| 摘要 | 第7-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 第一章 绪论 | 第14-40页 |
| 1.1 癫痫及抗癫痫药物简介 | 第14页 |
| 1.2 苯并杂草类化合物 | 第14-21页 |
| 1.2.1 苯并氮杂草类化合物 | 第15-21页 |
| 1.3 三唑并苯并氮卓类化合物 | 第21-22页 |
| 1.4 药物设计的原理和方法 | 第22-26页 |
| 1.4.1 药物分子设计中的一般方法 | 第22页 |
| 1.4.2 药物分子设计中的相似性原理 | 第22-25页 |
| 1.4.3 二价基团(-O-)的电子等排体 | 第25-26页 |
| 1.5 本论文的立题依据 | 第26-40页 |
| 第二章 2,3,4,5-四氢-7-甲氧基-1H-2-苯并氮卓-1-酮的合成及反应机理 | 第40-51页 |
| 2.1 引言 | 第40页 |
| 2.2 (1E)-6-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)酮肟的合成及其晶体结构 | 第40-42页 |
| 2.2.1 (1E)-6-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)酮肟的合成 | 第40-41页 |
| 2.2.2 (1E)-6-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)酮肟的晶体结构 | 第41-42页 |
| 2.3 2,3,4,5-1四氢-7-甲氧基-1H-2-苯并氮卓-1-酮的合成 | 第42-44页 |
| 2.4 (1E)-6-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)酮肟的贝克曼重排机理讨论 | 第44-49页 |
| 2.5 2,3,4,5-四-氢-7-甲氧基-1H-2-苯并氮卓-1-酮的NMR谱分析 | 第49页 |
| 2.6 小结 | 第49-51页 |
| 第三章 三唑并苯并氮卓衍生物的合成及表征 | 第51-79页 |
| 3.1 引言 | 第51页 |
| 3.2 实验部分 | 第51-62页 |
| 3.2.1 仪器与试剂 | 第51页 |
| 3.2.2 2,3,4,5-四氢-7-烷氧基-1H-2-苯并氮卓-1-酮衍生物的合成 | 第51-62页 |
| 3.3 9-烷氧基-6,7-二氢-5H-苯并[c][1,2,4]三唑并[4,3-A][2]氮杂卓衍生物的合成及表征 | 第62-72页 |
| 3.3.1 目标化合物的合成设计 | 第62页 |
| 3.3.2 目标化合物的合成 | 第62-66页 |
| 3.3.3 目标化合物的表征 | 第66-72页 |
| 3.4 9-烷氧基-6,7-二氢-2H-苯并[c][1,2,4]-三唑并[4,3-A][2]-氮杂卓-3(5H)-酮衍生物的合成及表征 | 第72-78页 |
| 3.4.1 目标化合物的合成设计 | 第72-73页 |
| 3.4.2 目标化合物的合成 | 第73页 |
| 3.4.3 目标化合物的表征 | 第73-78页 |
| 3.5 小结 | 第78-79页 |
| 第四章 三唑并苯并氮卓衍生物的药理实验 | 第79-84页 |
| 4.1 引言 | 第79页 |
| 4.2 实验材料 | 第79-80页 |
| 4.3 实验方法 | 第80-84页 |
| 4.3.1 最大电休克发作实验 | 第80-81页 |
| 4.3.2 抗戊四唑发作实验 | 第81页 |
| 4.3.3 神经毒性实验 | 第81页 |
| 4.3.4 Ⅰ期药理实验(初期药理评价) | 第81-82页 |
| 4.3.5 Ⅱ期药理实验(抗惊厥活性的定量评价) | 第82页 |
| 4.3.6 ED_(50)和TD_(50)测定方法 | 第82-83页 |
| 4.3.7 所合成化合物的药理实验 | 第83-84页 |
| 第五章 分子结构与抗惊厥作用的构效关系研究 | 第84-98页 |
| 5.1 引言 | 第84页 |
| 5.2 构效关系研究方法 | 第84-87页 |
| 5.2.1 一般的构效关系研究 | 第84-85页 |
| 5.2.2 定量构效关系研究 | 第85-87页 |
| 5.3 三唑并苯并氮卓衍生物一般的构效关系 | 第87-97页 |
| 5.3.1 2,3,4,5-四氢-7-烷氧基-1H-2-苯并氮卓-1-酮衍生物的抗惊厥作用及构效关系 | 第87-92页 |
| 5.3.2 9-烷氧基-6,7-二氢-5H-苯并[c][1,2,4]三唑并[4,3-a][2]氮杂卓衍生物的抗惊厥作用及构效关系 | 第92-95页 |
| 5.3.3 9-烷氧基-6,7-二氢-2H-苯并[c][1,2,4]-三唑并[4,3-a][2]氮杂卓-3(5H)-酮衍生物的抗惊厥作用及构效关系 | 第95-97页 |
| 5.4 小结 | 第97-98页 |
| 第六章 论文总结 | 第98-100页 |
| 参考文献 | 第100-117页 |
| 附录A 攻读学位期间发表论文目录 | 第117-118页 |
| 附录B 化合物图谱 | 第118-224页 |
| 致谢 | 第224页 |
