| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 目录 | 第9-13页 |
| 第1章 文献综述 | 第13-36页 |
| 1.1 引言 | 第13-14页 |
| 1.2 噻唑类衍生物在医药方面的应用 | 第14-18页 |
| 1.2.1 抗菌作用 | 第14页 |
| 1.2.2 抗炎作用 | 第14页 |
| 1.2.3 治疗失眠 | 第14页 |
| 1.2.4 抗消化道溃疡 | 第14-15页 |
| 1.2.5 治疗HIV感染 | 第15页 |
| 1.2.6 抗癌 | 第15-16页 |
| 1.2.7 治疗痛风 | 第16-17页 |
| 1.2.8 治疗白血病 | 第17页 |
| 1.2.9 神经保护剂 | 第17-18页 |
| 1.3 噻唑类衍生物在农药方面的应用 | 第18-22页 |
| 1.3.1 具有杀虫活性的噻唑类化合物的研究进展 | 第18-20页 |
| 1.3.2 具有杀菌活性的噻唑类化合物的研究进展 | 第20-21页 |
| 1.3.3 具有除草活性的噻唑类化合物的研究进展 | 第21-22页 |
| 1.4 2-氨基噻唑衍生物的应用 | 第22-25页 |
| 1.4.1 具有医药活性的2-氨基噻唑类化合物 | 第22-25页 |
| 1.4.2 具有农药活性的2-氨基噻唑类化合物 | 第25页 |
| 1.5 2-氨基噻唑类化合物的合成方法 | 第25-34页 |
| 1.5.1 经典的Hantszch噻唑合成法 | 第25-26页 |
| 1.5.2 改进的Hantszch噻唑合成法 | 第26-34页 |
| 1.6 目标化合物分子设计 | 第34-36页 |
| 第2章 4,4-二取代-2-芳亚胺基噻唑烷的分子设计、合成及生物活性研究 | 第36-58页 |
| 2.1 分子设计 | 第36-40页 |
| 2.1.1 含噻唑烷杂环衍生物 | 第36-38页 |
| 2.1.2 噻唑烷类化合物的分子设计 | 第38-39页 |
| 2.1.3 目标化合物的合成路线 | 第39-40页 |
| 2.2 化合物的合成与表征 | 第40-47页 |
| 2.2.1 实验仪器和试剂 | 第40页 |
| 2.2.2 重要中间体的合成 | 第40-41页 |
| 2.2.3 目标化合物的合成 | 第41-47页 |
| 2.3 生物活性测试 | 第47-48页 |
| 2.3.1 杀线虫活性测试方法 | 第47页 |
| 2.3.2 粘虫活性测试方法 | 第47页 |
| 2.3.3 朱砂叶螨活性测试方法 | 第47页 |
| 2.3.4 苜蓿蚜活性测试方法 | 第47-48页 |
| 2.3.5 褐飞虱活性测试方法 | 第48页 |
| 2.3.6 除草活性测试方法 | 第48页 |
| 2.3.7 杀菌活性测试方法 | 第48页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第48-57页 |
| 2.4.1 异硫氰酸酯的合成讨论 | 第48-53页 |
| 2.4.2 典型化合物谱图解析 | 第53-55页 |
| 2.4.3 生物活性分析 | 第55-57页 |
| 2.5 本章小结 | 第57-58页 |
| 第3章 噻唑并噁唑烷酮类咪唑甲酸酯衍生物的分子设计、合成及生物活性研究 | 第58-82页 |
| 3.1 分子设计 | 第58-60页 |
| 3.1.1 目标化合物的设计依据 | 第58-59页 |
| 3.1.2 目标化合物的分子设计 | 第59-60页 |
| 3.1.3 目标化合物的合成路线 | 第60页 |
| 3.2 化合物的合成与表征 | 第60-70页 |
| 3.2.1 实验仪器和试剂 | 第60页 |
| 3.2.2 目标化合物的合成与表征 | 第60-70页 |
| 3.3 生物活性测试 | 第70页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第70-81页 |
| 3.4.1 合成方法讨论 | 第70-73页 |
| 3.4.2 目标化合物B18的单晶数据 | 第73-75页 |
