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多种细胞死亡和肿瘤显像剂的PET显像研究

摘要第3-4页
ABSTRACT第4-5页
第一章 文献综述第9-17页
    1.1 正电子发射断层显像(PET)第9-10页
    1.2 正电子发射断层显像(PET)药物第10-11页
    1.3 ~(18)F 标记多肽方法研究进展第11-15页
        1.3.1 固相标记法第12页
        1.3.2 [~(18)F]AlF 络合标记法第12-13页
        1.3.3 Click 化学标记法第13-14页
        1.3.4 辅基标记法第14-15页
        1.3.5 芳香环亲电、亲核氟标法第15页
    1.4 耐久霉素的介绍第15-17页
第二章 [~(18)F]FPDuramycin 的放化合成和生物评价研究第17-43页
    2.1 原料规格与来源第17-19页
    2.2 实验设备和分析方法第19-22页
        2.2.1 实验设备第19-21页
        2.2.2 分析方法第21页
        2.2.3 动物模型第21-22页
    2.3 实验部分第22-28页
        2.3.1 放化合成实验第22-25页
        2.3.2 稳定性评价实验第25-26页
        2.3.3 细胞结合实验第26-27页
        2.3.4 生物分布实验第27页
        2.3.5 小动物 PET 显像实验第27-28页
    2.4 实验结果第28-40页
        2.4.1 放化合成实验结果第28-33页
        2.4.2 体外和体内稳定性实验结果第33页
        2.4.3 细胞结合实验结果第33-34页
        2.4.4 生物分布实验结果第34-35页
        2.4.5 小动物 PET 显像结果第35-40页
    2.5 讨论部分第40-43页
第三章 [~(18)F]FPGLU 和[~(11)C] MGGLU 的放化合成和生物评价研究第43-56页
    3.1 引言第43-44页
    3.2 实验部分第44-47页
        3.2.1 合成实验第44-46页
        3.2.2 油水分布实验(logP)第46页
        3.2.3 竞争抑制和蛋白参与实验第46-47页
    3.3 实验结果第47-54页
        3.3.1 合成实验结果第47-48页
        3.3.2 小动物 PET 显像实验结果第48页
        3.3.3 油水分配实验结果第48-49页
        3.3.4 竞争抑制实验结果第49-50页
        3.3.5 蛋白参与实验结果第50页
        3.3.6 生物分布实验结果第50-51页
        3.3.7 小动物 PET 显像实验结果第51-53页
        3.3.8 体外和体内稳定性实验结果第53-54页
    3.4 讨论部分第54-56页
第四章 [~(18)F]ML-8 的放化合成和生物评价研究第56-70页
    4.1 引言第56-57页
    4.2 实验部分第57-61页
        4.2.1 合成实验第57-61页
        4.2.2 小动物 PET 显像实验第61页
    4.3 实验结果第61-68页
        4.3.1 放化合成实验结果第62-63页
        4.3.2 体外和体内稳定性实验结果第63-64页
        4.3.3 细胞结合实验结果第64页
        4.3.4 生物分布实验结果第64-66页
        4.3.5 小动物 PET 显像结果第66-68页
    4.4 讨论部分第68-70页
第五章 16α-[~(18)F]氟-17β-雌二醇显像剂前体表雌三醇的合成研究第70-83页
    5.1 背景介绍第70-75页
        5.1.1 雌激素类化合物第70-71页
        5.1.2 16α-[~(18)F]氟-17β-雌二醇([~(18)F]FES)合成路线第71-72页
        5.1.3 表雌三醇(epi-Estriol)的简介第72-75页
    5.2 合成路线和结果第75-80页
        5.2.1 由雌三醇(Estriol)中间体进而制备表雌三醇第75-79页
        5.2.2 由环氧化中间体合成表雌三醇第79-80页
    5.3 讨论部分第80-83页
        5.3.1 化合物 48 脱除硅保护基的问题第80-81页
        5.3.2 尝试使用 Mitsunobu 反应将化合物 49 的 16α羟基转位第81页
        5.3.3 尝试将反应将化合物 49 的 16α羟基做成易离去基团第81-83页
第六章 结论部分第83-84页
参考文献第84-92页
发表论文和参加科研情况说明第92-93页
附录第93-101页
致谢第101页

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