| 序 | 第1-5页 |
| 中文摘要 | 第5-8页 |
| Abstract | 第8-16页 |
| 第1章 4-氨基喹唑啉的“一锅法”合成 | 第16-46页 |
| ·4-氨基喹唑啉的生物活性 | 第17-19页 |
| ·表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 | 第17-18页 |
| ·其它生物活性 | 第18-19页 |
| ·4-氨基喹唑啉的合成方法 | 第19-25页 |
| ·4-氨基喹唑啉的一般合成方法 | 第19-20页 |
| ·由邻氨基苯甲腈和腈关环制备4-氨基喹唑啉 | 第20页 |
| ·微波辅助合成4-氨基喹唑啉 | 第20-22页 |
| ·杂多酸催化酰氯与邻氨基苯甲腈关环合成4-氨基喹唑啉 | 第22页 |
| ·邻草酰胺苯甲腈与亚甲基腈化合物合成4-氨基喹唑啉 | 第22-23页 |
| ·2-乙氧基-2-亚氨乙酸乙酯参与合成4-氨基喹唑啉-2-乙酯 | 第23页 |
| ·由邻氨基芳脒合成4-氨基喹唑啉 | 第23-24页 |
| ·由吲唑扩环得到4-氨基喹唑啉 | 第24页 |
| ·脒与邻溴苯甲腈关环合成2-取代-4-氨基喹唑啉 | 第24页 |
| ·以邻氨基苯甲酰胺为原料“一锅”合成4-氨基喹唑啉 | 第24-25页 |
| ·异硫氰酸酯与邻氨基苯甲腈关环合成2-硫醚-4-氨基喹唑啉 | 第25页 |
| ·小结 | 第25页 |
| ·2-取代-4-氨基喹唑啉的“一锅法”合成 | 第25-46页 |
| ·反应条件的考察 | 第26-28页 |
| ·邻氨基苯甲腈与芳香酸的关环反应 | 第28-29页 |
| ·邻氨基苯甲腈与脂肪酸的关环反应 | 第29-30页 |
| ·邻氨基苯甲腈与氨基酸的关环反应 | 第30-34页 |
| ·以取代邻氨基苯甲腈合成2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物 | 第34-35页 |
| ·反应机理推测 | 第35-36页 |
| ·小结 | 第36页 |
| ·实验部分 | 第36-46页 |
| ·仪器和试剂 | 第36页 |
| ·合成部分 | 第36-46页 |
| 第2章 P-3A 类似物的合成研究 | 第46-88页 |
| ·博来霉素的合成及其作用机理 | 第46-61页 |
| ·博来霉素简介 | 第46-48页 |
| ·(+)-P-3A 及博来霉素关键中间体的合成 | 第48-54页 |
| ·构建核心嘧啶环并全合成(+)-P-3A | 第49-52页 |
| ·(-)-Pyrimidoblamic Acid 的合成 | 第52-54页 |
| ·探讨博来霉素 A2 亚单元——金属键合域（P-3A）——的DNA裂解活性 | 第54-60页 |
| ·完整金属键合功能域[183] | 第55页 |
| ·(+)-P-3A、epi-(-)-P-3A 及去乙酰氨基P-3A | 第55-57页 |
| ·金属键合功能域构效关系研究[186] | 第57-58页 |
| ·替换嘧啶环的P-3A 类似物研究 | 第58-60页 |
| ·小结 | 第60-61页 |
| ·合成嘧啶核心构象限制P-3A 类似物的尝试 | 第61-72页 |
| ·原料2-氨基3-溴苯甲腈的合成 | 第62-64页 |
| ·构象限制P-3A 类似物前体的合成 | 第64-65页 |
| ·偶联二肽侧链的尝试 | 第65-68页 |
| ·应用Buchwald 偶联反应连接二肽侧链的尝试 | 第66-67页 |
| ·应用Ullmann-Type 偶联反应连接二肽侧链的尝试 | 第67-68页 |
| ·小结 | 第68页 |
| ·实验部分 | 第68-72页 |
| ·仪器和试剂 | 第68页 |
| ·合成部分 | 第68-72页 |
| ·以噻唑环替代嘧啶环的P-3A 类似物的合成 | 第72-88页 |
| ·P-3A 噻唑类似物的合成 | 第73-78页 |
| ·噻唑环片断的合成 | 第73-74页 |
| ·丝氨酸片断的合成 | 第74-75页 |
| ·二肽片断的合成 | 第75-76页 |
| ·P-3A 噻唑类似物的最终合成 | 第76-78页 |
| ·活性测试 | 第78-79页 |
| ·小结 | 第79-80页 |
| ·实验部分 | 第80-88页 |
| ·仪器和试剂 | 第80页 |
| ·合成部分 | 第80-88页 |
| 参考文献 | 第88-108页 |
| 附录 | 第108-129页 |
| 作者简介及科研成果 | 第129-130页 |
| 致谢 | 第130页 |
