| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 目录 | 第9-11页 |
| 第1章 绪论 | 第11-25页 |
| 1.1 新型非甾体抗炎药 | 第11-23页 |
| 1.1.1 昔布类选择性COX-2抑制剂 | 第13-15页 |
| 1.1.2 COX/5-LOX双抑制剂 | 第15-18页 |
| 1.1.3 终期前列腺素合成酶抑制剂 | 第18页 |
| 1.1.4 脂氧素、阿司匹林脂氧素与其合成类似物 | 第18-19页 |
| 1.1.5 释放一氧化氮的非甾体抗炎药 | 第19-21页 |
| 1.1.6 释放硫化氢的非甾体抗炎药 | 第21-22页 |
| 1.1.7 卵磷脂共轭的非甾体抗炎药 | 第22-23页 |
| 1.2 课题选择与研究内容 | 第23-25页 |
| 1.2.1 课题选择 | 第23页 |
| 1.2.2 研究内容 | 第23-25页 |
| 第2章 (S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酯的合成与结构表征 | 第25-50页 |
| 2.1 引言 | 第25-28页 |
| 2.2 实验部分 | 第28-35页 |
| 2.2.1 仪器与试剂 | 第28-29页 |
| 2.2.2 (S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙醇的合成 | 第29页 |
| 2.2.3 脂肪酸(S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酯的合成 | 第29-31页 |
| 2.2.4 芳香酸(S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酯的合成 | 第31-34页 |
| 2.2.5 磺酸(S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酯的合成 | 第34-35页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第35-45页 |
| 2.3.1 还原反应 | 第35-36页 |
| 2.3.2 酯化反应 | 第36-45页 |
| 2.4 结构表征 | 第45-49页 |
| 2.4.1 (S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙醇与(R,S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙醇 | 第45-47页 |
| 2.4.2 溴乙酸(S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酯和溴丙酸(S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酯 | 第47-48页 |
| 2.4.3 氯乙酸(S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酯 | 第48-49页 |
| 2.5 小结 | 第49-50页 |
| 第3章 吲哚美辛吗啉乙酯的合成与结构表征 | 第50-87页 |
| 3.1 引言 | 第50-53页 |
| 3.2 实验部分 | 第53-70页 |
| 3.2.1 仪器与试剂 | 第53-54页 |
| 3.2.2 2-溴-1-芳基乙酮的合成 | 第54-58页 |
| 3.2.3 盐酸2-芳基-4-羟乙基吗啉的合成 | 第58-63页 |
| 3.2.4 吲哚美辛酰氯的合成 | 第63页 |
| 3.2.5 吲哚美辛2-芳基吗啉乙酯盐酸盐的合成 | 第63-70页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第70-79页 |
| 3.3.1 α-溴化反应 | 第70-72页 |
| 3.3.2 吗啉环化反应 | 第72-77页 |
| 3.3.3 酰氯化反应 | 第77-78页 |
| 3.3.4 酯化反应 | 第78-79页 |
| 3.4 结构表征 | 第79-85页 |
| 3.4.1 ~1H NMR谱图表征 | 第79-82页 |
| 3.4.2 ESI-MS谱图表征 | 第82-85页 |
| 3.4.3 IR谱图表征 | 第85页 |
| 3.5 小结 | 第85-87页 |
| 第4章 脂水分配系数 | 第87-96页 |
| 4.1 引言 | 第87-88页 |
| 4.2 实验部分 | 第88-91页 |
| 4.2.1 仪器与试剂 | 第88-89页 |
| 4.2.2 (S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酯脂水分配系数的测定 | 第89-90页 |
| 4.2.3 吲哚美辛吗啉乙酯盐酸盐脂水分配系数的测定 | 第90-91页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第91-95页 |
| 4.3.1 (S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酯脂水分配系数 | 第91-93页 |
| 4.3.2 吲哚美辛吗啉乙酯盐酸盐脂水分配系数 | 第93-95页 |
| 4.4 小结 | 第95-96页 |
| 第5章 COX-2抑制活性与抗抑郁活性研究 | 第96-106页 |
| 5.1 COX-2抑制活性 | 第96-100页 |
| 5.1.1 (S)-2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酯的COX-2抑制活性 | 第97-98页 |
| 5.1.2 吲哚美辛吗啉乙酯的COX-2抑制活性 | 第98-100页 |
| 5.2 抗抑郁活性 | 第100-104页 |
| 5.2.1 5-羟色胺转运体(SERT)抑制活性测定原理 | 第101页 |
| 5.2.2 实验方法 | 第101-102页 |
| 5.2.3 活性评价 | 第102-104页 |
| 5.3 小结 | 第104-106页 |
| 结论 | 第106-107页 |
| 参考文献 | 第107-125页 |
| 附录A 攻读博士期间发表的相关论文和专利 | 第125-126页 |
| 附录B 部分新化合物谱图 | 第126-132页 |
| 附录C 新化合物一览表 | 第132-135页 |
| 致谢 | 第135页 |
