| 一 摘要 | 第1-9页 |
| 二 绪言 | 第9-13页 |
| 三 化学部分 | 第13-48页 |
| 一） GCLE C-3位结构修饰 | 第13-38页 |
| 1 C-3位直接与双键相连的头孢菌素衍生物的制备 | 第14-24页 |
| 1．1 采用分步法合成（6R，7R）-7-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4．2．0]辛-2-烯-3-乙烯基-2-羧酸二苯甲基酯 | 第15-18页 |
| 1．1．1 （6R，7R）-7-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4．2．0]辛-2-烯-3-碘甲基-2-羧酸二苯甲基酯的制备 | 第15-17页 |
| 1．1．2 [（6R，7R）-7-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4．2．0]辛-2-烯-2-二苯甲氧羰基-3-基]甲基三苯碘化鏻的制备 | 第17-18页 |
| 1．1．3 （6R，7R）-7-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4．2．0]辛-2-烯-3-乙烯基-2-羧酸二苯甲基酯的制备 | 第18页 |
| 1．2 采用“一锅法”制备C-3位含双键的头孢菌素衍生物 | 第18-19页 |
| 1．3 C-3位含取代双键的头孢菌素衍生物的制备 | 第19-23页 |
| 1．4 （6R，7R）-7-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4．2．0]辛-2-烯-3-乙烯基-2-羧酸的制备 | 第23-24页 |
| 2 C-3位含硫甲基的头孢菌素衍生物的制备 | 第24-31页 |
| 2．1 C-3位硫醚化反应条件探索研究 | 第24-26页 |
| 2．2 醚化产物2-位酯型保护基的脱除 | 第26-31页 |
| 3 C-3位含氮甲基的头孢菌素衍生物的制备 | 第31-36页 |
| 3．1 C-3位为碘化季铵盐衍生物的合成 | 第31-33页 |
| 3．2 碘化季铵盐衍生物C-2位羧酸保护基的脱除 | 第33-36页 |
| 4 体外抗菌试验研究 | 第36-38页 |
| 二） 第三代头孢菌素产品——头孢他啶的合成 | 第38-48页 |
| 1 以GCLE为原料合成头孢他啶的合成路线选择 | 第39-41页 |
| 2 头孢他啶的化学合成 | 第41-46页 |
| 2．1 （6R，7R）-7-[[2-（2-三苯甲氨基噻唑-4-基）-2-（顺）-[（1-叔丁氧羰基-1-甲乙氧）亚氨基]乙酰]氨基]-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4．2．0]辛-2-烯-3-氯甲基-2-羧酸二苯甲基酯的制备 | 第41-43页 |
| 2．2 1-[[（6R，7R）-7-[[2-（2-三苯甲氨基噻唑-4-基）-2-（顺）-[（1-叔丁氧羰基-1-甲乙氧）亚氨基]乙酰]氨基]-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4．2．0]辛-2-烯-2-二苯甲氧羰基-3-基]甲基]吡啶碘（金翁）盐的制备 | 第43-45页 |
| 2．3 1-[[（6R，7R）-7-[[2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（顺）-[（1-羧-1-甲乙氧）亚氨基]乙酰]氨基]-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4．2．0]辛-2-烯-2-羧基-3-基]甲基]吡啶（金翁）内盐的制备 | 第45页 |
| 2．4 头孢他啶C-7位侧链酸——（顺）-2-[（叔丁氧基羰基-1-甲乙氧）亚氨基]-2-（2-三苯甲氨基噻唑-4-基）乙酸的合成 | 第45-46页 |
| 3 以GCLE为原料制备头孢他啶的工作小结 | 第46-48页 |
| 四 全文总结 | 第48-49页 |
| 五 化学实验部分 | 第49-66页 |
| 六 参考文献 | 第66-72页 |
| 七 图谱 | 第72-113页 |
| 八 致谢 | 第113页 |
