| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 缩写与简称 | 第19-21页 |
| 1 绪论 | 第21-37页 |
| 1.1 研究背景和意义 | 第21-23页 |
| 1.2 替洛隆和常山酮的研究概况 | 第23-33页 |
| 1.2.1 替洛隆的研究概况 | 第23-24页 |
| 1.2.2 常山酮的研究概况 | 第24-33页 |
| 1.3 选题依据 | 第33-34页 |
| 1.4 本课题的研究思路 | 第34-36页 |
| 1.5 课题研究的预期结果 | 第36页 |
| 1.6 本课题的研究意义 | 第36-37页 |
| 2 替洛隆的药学研究与实施 | 第37-51页 |
| 2.1 引言 | 第37页 |
| 2.2 替洛隆合成工艺路线的设计思路 | 第37-38页 |
| 2.2.1 替洛隆的合成方法 | 第38页 |
| 2.2.2 试剂与仪器 | 第38页 |
| 2.3 9H-芴-2,7-二磺酸钾的合成 | 第38-40页 |
| 2.3.1 反应方程式 | 第38页 |
| 2.3.2 小试实验 | 第38-39页 |
| 2.3.3 中试放大 | 第39页 |
| 2.3.4 产品光谱数据分析 | 第39页 |
| 2.3.5 工艺条件研究与讨论 | 第39-40页 |
| 2.4 9H-芴酮-2,7-二磺酸钾的合成 | 第40-41页 |
| 2.4.1 反应方程式 | 第40页 |
| 2.4.2 小试实验 | 第40页 |
| 2.4.3 中试放大 | 第40-41页 |
| 2.4.4 产品光谱数据分析 | 第41页 |
| 2.4.5 工艺条件研究与讨论 | 第41页 |
| 2.5 4,4'-二羟基联苯-2-甲酸的合成 | 第41-43页 |
| 2.5.1 反应方程式 | 第41页 |
| 2.5.2 小试实验 | 第41-42页 |
| 2.5.3 中试放大 | 第42页 |
| 2.5.4 产品光谱数据分析 | 第42页 |
| 2.5.5 工艺研究与讨论 | 第42-43页 |
| 2.6 4,4'-二羟基联苯-2-甲酸甲酯的合成 | 第43-44页 |
| 2.6.1 反应方程式 | 第43页 |
| 2.6.2 小试实验 | 第43页 |
| 2.6.3 中试放大 | 第43-44页 |
| 2.6.4 产品光谱数据分析 | 第44页 |
| 2.6.5 工艺研究与讨论 | 第44页 |
| 2.7 2,7-二羟基-9H-芴酮的合成 | 第44-46页 |
| 2.7.1 反应方程式 | 第44页 |
| 2.7.2 小试实验 | 第44-45页 |
| 2.7.3 中试放大 | 第45页 |
| 2.7.4 产品光谱数据分析 | 第45页 |
| 2.7.5 工艺研究与讨论 | 第45-46页 |
| 2.8 盐酸替洛隆的合成 | 第46-47页 |
| 2.8.1 反应方程式 | 第46页 |
| 2.8.2 小试实验 | 第46页 |
| 2.8.3 中试放大 | 第46页 |
| 2.8.4 产品光谱数据分析 | 第46-47页 |
| 2.8.5 工艺研究与讨论 | 第47页 |
| 2.9 盐酸替洛隆的质量研究 | 第47-49页 |
| 2.9.1 性质、检查和含量测定 | 第47页 |
| 2.9.2 稳定性试验 | 第47-48页 |
| 2.9.3 结果与分析 | 第48-49页 |
| 2.10 盐酸替洛隆的活性鉴定 | 第49-51页 |
| 2.10.1 试验材料与方法 | 第49页 |
| 2.10.2 实验结果与分析 | 第49-51页 |
| 3 常山酮合成工艺及质量的研究与实施 | 第51-93页 |
| 3.1 引言 | 第51页 |
| 3.2 常山酮生产工艺路线的设计思路 | 第51-52页 |
