| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-10页 |
| 目录 | 第10-15页 |
| 第一章 前言 | 第15-37页 |
| ·奈必洛尔概述 | 第15-17页 |
| ·奈必洛尔简介 | 第15-16页 |
| ·奈必洛尔产品特点及用途 | 第16-17页 |
| ·奈必洛尔目前国内外科研及市场情况 | 第17页 |
| ·奈必洛尔合成方法综述 | 第17-28页 |
| ·锆催化拆分合成法 | 第18-20页 |
| ·Sharpless不对称环氧化合成法 | 第20-23页 |
| ·氰衍生物合成法 | 第23-25页 |
| ·色满酸拆分合成法 | 第25-28页 |
| ·外消旋6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2′-甲酸的合成方法 | 第28-31页 |
| ·丁炔酸酯合成法 | 第28-29页 |
| ·色酮溴代合成法 | 第29页 |
| ·α-溴-γ-丁内酯合成法 | 第29-30页 |
| ·乙二酸二乙酯合成法 | 第30-31页 |
| ·顺丁烯二酸酐合成法 | 第31页 |
| ·合成方案设计 | 第31-34页 |
| ·合成路线设计原则 | 第31-32页 |
| ·具体合成路线设计 | 第32-34页 |
| ·本课题研究目的和意义 | 第34-37页 |
| ·研究目的 | 第34页 |
| ·研究意义 | 第34-37页 |
| 第二章 6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸的合成 | 第37-59页 |
| ·引言 | 第37-39页 |
| ·6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸的性质 | 第37页 |
| ·合成方法选择 | 第37-39页 |
| ·主要仪器和试剂 | 第39页 |
| ·乙二酸二乙酯法工艺优化 | 第39-52页 |
| ·实验过程 | 第39-42页 |
| ·结果与讨论 | 第42-52页 |
| ·顺丁烯二酸酐法工艺优化 | 第52-57页 |
| ·实验过程 | 第52-54页 |
| ·结果与讨论 | 第54-57页 |
| ·结论 | 第57-59页 |
| 第三章 6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸的拆分 | 第59-77页 |
| ·引言 | 第59-62页 |
| ·拆分方法的选择 | 第59-60页 |
| ·拆分试剂的选择 | 第60页 |
| ·拆分试剂脱氢枞胺概述 | 第60-62页 |
| ·拆分路线的确定 | 第62页 |
| ·主要仪器和试剂 | 第62-63页 |
| ·拆分试剂脱氢枞胺的制备 | 第63-65页 |
| ·实验过程 | 第63页 |
| ·结果与讨论 | 第63-65页 |
| ·酰胺的制备及分离 | 第65-71页 |
| ·实验过程 | 第65-66页 |
| ·结果与讨论 | 第66-71页 |
| ·酰胺的水解 | 第71-75页 |
| ·实验原理 | 第71页 |
| ·实验过程 | 第71-72页 |
| ·结果与讨论 | 第72-75页 |
| ·结论 | 第75-77页 |
| ·脱氢枞胺的制备 | 第75页 |
| ·酰胺的制备 | 第75页 |
| ·酰胺的水解 | 第75-77页 |
| 第四章 6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇的合成 | 第77-86页 |
| ·引言 | 第77-79页 |
| ·主要仪器与试剂 | 第79页 |
| ·外消旋6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇的制备 | 第79-83页 |
| ·实验过程 | 第79-80页 |
| ·结果与讨论 | 第80-83页 |
| ·(+)-6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇和(-)-6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇的制备 | 第83-84页 |
| ·实验过程 | 第83-84页 |
| ·结果与讨论 | 第84页 |
| ·结论 | 第84-86页 |
| 第五章 6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醛的合成 | 第86-98页 |
| ·引言 | 第86-88页 |
| ·氧化方法的选择 | 第86-88页 |
| ·氧化剂的选择 | 第88页 |
| ·主要仪器与试剂 | 第88-89页 |
| ·氧化剂的制备和选择 | 第89-92页 |
| ·实验过程 | 第89-90页 |
| ·结果与讨论 | 第90-92页 |
| ·PCC/SiO_2氧化法制备外消旋6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醛 | 第92-95页 |
| ·实验过程 | 第92-93页 |
| ·结果与讨论 | 第93-95页 |
| ·PCC/SiO_2氧化法制备(+)/(-)-6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醛 | 第95页 |
| ·实验过程 | 第95页 |
| ·产物旋光性分析 | 第95页 |
| ·氧化副产物的处理 | 第95-97页 |
| ·处理工艺设计 | 第96-97页 |
| ·实验过程 | 第97页 |
| ·结论 | 第97-98页 |
| 第六章 6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-环氧乙烷的合成 | 第98-107页 |
| ·引言 | 第98-99页 |
| ·主要仪器与试剂 | 第99页 |
| ·(CH_3)_3S~+Г的制备 | 第99-100页 |
| ·外消旋6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-环氧乙烷的合成 | 第100-104页 |
| ·实验过程 | 第100页 |
| ·结果与讨论 | 第100-104页 |
| ·(R,R)-I(S,R)-6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-环氧乙烷的制备 | 第104-106页 |
| ·实验过程 | 第104-105页 |
| ·结果与讨论 | 第105-106页 |
| ·结论 | 第106-107页 |
| 第七章 奈必洛尔的合成 | 第107-117页 |
| ·引言 | 第107-108页 |
| ·主要仪器与试剂 | 第108-109页 |
| ·α,α′-[亚氨基二(亚甲基)]二-[6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇]的制备 | 第109-115页 |
| ·实验过程 | 第109-110页 |
| ·实验结果与讨论 | 第110-115页 |
| ·(S,R,R,R)-奈必洛尔的制备 | 第115-116页 |
| ·实验过程 | 第115页 |
| ·结果与讨论 | 第115-116页 |
| ·结论 | 第116-117页 |
| 第八章 结论 | 第117-122页 |
| ·6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸的合成 | 第117-118页 |
| ·6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸的拆分 | 第118-119页 |
| ·6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醛的合成 | 第119页 |
| ·6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-环氧乙烷的合成 | 第119-120页 |
| ·奈必洛尔的合成 | 第120页 |
| ·论文创新点 | 第120-122页 |
| 参考文献 | 第122-135页 |
| 附图 | 第135-184页 |
| 博士在读期间发表的论文和专利 | 第184-185页 |
| 致谢 | 第185页 |
