摘要 | 第6-9页 |
ABSTRACT | 第9-11页 |
图文摘要 | 第13-14页 |
本论文主要创新点 | 第14-19页 |
第一章 绪论 | 第19-54页 |
§1.1 癌症及其抗癌药物 | 第19-21页 |
§1.2 鬼臼毒素类化合物研究进展 | 第21-47页 |
1.2.1 鬼臼毒素 | 第21-24页 |
1.2.2 鬼臼毒素的构效关系研究 | 第24-39页 |
1.2.3 鬼臼毒素类化合物的合成 | 第39-47页 |
§1.3 奥托肉豆蔻脂素类化合物研究进展 | 第47-51页 |
1.3.1 奥托肉豆蔻脂素类化合物的构效关系研究 | 第47-49页 |
1.3.2 奥托肉豆蔻脂素类化合物的合成研究 | 第49-51页 |
§1.4 本文研究思路和主要内容 | 第51-54页 |
第二章 奥托肉豆蔻脂素类化合物的分子设计及其合成 | 第54-102页 |
§2.1 引言 | 第54-55页 |
§2.2 奥托肉豆蔻脂素类化合物的分子设计和合成路线分析 | 第55-58页 |
2.2.1 奥托肉豆蔻脂素类化合物的分子设计 | 第55-57页 |
2.2.2 奥托肉豆蔻脂素类化合物的合成路线分析 | 第57-58页 |
§2.3 结果与讨论 | 第58-67页 |
2.3.1 奥托肉豆蔻脂素类化合物7a的合成 | 第58-62页 |
2.3.2 奥托肉豆蔻脂素的酯、酰胺和胺类衍生物的合成 | 第62-67页 |
§2.4 实验部分 | 第67-101页 |
2.4.1 实验仪器与试剂 | 第67-68页 |
2.4.2 实验步骤 | 第68-99页 |
2.4.2.1 奥托肉豆蔻脂素类化合物7a的合成 | 第68-72页 |
2.4.2.2 奥托肉豆蔻脂素酯、酰胺和胺类衍生物的合成 | 第72-99页 |
2.4.3 化合物8aa和化合物9a的X-ray单晶结构数据 | 第99-101页 |
§2.5 本章小结 | 第101-102页 |
第三章 奥托肉豆蔻脂素类化合物的抗肿瘤活性与构效关系 | 第102-120页 |
§3.1 抗肿瘤活性化合物的初步筛选 | 第102-109页 |
§3.2 体外抗肿瘤细胞活性实验 | 第109-110页 |
§3.3 化合物12ae阻滞细胞周期 | 第110-112页 |
§3.4 化合物12ae提高有丝分裂标志物的表达 | 第112页 |
§3.5 化合物12ae抑制肿瘤细胞克隆形成 | 第112-113页 |
§3.6 化合物12ae体内抗肿瘤效果 | 第113-114页 |
§3.7 讨论 | 第114-115页 |
§3.8 实验部分 | 第115-118页 |
3.8.1 细胞培养 | 第115-116页 |
3.8.2 化合物细胞毒活性筛选测试 | 第116页 |
3.8.3 抗肿瘤细胞活性测定 | 第116页 |
3.8.4 细胞周期实验 | 第116-117页 |
3.8.5 细胞凋亡实验 | 第117页 |
3.8.6 细胞克隆实验 | 第117页 |
3.8.7 蛋白质印记实验 | 第117页 |
3.8.8 异种移植小鼠模型 | 第117-118页 |
§3.9 本章小结 | 第118-120页 |
第四章 手性奥托肉豆蔻脂素类化合物的合成及其立体构型与抗肿瘤活性关系研究 | 第120-153页 |
§4.1 引言 | 第120-121页 |
§4.2 手性奥托肉豆蔻脂素类化合物的合成路线分析 | 第121-123页 |
§4.3 结果与讨论 | 第123-131页 |
4.3.1 外消旋化合物12be的合成 | 第123-125页 |
4.3.2 手性奥托肉豆蔻脂素类化合物的合成及其绝对构型的确认 | 第125-130页 |
4.3.3 手性奥托肉豆蔻脂素化合物的抗肿瘤活性 | 第130-131页 |
§4.4 实验部分 | 第131-151页 |
4.4.1 实验仪器与试剂 | 第131页 |
4.4.2 实验步骤 | 第131-145页 |
4.4.2.1 外消旋体12be的制备 | 第132-134页 |
4.4.2.2 手性肉豆蔻脂素类化合物的合成 | 第134-145页 |
4.4.3 手性化合物4bel的X-ray单晶结构解析数据 | 第145-146页 |
4.4.4 手性高效液相色谱分析条件与结果 | 第146-151页 |
4.4.5 生物实验 | 第151页 |
§4.5 本章小结 | 第151-153页 |
第五章 溶剂调控的5,5-二甲基二溴海因和苄醇的选择性氧化反应 | 第153-170页 |
§5.1 引言 | 第153-155页 |
5.1.1 醇的氧化反应 | 第153页 |
5.1.2 课题由来 | 第153-155页 |
§5.2 结果与讨论 | 第155-162页 |
§5.3 实验部分 | 第162-169页 |
5.3.1 实验仪器与试剂 | 第162页 |
5.3.2 苯甲酸甲酯类化合物(4-4a-m)的制备 | 第162-165页 |
5.3.3 苯甲醛类化合物(4-5a-o)的制备 | 第165-168页 |
5.3.4 由苯甲醛(4-5a)制备苯甲酸甲酯(4-4a)的反应 | 第168页 |
5.3.5 化合物5-溴胡椒醛(4-6)的合成 | 第168-169页 |
§5.4 本章小结 | 第169-170页 |
参考文献 | 第170-182页 |
作者简介及在学期间所取得的科研成果 | 第182-184页 |
致谢 | 第184页 |