| 摘要 | 第10-12页 |
| Abstract | 第12-14页 |
| 第一章 前言 | 第16-26页 |
| 1.1 抗菌药物发展历程概述 | 第16-17页 |
| 1.1.1 抗生素 | 第16-17页 |
| 1.1.2 合成抗菌药 | 第17页 |
| 1.2 细菌耐药性 | 第17-18页 |
| 1.3 细菌外排泵AcrAB-TolC | 第18-21页 |
| 1.4 AcrB外排泵抑制剂的作用机制 | 第21-22页 |
| 1.5 AcrB外排泵抑制剂的研究进展 | 第22-26页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第26-30页 |
| 2.1 设计背景 | 第26页 |
| 2.2 分子对接 | 第26-28页 |
| 2.2.1 实验材料 | 第26-27页 |
| 2.2.2 实验方法 | 第27页 |
| 2.2.3 对接结果 | 第27-28页 |
| 2.3 设计思路 | 第28-29页 |
| 2.4 目标化合物的设计 | 第29-30页 |
| 2.4.1 G2系列目标化合物的设计 | 第29页 |
| 2.4.2 G3系列目标化合物的设计 | 第29-30页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第30-40页 |
| 3.1 4-羟基-2-萘甲酸的合成 | 第31页 |
| 3.1.1 合成路线 | 第31页 |
| 3.1.2 实验操作 | 第31页 |
| 3.2 G2系列目标化合物的合成 | 第31-35页 |
| 3.2.1 合成路线 | 第31-32页 |
| 3.2.2 实验操作 | 第32-35页 |
| 3.3 G3系列目标化合物的合成 | 第35-40页 |
| 3.3.1 合成路线 | 第35页 |
| 3.3.2 实验操作 | 第35-40页 |
| 第四章 目标化合物的活性研究 | 第40-56页 |
| 4.1 自身固有抗菌活性测定 | 第40-42页 |
| 4.1.1 自身固有抗菌活性测定目的 | 第40页 |
| 4.1.2 自身固有抗菌活性测定方法 | 第40页 |
| 4.1.3 自身固有抗菌活性测定结果与讨论 | 第40-42页 |
| 4.2 协同抗菌活性测定 | 第42-44页 |
| 4.2.1 协同抗菌活性测定目的 | 第42页 |
| 4.2.2 协同抗菌活性测定方法 | 第42页 |
| 4.2.3 协同抗菌活性测定结果与讨论 | 第42-44页 |
| 4.3 尼罗红外排抑制活性测定 | 第44-47页 |
| 4.3.1 尼罗红外排抑制活性测定目的 | 第44页 |
| 4.3.2 尼罗红外排抑制活性测定方法 | 第44-45页 |
| 4.3.3 尼罗红外排测结果与讨论 | 第45-47页 |
| 4.4 外膜渗透性影响测定 | 第47-50页 |
| 4.4.1 外膜渗透性测定目的 | 第47-48页 |
| 4.4.2 对外膜渗透性影响测定方法 | 第48页 |
| 4.4.3 外膜渗透性影响测定结果与讨论 | 第48-50页 |
| 4.5 内膜质子梯度影响 | 第50-53页 |
| 4.5.1 内膜质子梯度的影响测定目的 | 第50-51页 |
| 4.5.2 内膜质子梯度影响测定方法（DIOC2 （3）法） | 第51页 |
| 4.5.3 内膜质子梯度的测定影响结果与讨论 | 第51-53页 |
| 4.6 逆转多药耐药活性研究小结 | 第53-56页 |
| 第五章 总结与展望 | 第56-60页 |
| 5.1 总结 | 第56-58页 |
| 5.2 展望 | 第58-60页 |
| 参考文献 | 第60-68页 |
| 致谢 | 第68-69页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物结构及中英文名称对照 | 第69-77页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物MS、HRMS、~1H NMR谱图 | 第77-102页 |
| 研究生期间的学术成果 | 第102-103页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第103页 |