| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一部分 前言 | 第13-26页 |
| 1.1 DNA拓扑异构酶的简介 | 第13-16页 |
| 1.1.1 DNA拓扑异构酶的生理作用 | 第13页 |
| 1.1.2 DNA拓扑异构酶的结构与分类 | 第13-15页 |
| 1.1.3 DNA拓扑异构酶的作用机制 | 第15-16页 |
| 1.2 DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 | 第16-26页 |
| 1.2.1 临床使用的拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 | 第17-20页 |
| 1.2.2 新型拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 | 第20-26页 |
| 第二部分 基于XK469的TopoⅡ抑制剂的结构设计 | 第26-30页 |
| 2.1 XK469的药效团模型 | 第26页 |
| 2.2 目标化合物的设计策略 | 第26-30页 |
| 2.2.1 A系列化合物的设计思路 | 第26-28页 |
| 2.2.2 B系列化合物的设计思路 | 第28-30页 |
| 第三部分 化学合成实验 | 第30-67页 |
| 3.1 仪器与试剂 | 第30页 |
| 3.2 目标化合物的合成 | 第30-33页 |
| 3.2.1 A系列化合物的合成路线 | 第30-31页 |
| 3.2.2 B系列化合物的合成路线 | 第31-33页 |
| 3.3 实验过程与结果 | 第33-67页 |
| 3.3.1 中间体的制备 | 第33-37页 |
| 3.3.2 目标化合物制备 | 第37-67页 |
| 第四部分 活性测试 | 第67-77页 |
| 4.1 体外抑制肿瘤细胞增殖实验 | 第67-70页 |
| 4.1.1 实验材料 | 第67页 |
| 4.1.2 实验方法 | 第67页 |
| 4.1.3 实验结果与讨论 | 第67-70页 |
| 4.2 抗肿瘤细胞增殖作用机制初步研究 | 第70-77页 |
| 4.2.1 实验原理 | 第70-71页 |
| 4.2.2 实验材料 | 第71页 |
| 4.2.3 实验方法 | 第71-72页 |
| 4.2.4 实验结果与讨论 | 第72-77页 |
| 第五部分 总结与展望 | 第77-79页 |
| 参考文献 | 第79-85页 |
| 致谢 | 第85-86页 |
| 附录: 化合物的~1H NMR、~(13)C NMR、MS图 | 第86-157页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第157-158页 |
| 附件 | 第158页 |