| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4页 |
| 第一章 综述 | 第7-12页 |
| 1.1 概述 | 第7-8页 |
| 1.2 肿瘤及肿瘤细胞的酸性微环境 | 第8-9页 |
| 1.3 穿膜肽和酸敏感穿膜肽在抗肿瘤方面的运用 | 第9页 |
| 1.4 组氨酸的性质及在穿膜肽方面的运用 | 第9-10页 |
| 1.5 组氨酸的修饰 | 第10页 |
| 1.6 主要研究内容和意义 | 第10-12页 |
| 第二章 非选择性咪唑环甲基化的修饰及FMOC衍生物的制备 | 第12-18页 |
| 2.1 Trt-His-OH的合成 | 第13-15页 |
| 2.2 Trt-His(CH3)-OH的合成 | 第15页 |
| 2.3 His(CH3)-OH粗品的合成 | 第15-16页 |
| 2.4 Fmoc-his(CH3)-OH的合成 | 第16-18页 |
| 第三章 N-T位甲基化的修饰及其FMOC衍生物的制备 | 第18-34页 |
| 3.1 L-组氨酸甲酯盐酸盐的制备 | 第18-20页 |
| 3.2 组氨酸甲酯环化物(3)的制备 | 第20-23页 |
| 3.3 组氨酸甲酯环化物甲基季铵盐的制备 | 第23-25页 |
| 3.4 N-τ位Boc-His(苄基)-OMe的合成 | 第25-27页 |
| 3.5 N-τ位Boc-His(乙基)-OMe的合成 | 第27页 |
| 3.6 N-τ位Boc-His(3-丙烯)的合成 | 第27-28页 |
| 3.7 N-τ位Boc-His(异丙基)的合成 | 第28页 |
| 3.8 N-τ位甲基化组氨酸盐酸盐的制备 | 第28-29页 |
| 3.9 Boc-His(甲基)-OMe的合成 | 第29-30页 |
| 3.10 H-His(甲基)-OMe盐酸盐的合成 | 第30-31页 |
| 3.11 Fmoc-His(甲基)-OMe的合成 | 第31-32页 |
| 3.12 Fmoc-His(甲基)-OH的合成 | 第32-34页 |
| 第四章 N-Π位修饰组氨酸FMOC衍生物的合成 | 第34-41页 |
| 4.1 Fmoc-His(Trt)-OMe的合成 | 第34-35页 |
| 4.2 合成N-π位Fmoc-His(甲基)-OMe的合成 | 第35-36页 |
| 4.3 合成N-π位Fmoc-His(异丙基)-OMe的合成 | 第36-37页 |
| 4.4 N-π位Fmoc-His(苄基)-OMe的合成 | 第37-38页 |
| 4.5 N-π位Fmoc-His(甲基)-OH的合成 | 第38-41页 |
| 第五章 结论和展望 | 第41-43页 |
| 5.1 结论 | 第41页 |
| 5.2 展望 | 第41-43页 |
| 参考文献 | 第43-46页 |
| 发表论文 | 第46-47页 |
| 致谢 | 第47页 |