| 3.4.3 典型化合物谱图解析 | 第75-78页 |
| 3.4.4 生物活性分析 | 第78-81页 |
| 3.5 本章小结 | 第81-82页 |
| 第4章 2-芳亚胺基-4苯基噻唑化合物的分子设计、合成及生物活性研究 | 第82-101页 |
| 4.1 分子设计 | 第82-83页 |
| 4.1.1 目标化合物的分子设计 | 第82页 |
| 4.1.2 目标化合物的合成路线 | 第82-83页 |
| 4.2 化合物的合成及表征 | 第83-95页 |
| 4.2.1 实验仪器和试剂 | 第83页 |
| 4.2.2 中间体的合成 | 第83-85页 |
| 4.2.3 目标化合物的合成 | 第85-95页 |
| 4.3 生物活性测试 | 第95页 |
| 4.4 结果与讨论 | 第95-100页 |
| 4.4.1 合成方法讨论 | 第95-96页 |
| 4.4.2 典型化合物谱图解析 | 第96-99页 |
| 4.4.3 生物活性分析 | 第99-100页 |
| 4.5 本章小结 | 第100-101页 |
| 第5章 2-氨基环烷并噻唑化合物的分子设计、合成及生物活性研究 | 第101-147页 |
| 5.1 2-氨基环烷并噻唑环的合成路线设计 | 第101-102页 |
| 5.2 实验结果与讨论 | 第102-108页 |
| 5.2.1 反应条件的筛选 | 第102-103页 |
| 5.2.2 反应底物的适应性 | 第103-105页 |
| 5.2.3 反应底物环氧化环酮的扩展 | 第105-106页 |
| 5.2.4 反应机理探索 | 第106-108页 |
| 5.3 实验部分 | 第108-129页 |
| 5.3.1 实验主要仪器和试剂 | 第108页 |
| 5.3.2 重要反应中间体的合成 | 第108-110页 |
| 5.3.3 目标化合物的合成 | 第110-129页 |
| 5.4 典型化合物谱图解析 | 第129-140页 |
| 5.4.1 目标化合物D23的谱图解析 | 第129-135页 |
| 5.4.2 目标化合物E1的谱图解析 | 第135-138页 |
| 5.4.3 目标化合物F1的谱图解析 | 第138-140页 |
| 5.5 目标化合物的生物活性测试 | 第140-146页 |
| 5.5.1 杀线虫剂活性测试 | 第140-143页 |
| 5.5.2 杀虫活性测试及结果 | 第143页 |
| 5.5.3 杀菌活性测试 | 第143页 |
| 5.5.4 除草活性测试 | 第143页 |
| 5.5.5 细胞毒性活性测试 | 第143-146页 |
| 5.6 本章小结 | 第146-147页 |
| 第6章 2-氨基噻唑类化合物对雄激素受体抑制活性的初步探究 | 第147-172页 |
| 6.1 农药和医药的相似性 | 第147-148页 |
| 6.2 雄激素受体及雄激素受体抑制剂背景介绍 | 第148-157页 |
| 6.2.1 雄激素受体结构 | 第148-149页 |
| 6.2.2 雄激素受体的功能及其与前列腺癌的关系 | 第149-150页 |
| 6.2.3 AR拮抗剂 | 第150-151页 |
| 6.2.4 已上市的非甾体类AR拮抗剂 | 第151-152页 |
| 6.2.5 临床研究的非甾体类AR拮抗剂 | 第152-154页 |
| 6.2.6 近年发现的小分子AR拮抗剂 | 第154-157页 |
| 6.3 实验部分 | 第157-159页 |
| 6.3.1 实验主要仪器和试剂 | 第157-158页 |
| 6.3.2 实验原理与方法 | 第158-159页 |
| 6.4 结果与讨论 | 第159-171页 |
| 6.4.1 利用酵母双杂交系统筛选AR配体的测试结果 | 第159-164页 |
| 6.4.2 2-氨基环烷并噻唑化合物与AR的作用模式研究 | 第164-171页 |
| 6.5 本章小结 | 第171-172页 |
| 第7章 结论 | 第172-174页 |
| 参考文献 | 第174-193页 |
| 致谢 | 第193-194页 |
| 附录：攻读博士学位期间(待)发表的论文 | 第194页 |
