| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-12页 |
| 英文缩写说明 | 第12-13页 |
| 第一部分 他喹莫德的合成研究 | 第13-35页 |
| 1 绪论 | 第13-17页 |
| ·前言 | 第13-17页 |
| ·前列腺癌 | 第13-14页 |
| ·前列腺癌药物研究进展 | 第14-16页 |
| ·一线治疗药物 | 第14页 |
| ·治疗CRPC的药物 | 第14-16页 |
| ·他喹莫德的介绍 | 第16-17页 |
| 2 他喹莫德的合成 | 第17-35页 |
| ·他喹莫德的合成路线综述 | 第17-21页 |
| ·他喹莫德的逆合成分析 | 第17页 |
| ·合成路线一 | 第17-18页 |
| ·合成路线二 | 第18-19页 |
| ·中间体5的合成路线 | 第19-20页 |
| ·路线一 | 第19-20页 |
| ·路线二 | 第20页 |
| ·路线确定 | 第20-21页 |
| ·他喹莫德的制备工艺研究 | 第21-29页 |
| ·他喹莫德的各步合成 | 第21-29页 |
| ·2-甲氨基-6-甲氧基苄腈(2)的合成 | 第21-22页 |
| ·2-甲氨基-6-甲氧基苯甲酸(3)的合成 | 第22-24页 |
| ·5 甲氧基-1-甲基-1H-苯并[d][1,3]噁嗪-2,4-二酮(4)的合成 | 第24页 |
| ·由化合物4合成化合物5和8 | 第24-26页 |
| ·他喹莫德的合成 | 第26-27页 |
| ·他喹莫德的纯化 | 第27-28页 |
| ·他喹莫德的晶型研究 | 第28-29页 |
| ·他喹莫德杂质的合成 | 第29页 |
| ·实验部分 | 第29-33页 |
| ·主要的试剂和仪器 | 第29-30页 |
| ·试剂 | 第29-30页 |
| ·仪器 | 第30页 |
| ·他喹莫德的合成 | 第30-33页 |
| ·2-甲氨基-6-甲氧基苄腈(2)及其盐酸盐(11)的合成 | 第30-31页 |
| ·2-甲氨基-6-甲氧基苯甲酸(3)的合成 | 第31页 |
| ·5-甲氧基-1-甲基-1H-苯并[d][1,3]嗯嗪-2,4-二酮(4)的合成 | 第31页 |
| ·4-羟基-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(5)的合成 | 第31-32页 |
| ·4-羟基-5-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酸甲酯(8)的合成 | 第32页 |
| ·他喹莫德的合成 | 第32页 |
| ·他喹莫德的成盐纯化 | 第32-33页 |
| ·他喹莫德的晶型制备 | 第33页 |
| ·他喹莫德杂质的合成 | 第33页 |
| ·4-羟基-5-甲氧基-1-甲基-(1H)-喹啉-2-酮(12)的合成 | 第33页 |
| ·本章总结 | 第33-35页 |
| 第二部分 奥贝胆酸的合成研究 | 第35-56页 |
| 1 绪论 | 第35-40页 |
| ·前言 | 第35-40页 |
| ·原发性胆汁性肝硬化 | 第35-36页 |
| ·原发性胆汁性肝硬化的治疗 | 第36页 |
| ·原发性胆汁性肝硬化的治疗药物 | 第36-39页 |
| ·标准治疗药物 | 第36-37页 |
| ·备选和辅助治疗药物 | 第37页 |
| ·治疗前景药物 | 第37-39页 |
| ·奥贝胆酸的简介 | 第39-40页 |
| 2 奥贝胆酸的合成 | 第40-56页 |
| ·奥贝胆酸的合成路线综述 | 第40-43页 |
| ·奥贝胆酸的逆合成分析 | 第40-41页 |
| ·路线一 | 第41-42页 |
| ·路线二 | 第42-43页 |
| ·路线确定 | 第43页 |
| ·奥贝胆酸制备工艺研究 | 第43-50页 |
| ·奥贝胆酸的各步合成 | 第43-49页 |
| ·3α-羟基-7-酮-5β-胆烷酸(1)的合成 | 第43-44页 |
| ·3α-羟基-7-酮-5β-胆烷酸苄基酯(5d) | 第44-45页 |
| ·3α,7-二(三甲基硅烷氧基)-5β-胆烷酸苄基酯(6d)的合成 | 第45-46页 |
| ·3α-羟基-6-亚乙基-7-酮-5β-胆烷酸苄基酯(7d)的合成 | 第46-47页 |
| ·奥贝胆酸的合成 | 第47-49页 |
| ·奥贝胆酸异构体的合成 | 第49-50页 |
| ·实验部分 | 第50-54页 |
| ·主要的试剂和仪器 | 第50页 |
| ·试剂 | 第50页 |
| ·仪器 | 第50页 |
| ·奥贝胆酸的合成 | 第50-53页 |
| ·3α-羟基-7酮-5β-胆烷酸(1)的合成 | 第50-51页 |
| ·3α-羟基-7-酮-5β-胆烷酸苄基酯(5d)的合成 | 第51页 |
| ·3α,7-二(三甲基硅烷氧基)-5β-胆烷酸苄基酯(6d)的合成 | 第51页 |
| ·3α-羟基-6-亚乙基-7-酮-5β-胆烷酸苄酯(7d)的合成 | 第51-52页 |
| ·3α,7α-二羟基-6亚乙基-5β-胆烷酸苄酯(8d)的合成 | 第52页 |
| ·3α-羟基-6α-乙基-7-酮-5β-胆烷酸(3b)的合成 | 第52页 |
| ·3α,7α-二羟基-6α-乙基-5β-胆烷酸(奥贝胆酸)的合成 | 第52-53页 |
| ·奥贝胆酸异构体的合成 | 第53-54页 |
| ·3α，7α-二羧基-6β-乙基-5β-胆烷酸(14)的合成 | 第53页 |
| ·3α-羟基-6α-乙基-7β-羟基-5β-胆烷酸(15)的合成 | 第53-54页 |
| ·本章总结 | 第54-56页 |
| 参考文献 | 第56-61页 |
| 硕士期间发表的论文和专利 | 第61-62页 |
| 致谢 | 第62-63页 |
| 附录 | 第63-81页 |
