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4-氨基喹唑啉的“一锅法”合成及P-3A类似物的合成研究

第1-5页
中文摘要第5-8页
Abstract第8-16页
第1章 4-氨基喹唑啉的“一锅法”合成第16-46页
   ·4-氨基喹唑啉的生物活性第17-19页
     ·表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂第17-18页
     ·其它生物活性第18-19页
   ·4-氨基喹唑啉的合成方法第19-25页
     ·4-氨基喹唑啉的一般合成方法第19-20页
     ·由邻氨基苯甲腈和腈关环制备4-氨基喹唑啉第20页
     ·微波辅助合成4-氨基喹唑啉第20-22页
     ·杂多酸催化酰氯与邻氨基苯甲腈关环合成4-氨基喹唑啉第22页
     ·邻草酰胺苯甲腈与亚甲基腈化合物合成4-氨基喹唑啉第22-23页
     ·2-乙氧基-2-亚氨乙酸乙酯参与合成4-氨基喹唑啉-2-乙酯第23页
     ·由邻氨基芳脒合成4-氨基喹唑啉第23-24页
     ·由吲唑扩环得到4-氨基喹唑啉第24页
     ·脒与邻溴苯甲腈关环合成2-取代-4-氨基喹唑啉第24页
     ·以邻氨基苯甲酰胺为原料“一锅”合成4-氨基喹唑啉第24-25页
     ·异硫氰酸酯与邻氨基苯甲腈关环合成2-硫醚-4-氨基喹唑啉第25页
     ·小结第25页
   ·2-取代-4-氨基喹唑啉的“一锅法”合成第25-46页
     ·反应条件的考察第26-28页
     ·邻氨基苯甲腈与芳香酸的关环反应第28-29页
     ·邻氨基苯甲腈与脂肪酸的关环反应第29-30页
     ·邻氨基苯甲腈与氨基酸的关环反应第30-34页
     ·以取代邻氨基苯甲腈合成2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物第34-35页
     ·反应机理推测第35-36页
     ·小结第36页
     ·实验部分第36-46页
       ·仪器和试剂第36页
       ·合成部分第36-46页
第2章 P-3A 类似物的合成研究第46-88页
   ·博来霉素的合成及其作用机理第46-61页
     ·博来霉素简介第46-48页
     ·(+)-P-3A 及博来霉素关键中间体的合成第48-54页
       ·构建核心嘧啶环并全合成(+)-P-3A第49-52页
       ·(-)-Pyrimidoblamic Acid 的合成第52-54页
     ·探讨博来霉素 A2 亚单元——金属键合域(P-3A)——的DNA裂解活性第54-60页
       ·完整金属键合功能域[183]第55页
       ·(+)-P-3A、epi-(-)-P-3A 及去乙酰氨基P-3A第55-57页
       ·金属键合功能域构效关系研究[186]第57-58页
       ·替换嘧啶环的P-3A 类似物研究第58-60页
     ·小结第60-61页
   ·合成嘧啶核心构象限制P-3A 类似物的尝试第61-72页
     ·原料2-氨基3-溴苯甲腈的合成第62-64页
     ·构象限制P-3A 类似物前体的合成第64-65页
     ·偶联二肽侧链的尝试第65-68页
       ·应用Buchwald 偶联反应连接二肽侧链的尝试第66-67页
       ·应用Ullmann-Type 偶联反应连接二肽侧链的尝试第67-68页
     ·小结第68页
     ·实验部分第68-72页
       ·仪器和试剂第68页
       ·合成部分第68-72页
   ·以噻唑环替代嘧啶环的P-3A 类似物的合成第72-88页
     ·P-3A 噻唑类似物的合成第73-78页
       ·噻唑环片断的合成第73-74页
       ·丝氨酸片断的合成第74-75页
       ·二肽片断的合成第75-76页
       ·P-3A 噻唑类似物的最终合成第76-78页
     ·活性测试第78-79页
     ·小结第79-80页
     ·实验部分第80-88页
       ·仪器和试剂第80页
       ·合成部分第80-88页
参考文献第88-108页
附录第108-129页
作者简介及科研成果第129-130页
致谢第130页

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