| 摘要 | 第4-7页 |
| ABSTRACT | 第7-9页 |
| 第1章 前言 | 第12-26页 |
| 1.1 癌症与抗癌药物研究 | 第12-17页 |
| 1.1.1 癌症 | 第12-13页 |
| 1.1.2 抗癌药物的发展 | 第13-17页 |
| 1.2 组织蛋白酶和疾病 | 第17-21页 |
| 1.2.1 组织蛋白酶 | 第17-19页 |
| 1.2.2 与组织蛋白酶有关的疾病 | 第19-21页 |
| 1.3 组织蛋白酶B抑制剂的研究进展 | 第21-26页 |
| 1.3.1 组织蛋白酶B与癌症 | 第21-23页 |
| 1.3.2 组织蛋白酶B抑制剂 | 第23-26页 |
| 第2章 目标化合物的设计 | 第26-32页 |
| 2.1 设计方法的选择 | 第26页 |
| 2.2 组织蛋白酶B选择性抑制剂的设计 | 第26-32页 |
| 第3章 目标化合物的合成路线的设计和实验 | 第32-78页 |
| 3.1 E64D合成路线 | 第32-33页 |
| 3.2 目标化合物合成路线 | 第33-38页 |
| 3.2.1 甲基硫类取代 | 第33-36页 |
| 3.2.2 苄基硫类取代 | 第36-37页 |
| 3.2.3 三苯基硫类取代 | 第37-38页 |
| 3.3 总结 | 第38-49页 |
| 3.3.1 甲基硫类取代 | 第39-43页 |
| 3.3.2 苄基硫类取代 | 第43-48页 |
| 3.3.3 三苯基硫类取代 | 第48-49页 |
| 3.3.4 化合物E64d | 第49页 |
| 3.4 目标化合物合成实验 | 第49-78页 |
| 3.4.1 化合物E64d合成实验 | 第49-52页 |
| 3.4.2 甲基硫类取代合成 | 第52-63页 |
| 3.4.3 苄基硫类取代 | 第63-74页 |
| 3.4.4 三苯基硫取代 | 第74-78页 |
| 第4章 目标化合物的活性评价 | 第78-88页 |
| 4.1 组织蛋白酶B抑制性实验 | 第78-81页 |
| 4.1.1 实验准备 | 第78页 |
| 4.1.2 实验方法 | 第78-79页 |
| 4.1.3 实验结果 | 第79-81页 |
| 4.2 合成化合物对组织蛋白酶的选择性和IC50实验 | 第81-86页 |
| 4.2.1 实验准备 | 第82-83页 |
| 4.2.2 实验方法 | 第83-85页 |
| 4.2.3 实验结果 | 第85-86页 |
| 4.3 实验结论 | 第86-88页 |
| 第5章 化合物的构效关系 | 第88-94页 |
| 5.1 关于化合物实验结果构效关系讨论 | 第88-92页 |
| 5.1.1 A部分构效关系分析 | 第88-89页 |
| 5.1.2 B部分构效关系分析 | 第89-91页 |
| 5.1.3 C部分构效关系分析 | 第91-92页 |
| 5.2 构效关系小结 | 第92-94页 |
| 第6章 结论 | 第94-96页 |
| 参考文献 | 第96-104页 |
| 附图 | 第104-154页 |
| 作者简介及在学期间所取得的科研成果 | 第154-156页 |
| 致谢 | 第156页 |