芴环氧乙烷选择性开环及β-氨基芴醇的合成研究
| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-9页 |
| 目录 | 第9-11页 |
| 符号说明 | 第11-12页 |
| 第一部分 芴环氧乙烷选择性开环的催化剂研究 | 第12-42页 |
| 第一章 环氧化物选择性开环综述 | 第12-21页 |
| ·环氧化物的应用 | 第12页 |
| ·环氧化物选择性开环机理 | 第12-13页 |
| ·环氧化物选择性开环催化剂概述 | 第13-21页 |
| ·由胺引起的环氧化物开环反应 | 第13-15页 |
| ·由碳亲核试剂引起的环氧化物开环反应 | 第15-16页 |
| ·由负氢离子引起的环氧化物开环反应 | 第16-17页 |
| ·由叠氮化物引起的环氧化物开环反应 | 第17-18页 |
| ·由氰化物引起的环氧化物开环 | 第18页 |
| ·由醇引起的环氧化物开环反应 | 第18-19页 |
| ·由硫醇引起的环氧化物开环反应 | 第19-20页 |
| ·由卤代物引起的环氧化物开环反应 | 第20-21页 |
| 第二章 芴环氧乙烷与胺的催化反应研究 | 第21-23页 |
| ·引言 | 第21页 |
| ·实验设计 | 第21-23页 |
| ·设计思路 | 第21-22页 |
| ·本文所进行的工作 | 第22-23页 |
| 第三章 实验部分 | 第23-28页 |
| ·实验材料 | 第23页 |
| ·实验步骤 | 第23-28页 |
| ·中间体的制备 | 第23-24页 |
| ·离子液体的制备 | 第24-25页 |
| ·芴环氧乙烷与苯胺的催化反应 | 第25-26页 |
| ·催化条件的影响 | 第26-28页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第28-38页 |
| ·中间体2,7-二氯芴-4-环氧乙烷的合成研究 | 第28-31页 |
| ·氯化反应 | 第28-29页 |
| ·氯乙酰化反应 | 第29-30页 |
| ·还原反应 | 第30-31页 |
| ·催化结果 | 第31-33页 |
| ·催化条件的考察 | 第33-35页 |
| ·温度的影响 | 第33页 |
| ·溶剂的影响 | 第33-34页 |
| ·催化剂剂量的影响 | 第34-35页 |
| ·催化机理推测 | 第35-37页 |
| ·小结 | 第37-38页 |
| 参考文献 | 第38-42页 |
| 第二部分 β-氨基芴醇的合成 | 第42-75页 |
| 第一章 芴及其衍生物与β-氨基醇的活性综述 | 第42-51页 |
| ·芴 | 第42页 |
| ·芴类衍生物的药物活性 | 第42-45页 |
| ·本芴醇及其衍生物的活性 | 第43-44页 |
| ·芴类衍生物的其他活性 | 第44-45页 |
| ·β-氨基醇结构在药物化学中的应用 | 第45-51页 |
| ·天然产物分子 | 第45-47页 |
| ·合成的氨基醇类化合物 | 第47-51页 |
| 第二章 新化合物的合成 | 第51-54页 |
| ·合成线路设计 | 第51页 |
| ·β-氨基芴醇的合成 | 第51-54页 |
| 第三章 实验部分 | 第54-57页 |
| ·仪器与试剂 | 第54页 |
| ·实验步骤 | 第54-57页 |
| ·中间体的制备 | 第54页 |
| ·β-氨基芴醇的合成 | 第54-57页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第57-67页 |
| ·反应结果 | 第57-58页 |
| ·化合物表征 | 第58-62页 |
| ·1位取代氨基醇 | 第58-61页 |
| ·2位取代氨基醇 | 第61-62页 |
| ·结构鉴定 | 第62-65页 |
| ·讨论 | 第65-66页 |
| ·结论 | 第66-67页 |
| 第五章 β-氨基芴醇活性体外测试 | 第67-71页 |
| ·引言 | 第67页 |
| ·人环氧酶-2(hCox-2)抑制剂筛选 | 第67-68页 |
| ·化合物抗肿瘤活性体外筛选方法 | 第68-69页 |
| ·体外试验的优缺点 | 第68页 |
| ·体外试验的样品浓度 | 第68-69页 |
| ·四氮唑盐还原法(MTT法) | 第69页 |
| ·β-氨基芴醇抗肿瘤生物活性体外测试结果 | 第69-70页 |
| ·讨论 | 第70-71页 |
| 参考文献 | 第71-75页 |
| 附图 | 第75-87页 |
| 致谢 | 第87-88页 |
| 攻读学位期间发表的论文情况 | 第88页 |