摘要 | 第3-4页 |
ABSTRACT | 第4-5页 |
第一章 文献综述 | 第9-17页 |
1.1 正电子发射断层显像(PET) | 第9-10页 |
1.2 正电子发射断层显像(PET)药物 | 第10-11页 |
1.3 ~(18)F 标记多肽方法研究进展 | 第11-15页 |
1.3.1 固相标记法 | 第12页 |
1.3.2 [~(18)F]AlF 络合标记法 | 第12-13页 |
1.3.3 Click 化学标记法 | 第13-14页 |
1.3.4 辅基标记法 | 第14-15页 |
1.3.5 芳香环亲电、亲核氟标法 | 第15页 |
1.4 耐久霉素的介绍 | 第15-17页 |
第二章 [~(18)F]FPDuramycin 的放化合成和生物评价研究 | 第17-43页 |
2.1 原料规格与来源 | 第17-19页 |
2.2 实验设备和分析方法 | 第19-22页 |
2.2.1 实验设备 | 第19-21页 |
2.2.2 分析方法 | 第21页 |
2.2.3 动物模型 | 第21-22页 |
2.3 实验部分 | 第22-28页 |
2.3.1 放化合成实验 | 第22-25页 |
2.3.2 稳定性评价实验 | 第25-26页 |
2.3.3 细胞结合实验 | 第26-27页 |
2.3.4 生物分布实验 | 第27页 |
2.3.5 小动物 PET 显像实验 | 第27-28页 |
2.4 实验结果 | 第28-40页 |
2.4.1 放化合成实验结果 | 第28-33页 |
2.4.2 体外和体内稳定性实验结果 | 第33页 |
2.4.3 细胞结合实验结果 | 第33-34页 |
2.4.4 生物分布实验结果 | 第34-35页 |
2.4.5 小动物 PET 显像结果 | 第35-40页 |
2.5 讨论部分 | 第40-43页 |
第三章 [~(18)F]FPGLU 和[~(11)C] MGGLU 的放化合成和生物评价研究 | 第43-56页 |
3.1 引言 | 第43-44页 |
3.2 实验部分 | 第44-47页 |
3.2.1 合成实验 | 第44-46页 |
3.2.2 油水分布实验(logP) | 第46页 |
3.2.3 竞争抑制和蛋白参与实验 | 第46-47页 |
3.3 实验结果 | 第47-54页 |
3.3.1 合成实验结果 | 第47-48页 |
3.3.2 小动物 PET 显像实验结果 | 第48页 |
3.3.3 油水分配实验结果 | 第48-49页 |
3.3.4 竞争抑制实验结果 | 第49-50页 |
3.3.5 蛋白参与实验结果 | 第50页 |
3.3.6 生物分布实验结果 | 第50-51页 |
3.3.7 小动物 PET 显像实验结果 | 第51-53页 |
3.3.8 体外和体内稳定性实验结果 | 第53-54页 |
3.4 讨论部分 | 第54-56页 |
第四章 [~(18)F]ML-8 的放化合成和生物评价研究 | 第56-70页 |
4.1 引言 | 第56-57页 |
4.2 实验部分 | 第57-61页 |
4.2.1 合成实验 | 第57-61页 |
4.2.2 小动物 PET 显像实验 | 第61页 |
4.3 实验结果 | 第61-68页 |
4.3.1 放化合成实验结果 | 第62-63页 |
4.3.2 体外和体内稳定性实验结果 | 第63-64页 |
4.3.3 细胞结合实验结果 | 第64页 |
4.3.4 生物分布实验结果 | 第64-66页 |
4.3.5 小动物 PET 显像结果 | 第66-68页 |
4.4 讨论部分 | 第68-70页 |
第五章 16α-[~(18)F]氟-17β-雌二醇显像剂前体表雌三醇的合成研究 | 第70-83页 |
5.1 背景介绍 | 第70-75页 |
5.1.1 雌激素类化合物 | 第70-71页 |
5.1.2 16α-[~(18)F]氟-17β-雌二醇([~(18)F]FES)合成路线 | 第71-72页 |
5.1.3 表雌三醇(epi-Estriol)的简介 | 第72-75页 |
5.2 合成路线和结果 | 第75-80页 |
5.2.1 由雌三醇(Estriol)中间体进而制备表雌三醇 | 第75-79页 |
5.2.2 由环氧化中间体合成表雌三醇 | 第79-80页 |
5.3 讨论部分 | 第80-83页 |
5.3.1 化合物 48 脱除硅保护基的问题 | 第80-81页 |
5.3.2 尝试使用 Mitsunobu 反应将化合物 49 的 16α羟基转位 | 第81页 |
5.3.3 尝试将反应将化合物 49 的 16α羟基做成易离去基团 | 第81-83页 |
第六章 结论部分 | 第83-84页 |
参考文献 | 第84-92页 |
发表论文和参加科研情况说明 | 第92-93页 |
附录 | 第93-101页 |
致谢 | 第101页 |