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奥托肉豆蔻脂素类化合物分子的设计、合成及其构效关系研究

摘要第6-9页
ABSTRACT第9-11页
图文摘要第13-14页
本论文主要创新点第14-19页
第一章 绪论第19-54页
    §1.1 癌症及其抗癌药物第19-21页
    §1.2 鬼臼毒素类化合物研究进展第21-47页
        1.2.1 鬼臼毒素第21-24页
        1.2.2 鬼臼毒素的构效关系研究第24-39页
        1.2.3 鬼臼毒素类化合物的合成第39-47页
    §1.3 奥托肉豆蔻脂素类化合物研究进展第47-51页
        1.3.1 奥托肉豆蔻脂素类化合物的构效关系研究第47-49页
        1.3.2 奥托肉豆蔻脂素类化合物的合成研究第49-51页
    §1.4 本文研究思路和主要内容第51-54页
第二章 奥托肉豆蔻脂素类化合物的分子设计及其合成第54-102页
    §2.1 引言第54-55页
    §2.2 奥托肉豆蔻脂素类化合物的分子设计和合成路线分析第55-58页
        2.2.1 奥托肉豆蔻脂素类化合物的分子设计第55-57页
        2.2.2 奥托肉豆蔻脂素类化合物的合成路线分析第57-58页
    §2.3 结果与讨论第58-67页
        2.3.1 奥托肉豆蔻脂素类化合物7a的合成第58-62页
        2.3.2 奥托肉豆蔻脂素的酯、酰胺和胺类衍生物的合成第62-67页
    §2.4 实验部分第67-101页
        2.4.1 实验仪器与试剂第67-68页
        2.4.2 实验步骤第68-99页
            2.4.2.1 奥托肉豆蔻脂素类化合物7a的合成第68-72页
            2.4.2.2 奥托肉豆蔻脂素酯、酰胺和胺类衍生物的合成第72-99页
        2.4.3 化合物8aa和化合物9a的X-ray单晶结构数据第99-101页
    §2.5 本章小结第101-102页
第三章 奥托肉豆蔻脂素类化合物的抗肿瘤活性与构效关系第102-120页
    §3.1 抗肿瘤活性化合物的初步筛选第102-109页
    §3.2 体外抗肿瘤细胞活性实验第109-110页
    §3.3 化合物12ae阻滞细胞周期第110-112页
    §3.4 化合物12ae提高有丝分裂标志物的表达第112页
    §3.5 化合物12ae抑制肿瘤细胞克隆形成第112-113页
    §3.6 化合物12ae体内抗肿瘤效果第113-114页
    §3.7 讨论第114-115页
    §3.8 实验部分第115-118页
        3.8.1 细胞培养第115-116页
        3.8.2 化合物细胞毒活性筛选测试第116页
        3.8.3 抗肿瘤细胞活性测定第116页
        3.8.4 细胞周期实验第116-117页
        3.8.5 细胞凋亡实验第117页
        3.8.6 细胞克隆实验第117页
        3.8.7 蛋白质印记实验第117页
        3.8.8 异种移植小鼠模型第117-118页
    §3.9 本章小结第118-120页
第四章 手性奥托肉豆蔻脂素类化合物的合成及其立体构型与抗肿瘤活性关系研究第120-153页
    §4.1 引言第120-121页
    §4.2 手性奥托肉豆蔻脂素类化合物的合成路线分析第121-123页
    §4.3 结果与讨论第123-131页
        4.3.1 外消旋化合物12be的合成第123-125页
        4.3.2 手性奥托肉豆蔻脂素类化合物的合成及其绝对构型的确认第125-130页
        4.3.3 手性奥托肉豆蔻脂素化合物的抗肿瘤活性第130-131页
    §4.4 实验部分第131-151页
        4.4.1 实验仪器与试剂第131页
        4.4.2 实验步骤第131-145页
            4.4.2.1 外消旋体12be的制备第132-134页
            4.4.2.2 手性肉豆蔻脂素类化合物的合成第134-145页
        4.4.3 手性化合物4bel的X-ray单晶结构解析数据第145-146页
        4.4.4 手性高效液相色谱分析条件与结果第146-151页
        4.4.5 生物实验第151页
    §4.5 本章小结第151-153页
第五章 溶剂调控的5,5-二甲基二溴海因和苄醇的选择性氧化反应第153-170页
    §5.1 引言第153-155页
        5.1.1 醇的氧化反应第153页
        5.1.2 课题由来第153-155页
    §5.2 结果与讨论第155-162页
    §5.3 实验部分第162-169页
        5.3.1 实验仪器与试剂第162页
        5.3.2 苯甲酸甲酯类化合物(4-4a-m)的制备第162-165页
        5.3.3 苯甲醛类化合物(4-5a-o)的制备第165-168页
        5.3.4 由苯甲醛(4-5a)制备苯甲酸甲酯(4-4a)的反应第168页
        5.3.5 化合物5-溴胡椒醛(4-6)的合成第168-169页
    §5.4 本章小结第169-170页
参考文献第170-182页
作者简介及在学期间所取得的科研成果第182-184页
致谢第184页

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