 第41页 |
| 2.4.4 2-(乙酰氧基甲基)-5-(2,6-二氯-9H-嘌呤-9基)四氢呋喃-3,4-二基二乙酸酯(4)的合成 | 第41-42页 |
| 2.4.5 2-(乙酰氧基甲基)-5-(2-氯-6-((3-碘苄基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)四氢呋喃-3,4-二基二乙酸酯(5)的合成 | 第42页 |
| 2.4.6 2-(2-氯-6-((3-碘苄基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)-5-羟甲基四氢呋喃-3,4-二醇(6)的合成 | 第42-43页 |
| 2.4.7 (6-(2-氯-6-((3-碘苯基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)-2,2-二甲基四氢呋喃并[3,4-d][1,3]二氧杂环戊烯-4-基)甲醇(7)的合成 | 第43页 |
| 2.4.8 6-(2-氯-6-((3-碘苯基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)-2,2-二甲基四氢呋喃[3,4-d][1,3]二氧杂环戊烯-4-羧酸(8)的合成 | 第43-44页 |
| 2.4.9 6-(2-氯-6-((3-碘苯基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)-2,2-二甲基四氢呋喃[3,4-d][1,3]二氧杂环戊烯-4-甲酰胺(9)的合成 | 第44页 |
| 2.4.10 A3腺苷受体激动剂CF102(10)的合成 | 第44页 |
| 2.5 结果与讨论 | 第44-51页 |
| 2.5.1 3-氨基苯甲腈(1)的合成 | 第44-46页 |
| 2.5.2 3-碘苯甲腈(2)的合成 | 第46页 |
| 2.5.3 3-碘苄胺盐酸盐(3)的合成 | 第46-47页 |
| 2.5.4 2-(乙酰氧基甲基)-5-(2,6-二氯-9H-嘌呤-9-基)四氢呋喃-3,4-二基二乙酸酯(4)的合成 | 第47-48页 |
| 2.5.5 2-(乙酰氧基甲基)-5-(2-氯-6-((3-碘苄基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)四氢呋喃-3,4-二基二乙酸酯(5)的合成 | 第48-49页 |
| 2.5.6 2-(2-氯-6-((3-碘苄基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)-5-羟甲基四氢呋喃-3,4-二醇(6)的合成 | 第49页 |
| 2.5.7 (6-(2-氯-6-((3-碘苯基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)-2,2-二甲基四氢呋喃并[3,4-d][1,3]二氧杂环戊烯-4-基)甲醇(7)的合成 | 第49-50页 |
| 2.5.8 6-(2-氯-6-((3-碘苯基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)-2,2-二甲基四氢呋喃[3,4-d][1,3]二氧杂环戊烯-4-羧酸(8)的合成 | 第50页 |
| 2.5.9 6-(2-氯-6-((3-碘苄基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)-N,2,2-三甲基四氢呋喃[3,4-d][1,3]二氧杂环戊烯-4-甲酰胺(9)的合成 | 第50-51页 |
| 2.5.10 A3腺苷受体激动剂CF102(10)的合成 | 第51页 |
| 2.6 本章小结 | 第51-54页 |
| 第3章 BMN-673衍生物的合成 | 第54-68页 |
| 3.1 引言 | 第54页 |
| 3.2 BMN-673衍生物的合成工艺研究 | 第54-56页 |
| 3.3 实验用品与检测 | 第56-57页 |
| 3.3.1 实验试剂和药品 | 第56-57页 |
| 3.3.2 实验设备 | 第57页 |
| 3.3.3 分析方法 | 第57页 |
| 3.4 实验部分 | 第57-63页 |
| 3.4.1 6-氟-4-硝基-3H-异苯并呋喃-1-酮(11)的合成 | 第57-58页 |
| 3.4.2 1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-甲醛(12)的合成 | 第58-59页 |
| 3.4.3 1-乙酰基-1H-吲哚-5-甲醛(13)的合成 | 第59页 |
| 3.4.4 (Z)-6-氟-3-((1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)亚甲基)-4-硝基异苯并呋喃-1(3H)-酮(1a)的合成 | 第59页 |
| 3.4.5 5-氟-2-(2-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙酰基)-3-硝基苯甲酸甲酯(2a)的合成 | 第59-60页 |
| 3.4.6 2-(苯并呋喃-5-基)-7-氟-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-4-氧代-1,2,4-四氢喹啉-5-甲酸甲酯(3a1)的合成 | 第60-61页 |
| 3.4.7 8-(苯并呋喃-5-基)-5-氟-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-2,7,8,9-四氢-3H-吡啶并[4,3,2-de]-酞嗪-3(7H)-酮(4a_1)的合成 | 第61-63页 |
| 3.5 结果与讨论 | 第63-66页 |
| 3.5.1 6-氟-4-硝基-3H-异苯并呋喃-1-酮(11)的合成 | 第63页 |
| 3.5.2 1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-甲醛(12)的合成 | 第63-64页 |
| 3.5.3 (Z)-6-氟-3-((1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)亚甲基)-4-硝基异苯并呋喃-1(3H)-酮(1a)的合成 | 第64-65页 |
| 3.5.4 5-氟-(2-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙酰基)-3-硝基苯甲酸甲酯(2a)的合成 | 第65-66页 |
| 3.5.5 8-(1H-吲哚-5-基)-5-氟-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-2,7,8,9-四氢-3H-吡啶并[4,3,2-de]-酞嗪-3(7H)-酮(4a_2)的合成 | 第66页 |
| 3.6 本章小结 | 第66-68页 |
| 第4章 结论 | 第68-72页 |
| 参考文献 | 第72-86页 |
| 攻读硕士期间已发表的论文 | 第86-88页 |
| 附图 部分化合物的图谱 | 第88-126页 |
| 致谢 | 第126页 |
