| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-9页 |
| 第1章 绪论 | 第9-26页 |
| ·糖尿病(DM)简介 | 第9-12页 |
| ·糖尿病的病因分型和临床分期 | 第9-11页 |
| ·糖尿病的发展趋势 | 第11-12页 |
| ·糖尿病的治疗方法 | 第12-13页 |
| ·糖尿病的治疗药物 | 第13-18页 |
| ·胰岛素分泌促进剂 | 第13-14页 |
| ·胰岛素增敏剂(减轻胰岛素抵抗的药物) | 第14-16页 |
| ·醛糖还原酶抑制剂 | 第16页 |
| ·减少碳水化合物吸收的药物 | 第16-17页 |
| ·特异性二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂 | 第17-18页 |
| ·西他列汀(Sitagliptin) | 第18-25页 |
| ·西他列汀简介 | 第18页 |
| ·西他列汀的优点 | 第18-20页 |
| ·西他列汀的合成 | 第20-25页 |
| ·选题意义和研究内容 | 第25-26页 |
| 第2章 西他列汀的合成 | 第26-39页 |
| ·西他列汀拟定合成路线 | 第26-27页 |
| ·实验中所需的主要仪器与试剂药品 | 第27-29页 |
| ·主要仪器 | 第27-28页 |
| ·主要试剂药品 | 第28-29页 |
| ·合成步骤 | 第29-36页 |
| ·丙二酸亚异丙酯(1)的合成 | 第29页 |
| ·(S)-苯甘氨酸甲酯盐酸盐(2)的合成 | 第29-30页 |
| ·(S)-苯甘氨酰胺(3)的合成 | 第30页 |
| ·2-肼基吡嗪(4)的合成 | 第30页 |
| ·3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑并[4,3-α]吡嗪(5)的合成 | 第30-31页 |
| ·3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪(6)的合成 | 第31页 |
| ·3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪盐酸盐(7)的合成 | 第31-32页 |
| ·5-[1-羟基-2-(2,4,5-三氟苯基)亚乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮(8)的合成 | 第32-33页 |
| ·4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-酮(9)的合成 | 第33-34页 |
| ·(2S)-2-({(1Z)-3-氧代-1-(2,4,5-三氟苄基)-3-[3-(三氟甲基)-5,6-氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪-7(8H)-基]丙烷-1-烯基}氨基)-2-苯基乙酰胺(10)的合成 | 第34页 |
| ·(2S)-2-({(1R)-3-氧代-1-(2,4,5-三氟苄基)-3-[3-(三氟甲基)-5,6-氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪-7(8H)-基]丙基}氨基)-2-苯基乙酰胺(11)的合成 | 第34-35页 |
| ·(2R)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-胺(12)Sitagliptin的合成 | 第35-36页 |
| ·讨论 | 第36-37页 |
| ·化合物(4)的合成 | 第36页 |
| ·化合物(6)的合成 | 第36页 |
| ·化合物(8)的合成 | 第36-37页 |
| ·化合物(9)的合成 | 第37页 |
| ·化合物(11)的合成 | 第37页 |
| ·小结 | 第37-39页 |
| 第3章 哌嗪衍生物的合成 | 第39-46页 |
| ·7-[3-氨基-3-(4-甲氧苯基)丙酰基]-3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪D-1的合成 | 第39-42页 |
| ·D-1拟定合成路线 | 第39页 |
| ·实验所需的主要仪器和试剂药品 | 第39页 |
| ·合成步骤 | 第39-42页 |
| ·1-异丁基-3-[2-甲基-5-(3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑[4,3-α]吡嗪7-羰基)苯基]脲D-2的合成 | 第42-44页 |
| ·D-2拟定合成路线 | 第42页 |
| ·实验所需的主要仪器和试剂药品 | 第42页 |
| ·合成步骤 | 第42-44页 |
| ·讨论 | 第44-45页 |
| ·合成讨论 | 第44-45页 |
| ·谱图讨论 | 第45页 |
| ·小结 | 第45-46页 |
| 第4章 结论与展望 | 第46-47页 |
| 致谢 | 第47-48页 |
| 参考文献 | 第48-53页 |
| 附录 | 第53-67页 |
| 攻读学位期间的研究成果 | 第67页 |
