| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 第1章 绪论 | 第9-19页 |
| 1.1 噻唑类化合物的抗癌活性研究 | 第9-14页 |
| 1.1.1 2-芳氨基噻唑衍生物 | 第9-11页 |
| 1.1.2 2-苄亚氨基噻唑衍生物 | 第11-12页 |
| 1.1.3 5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻唑衍生物 | 第12-14页 |
| 1.2 药物小分子与DNA相互作用的研究 | 第14-17页 |
| 1.2.1 DNA的组成特点 | 第14页 |
| 1.2.2 药物小分子与DNA相互作用的方式 | 第14-15页 |
| 1.2.3 作用于DNA的抗肿瘤药物 | 第15-17页 |
| 1.3 课题的选择与研究内容 | 第17-19页 |
| 1.3.1 课题的选择 | 第17页 |
| 1.3.2 研究内容 | 第17-19页 |
| 第2章 (E)-4-芳基-2-(2-羟基苄亚氨基)-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻唑的合成 | 第19-31页 |
| 2.1 实验部分 | 第19-26页 |
| 2.1.1 试剂与仪器 | 第19-20页 |
| 2.1.2 2-溴-1-芳基乙酮(1a～1b)的合成 | 第20页 |
| 2.1.3 2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-芳基乙酮(2a～2b)的合成 | 第20-21页 |
| 2.1.4 2-溴-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-芳基乙酮(3a～3b)的合成 | 第21页 |
| 2.1.5 4-芳基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-氨基噻唑(4a～4b)的合成 | 第21-22页 |
| 2.1.6 (E)-4-芳基-2-(2-羟基苄亚氨基)-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻唑(5a～51)的合成 | 第22-26页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第26-30页 |
| 2.2.1 溴代反应条件的选择 | 第26-27页 |
| 2.2.2 缩合反应 | 第27-28页 |
| 2.2.3 结构表征 | 第28-30页 |
| 2.3 小结 | 第30-31页 |
| 第3章 4-芳基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-芳氨基噻唑的合成 | 第31-42页 |
| 3.1 实验部分 | 第31-38页 |
| 3.1.1 仪器与试剂 | 第31页 |
| 3.1.2 4-芳基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-芳氨基噻唑(6a～6o)的合成 | 第31-38页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第38-41页 |
| 3.2.1 环合反应 | 第38-39页 |
| 3.2.2 结构表征 | 第39-41页 |
| 3.3 小结 | 第41-42页 |
| 第4章 抗癌活性 | 第42-51页 |
| 4.1 抗肿瘤活性测试 | 第42-43页 |
| 4.1.1 测试原理 | 第42页 |
| 4.1.2 测试方法 | 第42-43页 |
| 4.2 活性评价 | 第43-49页 |
| 4.2.1 化合物5对A549和Hela细胞株的抑制率 | 第43-45页 |
| 4.2.2 化合物6对A549、Hela和MCF-7细胞株的抑制率 | 第45-49页 |
| 4.3 小结 | 第49-51页 |
| 第5章 药物小分子与DNA的作用研究 | 第51-56页 |
| 5.1 药物小分子与DNA相互作用 | 第51-54页 |
| 5.1.1 药物小分子与DNA相互作用的研究方法 | 第51-52页 |
| 5.1.2 实验过程 | 第52-54页 |
| 5.2 实验结果 | 第54-55页 |
| 5.3 小结 | 第55-56页 |
| 结论 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-62页 |
| 附录A 化合物氢谱图 | 第62-76页 |
| 附录B 攻读硕士期间发表的文章 | 第76-77页 |
| 致谢 | 第77页 |