| 3.3 试剂与仪器 | 第52-53页 |
| 3.4 5-氯-2,4-二溴甲苯的合成 | 第53-54页 |
| 3.4.1 反应方程式 | 第53页 |
| 3.4.2 小试实验 | 第53页 |
| 3.4.3 中试放大 | 第53页 |
| 3.4.4 产品光谱数据分析 | 第53-54页 |
| 3.4.5 工艺研究与讨论 | 第54页 |
| 3.5 5-氯-2,4-二溴苯甲酸的合成 | 第54-56页 |
| 3.5.1 反应方程式 | 第54页 |
| 3.5.2 小试实验 | 第54页 |
| 3.5.3 中试放大 | 第54-55页 |
| 3.5.4 产品光谱数据分析 | 第55页 |
| 3.5.5 工艺研究与讨论 | 第55-56页 |
| 3.6 2-氨基-4-溴-5-氯苯甲酸的合成 | 第56-57页 |
| 3.6.1 反应方程式 | 第56页 |
| 3.6.2 小试实验 | 第56页 |
| 3.6.3 中试放大 | 第56页 |
| 3.6.4 产品光谱数据分析 | 第56-57页 |
| 3.6.5 工艺研究与讨论 | 第57页 |
| 3.7 7-溴-6-氯-4(3H)-喹唑啉酮的合成 | 第57-58页 |
| 3.7.1 反应方程式 | 第57页 |
| 3.7.2 小试实验 | 第57-58页 |
| 3.7.3 中试放大 | 第58页 |
| 3.7.4 产品光谱数据分析 | 第58页 |
| 3.7.5 工艺研究与讨论 | 第58页 |
| 3.8 7-溴-6-氯-3-(2-氯烯丙基)-4(3H)-喹唑啉酮的合成 | 第58-60页 |
| 3.8.1 反应方程式 | 第58页 |
| 3.8.2 小试实验 | 第58-59页 |
| 3.8.3 中试放大 | 第59页 |
| 3.8.4 产品光谱数据分析 | 第59页 |
| 3.8.5 工艺研究与讨论 | 第59-60页 |
| 3.9 7-溴-6-氯-3-(3-氯丙酮基)-4(3H)-喹唑啉酮的合成 | 第60-62页 |
| 3.9.1 反应方程式 | 第60页 |
| 3.9.2 小试实验 | 第60页 |
| 3.9.3 中试放大 | 第60-61页 |
| 3.9.4 产品光谱数据分析 | 第61页 |
| 3.9.5 工艺研究与讨论 | 第61-62页 |
| 3.10 7-溴-3-(8-溴-5-羟基-2-氧代-3-辛烯基)-6-氯-4(3H)-喹唑啉酮的合成 | 第62-63页 |
| 3.10.1 反应方程式 | 第62页 |
| 3.10.2 小试实验 | 第62页 |
| 3.10.3 中试放大 | 第62-63页 |
| 3.10.4 产品光谱数据分析 | 第63页 |
| 3.10.5 工艺研究与讨论 | 第63页 |
| 3.11 3-[(4-苄基-2-羟基-八氢呋喃[3,2-b]并吡啶-2)甲基]-7-溴-6-氯-4(3H)-喹唑啉酮的合成 | 第63-65页 |
| 3.11.1 反应方程式 | 第63-64页 |
| 3.11.2 小试实验 | 第64页 |
| 3.11.3 中试放大 | 第64页 |
| 3.11.4 产品光谱数据分析 | 第64页 |
| 3.11.5 工艺研究与讨论 | 第64-65页 |
| 3.12 7-溴-6-氯-3-[3-(3-羟基-2-哌啶基)-2-氧代丙基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成 | 第65-66页 |
| 3.12.1 反应方程式 | 第65页 |
| 3.12.2 小试实验 | 第65页 |
| 3.12.3 中试放大 | 第65-66页 |
| 3.12.4 产品光谱数据分析 | 第66页 |
| 3.12.5 工艺研究与讨论 | 第66页 |
