| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-10页 |
| 目录 | 第10-13页 |
| 第一章 喜树碱衍生物的研究进展 | 第13-33页 |
| ·喜树碱简介 | 第13-14页 |
| ·喜树碱的抗肿瘤活性及其作用机制 | 第14-17页 |
| ·拓扑异构酶Ⅰ及其功能 | 第14-15页 |
| ·喜树碱的细胞毒性机制与体内毒性 | 第15-16页 |
| ·喜树碱类药的耐药性 | 第16-17页 |
| ·喜树碱的抗肿瘤活性及其作用机制 | 第17-23页 |
| ·喜树碱的人工提取 | 第17-18页 |
| ·喜树碱的反应性与结构修饰 | 第18页 |
| ·喜树碱及其衍生物的全合成研究 | 第18-23页 |
| ·喜树碱的生物合成 | 第23页 |
| ·喜树碱衍生物的结构与活性关系 | 第23-25页 |
| ·A/B环的构效关系 | 第23-24页 |
| ·C/D环的构效关系 | 第24-25页 |
| ·E环的构效关系 | 第25页 |
| ·喜树碱类药的发展 | 第25-28页 |
| ·喜树碱类药的发展 | 第28-29页 |
| 参考文献 | 第29-33页 |
| 第二章 7-环烷基喜树碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 | 第33-59页 |
| ·研究背景及课题设计 | 第33-34页 |
| ·结果与讨论 | 第34-45页 |
| ·喜树碱7-位上的自由基取代反应 | 第34-37页 |
| ·卤代烃自由基反应 | 第37-38页 |
| ·溴代环烷烃做为自由基源的条件优化 | 第38-42页 |
| ·7-喜树碱衍生物的合成及其生物活性研究 | 第42-45页 |
| ·QSAR | 第45-47页 |
| ·本章小结 | 第47页 |
| ·实验部分 | 第47-56页 |
| ·化学实验 | 第47-55页 |
| ·生物实验 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-59页 |
| 第三章 喜树碱E环开环衍生物的合成及其生物活性研究 | 第59-79页 |
| ·"羟基-酰胺"和"酯-酰胺"衍生物的合成 | 第60-61页 |
| ·"羟基-酰胺"和"酯-酰胺"衍生物的初步体外细胞抑制结果 | 第61-62页 |
| ·化合物3-5a和3-6b的体内生物实验结果 | 第62-68页 |
| ·化合物3-5a对小鼠S180肉瘤的实验治疗作用 | 第62-63页 |
| ·化合物3-5a对小鼠H22肝癌的实验治疗作用 | 第63页 |
| ·化合物3-5a对人肺癌A-549裸小鼠移植瘤的实验治疗作用 | 第63-64页 |
| ·化合物3-5a对人胃腺癌BGC-823裸小鼠移植瘤的实验治疗作用 | 第64-65页 |
| ·化合物3-5a对人胃腺癌SGC-7901裸小鼠移植瘤的实验治疗作用 | 第65-66页 |
| ·化合物3-6b对人结肠癌HT-29裸小鼠移植瘤的实验治疗作用 | 第66-68页 |
| ·A/B环取代的CPT开环衍生物的合成及体外生物活性研究 | 第68-70页 |
| ·本章小结 | 第70-71页 |
| ·实验部分 | 第71-78页 |
| ·化学实验 | 第71-75页 |
| ·生物实验 | 第75-78页 |
| 参考文献 | 第78-79页 |
| 第四章 新型E环喜树碱类似物的合成及其生物活性研究 | 第79-117页 |
| ·E环修饰的喜树碱衍生物 | 第79-80页 |
| ·E环γ-内酯喜树碱类似物的合成 | 第80-89页 |
| ·常见的醇氧化剂 | 第80-81页 |
| ·喜树碱开环钠盐17-羟基的氧化 | 第81-82页 |
| ·喜树碱开环17-甲基的氧化 | 第82-83页 |
| ·喜树碱胺解开环17-羟基的氧化 | 第83-89页 |
| ·E环γ-内酯喜树碱类似物的生物活性 | 第89-92页 |
| ·本章小结 | 第92-93页 |
| ·实验部分 | 第93-115页 |
| ·化学实验 | 第93-114页 |
| ·生物实验 | 第114-115页 |
| 参考文献 | 第115-117页 |
| 第五章 7-N取代喜树碱衍生物及hCPT的合成探索 | 第117-129页 |
| ·7-胺基喜树碱自由基合成探索 | 第117-122页 |
| ·胺基自由基及其产生 | 第117-118页 |
| ·羟胺作为胺基自由基源 | 第118-119页 |
| ·氯胺作为胺基自由基源 | 第119-120页 |
| ·甲酰胺作为胺基自由基源 | 第120-121页 |
| ·7-胺基取代衍生物合成小结 | 第121-122页 |
| ·光学活性的高喜树碱(hCPT)的合成探索 | 第122-125页 |
| ·合成路线设计 | 第123-125页 |
| ·实验部分 | 第125-128页 |
| 参考文献 | 第128-129页 |
| 第六章 全文总结 | 第129-132页 |
| ·7-环烷基喜树碱的合成及生物活性评价 | 第129-130页 |
| ·水溶性E环开环喜树碱衍生物的合成及生物活性评价 | 第130页 |
| ·新型E环喜树碱类似物的合成及生物活性评价 | 第130-132页 |
| 附录1.部分化合物谱图 | 第132-173页 |
| 附录2.体外活性测试化合物一览表 | 第173-177页 |
| 读博期间发表的论文及申请的专利 | 第177-179页 |
| 致谢 | 第179页 |