| 3.13 氢溴酸常山酮的合成 | 第66-68页 |
| 3.13.1 反应方程式 | 第66页 |
| 3.13.2 小试实验 | 第66-67页 |
| 3.13.3 中试放大 | 第67页 |
| 3.13.4 产品光谱数据分析 | 第67页 |
| 3.13.5 工艺研究与讨论 | 第67-68页 |
| 3.14 氢溴酸常山酮的质量研究 | 第68-93页 |
| 3.14.1 材料与仪器 | 第68-69页 |
| 3.14.2 有关物质检测方法建立 | 第69-74页 |
| 3.14.3 有关物质检测方法验证 | 第74-85页 |
| 3.14.4 含量测定方法建立 | 第85-87页 |
| 3.14.5 含量测定方法验证 | 第87-92页 |
| 3.14.6 结果与分析 | 第92-93页 |
| 4 常山酮类似物的设计与合成 | 第93-103页 |
| 4.1 引言 | 第93-94页 |
| 4.2 前药——O-乙酰常山酮、N-乙酰常山酮和O,N-乙酰常山酮的合成 | 第94-97页 |
| 4.2.1 常山酮前药的设计思路 | 第94页 |
| 4.2.2 O-乙酰常山酮的合成 | 第94-95页 |
| 4.2.3 N-乙酰常山酮的合成 | 第95页 |
| 4.2.4 O,N-二乙酰常山酮的合成 | 第95-96页 |
| 4.2.5 实验结果与讨论 | 第96-97页 |
| 4.3 常山酮类似物的合成 | 第97-102页 |
| 4.3.1 常山酮类似物的设计思路 | 第97-98页 |
| 4.3.2 类似物1:DL-反式-6-氟-7-氯-3-[3-(3-羟基-2-哌啶基)-2-氧代丙基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成 | 第98-101页 |
| 4.3.3 类似物2:DL-反式-6-氯-7-哌嗪基-3-[3-(3-羟基-2-哌啶基)-2-氧代丙基]-4 (3H)-喹唑啉酮的合成 | 第101-102页 |
| 4.3.4 类似物3:DL-反式-6-氯-7-吗啉基-3-[3-(3-羟基-2-哌啶基)-2-氧代丙基]-4 (3H)-喹唑啉酮的合成 | 第102页 |
| 4.4 实验结果与讨论 | 第102-103页 |
| 5 常山酮及其类似物的药理与毒理实验 | 第103-117页 |
| 5.1 引言 | 第103页 |
| 5.2 材料与方法 | 第103-108页 |
| 5.2.1 试验动物与仪器 | 第103-104页 |
| 5.2.2 急性毒性预试验 | 第104页 |
| 5.2.3 大鼠急性毒性正式试验 | 第104-105页 |
| 5.2.4 经口给药常山酮及其常山酮类似物对家禽干扰球虫的治疗效果评价 | 第105-108页 |
| 5.3 结果与分析 | 第108-116页 |
| 5.3.1 常山酮及其三个前药的大鼠急性毒性预试验结果 | 第108-110页 |
| 5.3.2 大鼠急性毒性试验结果 | 第110-111页 |
| 5.3.3 常山酮类似物治疗家禽感染球虫的临床表现 | 第111-112页 |
| 5.3.4 不同药物处理对球虫感染鸡群体重变化的影响 | 第112页 |
| 5.3.5 感染鸡死亡率 | 第112-113页 |
| 5.3.6 感染后鸡血便排泄情况 | 第113-116页 |
| 5.4 讨论 | 第116-117页 |
| 6 结论与展望 | 第117-119页 |
| 6.1 主要结论 | 第117页 |
| 6.2 创新点 | 第117-118页 |
| 6.3 展望与建议 | 第118-119页 |
| 致谢 | 第119-121页 |
| 读博士期间发表的论文和申请的专利 | 第121-123页 |
| 参考文献 | 第123-131页 |
| 附图 | 第131-161页 |
